欣杭(拉考沙胺片)

恩替卡韋片

本品主要成分為拉考沙胺。化學名稱：（R）-2-（乙酰基氨基）-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺分子式：C12H18N2O3分子量：250.30

本品主要成份為恩替卡韋。

江西青峰藥業有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20193022

國藥準字H20203225

本品適用于16歲及以上癲癇患者部分性發作的聯合治療。

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

本品須每日服用二次(通常為早上一次，晚上一次)。推薦起始劑量為每次50mg、每日二次，一周后應增加至每次100mg、每日二次的初始治療劑量。

患者應在有經驗的醫生指導下服用恩替卡韋。恩替卡韋應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。推薦劑量:成人:口服恩替卡韋，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg.(0.5mg兩片)。失代償性肝病患者，每天一次，每次1.0mg(0.5mg兩片)。兒童:體重32.6kg或以上患者每日劑量應該為本品0.5mg,體重大于10kg且小于326kg患者應該使用口服溶液。兒童患者的治療決定應該仔細考慮個體患者的需要，并參考現行兒童治療指南，包括有價值的基線組織學信息。連續治療的長期病毒學抑制獲益必須權衡延長治療的風險,包括耐藥乙型肝炎病毒的出現。HBeAg陽性慢性乙型肝炎代償性肝病兒童患者，治療前血清ALT升高應該至少持續6個月;HBeAg陰性兒童患者治療前血清ALT升高至少持續12個月。兒童患者的治療持續時間:尚不清楚最佳治療持續時間。按照現行兒童治療指南可考慮停止治療的情況如下:HBeAg陽性患者的治療應該持續至達到HBVDNA不可測水平和HBeAg血清學轉換(至少間隔3-6個月的2次連續血清樣本HBeAg消失和抗-HBe陽性)后至少1

1.對本品有效成份或本品中任何輔料過敏者禁用。2.已知有II度或III度房室傳導阻滯者禁用維派特。

1.安全性概述：在代償性肝病患者的臨床研究中，可能與恩替卡韋相關的常見不同程度不良反應為頭痛(9%)、疲勞(6%)、眩暈(4%)和惡心(3%)。恩替卡韋治療期間與停藥后的肝炎急性發作也有報告(見【注意事項】和c.選擇性不良反應的描述)。其余詳見內部說明書。

本品適用于16歲及以上癲癇患者部分性發作的聯合治療。

恩替卡韋適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療(包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復制活躍和血清ALT水平持續升高的證據或中度至重度炎癥和或纖維化的組織學證據。其具體使用方法參見【用法用量】。

