琥乙紅霉素膠囊

鹽酸伐昔洛韋片

琥乙紅霉素

鹽酸伐昔洛韋，其化學(xué)名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫- 9H -嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

西安利君制藥有限責(zé)任公司

四川明欣藥業(yè)有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20000384

國藥準(zhǔn)字H10960202

1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團(tuán)菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。軍團(tuán)菌病患者，一次0.4～1.0g，一日...

1.單純皰疹的治療：一次500mg，一日2次。對(duì)于單純皰疹的復(fù)發(fā)，理想的服藥時(shí)間...

1．服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見，服藥數(shù)日或1～2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸，肝功能試驗(yàn)顯示淤膽，停藥后常可恢復(fù)。2．胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。3．大劑量（≥4g/日）應(yīng)用時(shí)，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高(12mg/L)有關(guān)，停藥后大多可恢復(fù)。4．過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等，發(fā)生率約0.5%～1%。5．其他，偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

1.消化系統(tǒng)少數(shù)患者有輕度胃腸道癥狀，如胃部不適、食欲減退、惡心、嘔吐、 腹痛、腹瀉 、便秘等。 　　2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭痛、乏力、眩暈。 　　3.血液可引起貧血、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血栓性血小板減少性紫癜(TTP)和溶血性尿毒 癥綜合征。 4.心血管系統(tǒng)可引起心動(dòng)過速、血管擴(kuò)張等。 　　5.其它可見皮膚瘙癢、關(guān)節(jié)痛、肌痛、畏光、眼痛等。

1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團(tuán)菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結(jié)膜炎。7．厭氧菌所致口腔感染。8．空腸彎曲菌腸炎。9．百日咳。10．風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹。本品在醫(yī)生的指導(dǎo)下，可用于阿昔洛韋的所有適應(yīng)癥。

本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定。本品系抑菌劑，但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。對(duì)葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對(duì)本品敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位（P位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸（t-RNA)結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。

本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進(jìn)入皰疹感染細(xì)胞之后，與脫氧核苷競(jìng)爭病毒胸腺嘧啶激酶或細(xì)胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯，作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競(jìng)爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋，對(duì)單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對(duì)水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效，對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋，其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗(yàn)中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí)，至少需持續(xù)10日，以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。2．腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴(yán)重腎功能損害者本品的劑量應(yīng)適當(dāng)減少。3．用藥期間定期隨訪肝功能。4．患者對(duì)一種紅霉素制劑過敏或不能耐受時(shí)，對(duì)其他紅霉素制劑也可能過敏或不能耐受。5．因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測(cè)定。6．對(duì)診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測(cè)定，使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。

1.交叉過敏對(duì)其它鳥嘌呤類抗病毒藥(如阿昔洛韋、更昔洛韋、泛昔洛韋)過敏者也可對(duì)本藥過 敏。 　　2.禁忌癥：(1)對(duì)本藥或阿昔洛韋過敏者。(2)孕婦。(3)2歲以下兒童。 　　3.慎用：(1)腎功能不全者。(2)脫水者。(3)對(duì)免疫缺陷者不主張用。 　　4.藥物對(duì)兒童的影響：2歲以下兒童禁用，2歲以上兒童慎用。 　　5.藥物對(duì)妊娠的影響：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸性，但本藥能通過胎盤，為安全起見，孕婦禁用。 美國藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為B級(jí)。 　　6.藥物對(duì)哺乳的影響：本藥在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍，哺乳婦女應(yīng)慎用。