安全性特征概述根據在1308例癲癇部分性發作患者中開展的聯合治療安慰劑對照臨床試驗的匯總分析結果，在隨機分配接受本品或安慰劑的患者中，分別有619％和35.2％的患者報告了至少1例不良反應。本品治療組最常報告的不良反應(≥10％)為頭暈、頭痛、惡心和復視。這些反應通常為輕至中度。一些反應與劑量相關，減少劑量后能夠緩解。中樞神經系統和胃腸道不良反應的發生率和嚴重程度通常隨時間延長而下降。在所有對照研究中,隨機分配接受本品的患者出現不良反應導致的停藥率為12.2％，隨機分配接受安慰劑的患者為1.6％。導致停止本品治療的最常見不良反應為頭暈。在給予負荷劑量后，頭暈等中樞神經系統不良反應的發生率可能升高?；趯忌嘲放c卡馬西平緩釋劑進行比較的非劣效單藥治療臨床試驗數據的分析，拉考沙胺的最常報告的不良反應(≥10％)為頭痛和頭暈。接受拉考沙胺治療的患者中的因不良反應導致的停藥率為10.6％，而接受卡馬西平緩釋劑治療的患者中因不良反應導致的停藥率為15.6％。不良反應列表下表列出了臨床試驗及上市后使用經驗中報告的不良反應發生率。發生率定義如下，非常常見(≥1/10)，常見(≥1/100至<1/10),不常見(≥1/1000至<1/100)，未知(根據可獲得的數據，無法估計發生率)。在每個發生率組內，不良反應按嚴重性降序列出。特定的不良反應描述使用本品可引起劑量相關性PR間期延長。可能發生與PR間期延長相關的不良反應(例如房室傳導阻滯、暈版、心動過緩)。在聯合治療臨床試驗中,癲病患者中報告的I度房室傳導阻滯發生率不常見，200mg、400mg和600mg本品組和安慰劑組分別為0.7％、0％、0.5％和0％。這些研究中未觀察到II度或以上的房室傳導阻滯。但在上市后使用經驗中，報告過本品治療后出現的II度和III度房室傳導阻滯。在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進行比較的單藥治療臨床試驗中，拉考沙胺組與卡馬西平組的PR間期延長程度相當。臨床試驗中，暈厥發生不常見。在接受本品(n=944)與安慰劑(n=364)治療的癲癇患者之間，發生率無差異，分別為0.1％與0.3％。在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進行比較的單藥治療臨床試驗中，7/444例(1.6％)的拉考沙胺組患者及,1/442例(0.2％)卡馬西乎緩釋劑組思者報告暈歌。短期臨床試驗中未報告房顫或房撲;但在開放性癌癇試驗和上市后使用經驗中報告過房顫或房撲。實驗室檢查異常在本品治療癲癇部分性發作成人患者的對照試驗中，觀察到肝功能檢測異常，這些患者正在接受1至3種合并使用的抗癲癇藥物。本品治療組患者ALT升高至≥3XULN的發生率為0.7％(7/935),而安慰劑組為0(0/356)。多器官超敏反應在接受某些抗癲痛藥物治療的患者中報告過多器官超敏反應(也稱嗜酸性粒細胞增多和系統性癥狀的藥物反應)。這些反應的表現各異，但一般表現為發熱和皮疹，且可能伴有不同器官系統受累。如果懷疑為多器首超敏反應，應停用拉考沙胺。兒童人群預計1618歲青少年中的不良反應發生率、類型和嚴重程度與成人相同。本品在16歲以下兒童中的安全性尚不明確。老年人群在對拉考沙胺與卡馬西平緩釋劑進行比較的單藥治療研究中，老年患者(≥65歲)與拉考沙膠相關的不良反應類型似乎與小于65歲的患者相似。但老年患者中報告的跌倒、腹瀉和震顫發生率高子(差異≥5％)較年輕的成年患者。與較年輕成年人群相比，老年患者中最常報告的心臟相關不良反應為I度房室傳導阻滯，老年患者中拉考沙胺組報告率為4.8％(3/62)，而較年輕成年患者為1.6％(6/382)。老年患者中拉考沙胺組因不良事件停藥率為21.0％(13/62)，而較年輕成年患者中為9.2％(35/382)。老年惠者與較年輕成年患者之間的這些差異與陽性對照組相似。疑似不良反應的報告在本品獲得上市批準后，疑似不良反應的報告很重要。這可以持續監測本品的獲益/風險比。要求醫護專業人員通過相應的報告系統，報告疑似不良反應。

自殺意念和行為在接受抗癲癇藥物治療的多種適應癥的患者中，報告過自殺意念和行為。抗癲癇藥物的隨機、安慰劑對照試驗薈萃分析也表明，自殺意念和行為的風險有小幅增。該風險的機制不明確，且現有數據不能排除拉考沙胺增加該風險的可能。因此,應監測患者是否有自殺意念和行為的跡象，并考慮給予適當的治療。應告知患者(及患者的照顧者），如果出現自殺意念或行為的跡象，應尋求醫學建議(參見[不良反應]）。心律和心臟傳導臨床研究中曾觀察到使用本品后出現劑量相關的PR間期延長。本品應慎用于已知有傳導問題、重度心臟疾病(例如心肌梗塞或心臟衰竭)、老年或聯合使用可引起PR間期延長藥物的患者。上市后使用經驗中報告過II度或以上房室傳導阻滯。在本品治療癲癇患者的安慰劑對照試驗中，無房顫或房撲報告;但在開放性癲痛試驗和上市后使用經驗中有房顫和房撲報告(參見[不良反應])。應讓患者認識到II度或I度以上的房室傳導阻滯癥狀(例如脈搏減慢或不規則、頭重腳輕和昏厥感)及房顫和房撲的癥狀(例如心悸、脈搏快或不規則、氣促)。應告知患者,,如果發生這些癥狀，應尋求醫學建議。頭暈本品治療可引起頭暈，從而可能增加意外受傷或拌倒的發生率。因此，應告知患者在熟悉本品的潛在影響之前須謹慎使用(參見[不良反應])。對駕駛和操作機械能力的影響本品對駕駛和操作機械的能力有輕至中度影響。本品治療可引起頭暈或視力模糊。因此，應告知患者，不要駕駛或操作其他有潛在危害的機械。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝移植患者應在醫生指導下使用；3. 避免與腎毒性藥物合用；4. 定期監測腎功能和血磷水平；5. 服藥期間避免飲酒。