注射用頭孢哌酮鈉

米氮平片

本品主要成分為頭孢孟多酯鈉，

本品主要成份及其化學(xué)名稱為米氮平 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

國藥集團威奇達藥業(yè)有限公司

N.V.Organon

國藥準字H20056511

注冊證號H20140031

適用于敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。

用于抑郁癥的治療

肌內(nèi)注射、徐緩靜脈注射(3～5分鐘)或靜脈滴注。成人一日劑量為2.0～8.0g，分3～4次給藥，一日最高劑量不超過12g。皮膚感染、無并發(fā)癥的肺炎和尿路感染，每6小時0.5～1g即可。腎功能減退者可按肌酐清除率計算劑量。先予以首劑飽和量(1～2g)，以后肌酐清除率大于50m1/分鐘者每6小時給予2g，清除率為25～50ml/分鐘和10～25m1/分鐘者，劑量分別為每6小時和每12小時0.5g。肌酐清除率低于10m1/分鐘者每24小時0.5g。1個月以上的嬰兒和小兒，根據(jù)感染程度，一日劑量為按體重50～10

）。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

由于患抑郁癥的患者常會表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些不良反應(yīng)是由使用了瑞美隆后所引起的尚無法予以區(qū)分。 報道的最常見的不良反應(yīng)，在瑞美隆隨機安慰劑對照的臨床試驗中發(fā)生率超過5%（見以下內(nèi)容），包括嗜睡，鎮(zhèn)靜，口干，體重增加，食欲增加，眩暈和疲乏。 在所有患者（包括除嚴重抑郁癥以外的病癥）中進行的隨機安慰劑對照試驗，均對瑞美隆的不良反應(yīng)進行了評價。meta 分析包含了20 個臨床試驗，計劃的治療持續(xù)期最長達12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天劑量米氮平的治療，并有850 名患者（79 人年）接受安慰劑治療。排除這些試驗的擴展期以保持與安慰劑治療的可比性。 表1 各類不良反應(yīng)的分類發(fā)生率，是臨床試驗中出現(xiàn)的瑞美隆治療組比安慰劑組更頻繁、具有統(tǒng)計學(xué)意義的不良反應(yīng)，并加入了自發(fā)的不良反應(yīng)報告。自發(fā)報告中不良反應(yīng)的頻率是根據(jù)這些事件在臨床試驗中的報告率而定。在米氮平隨機安慰劑對照試驗中未觀察到的，而自發(fā)報告的不良反應(yīng)頻率歸類為“未知”。（表見說明書） 1 臨床試驗中這些事件在瑞美隆治療期間比安慰劑發(fā)生頻率高，具有統(tǒng)計學(xué)意義。 2 臨床試驗中這些事件在安慰劑治

孕婦及哺乳期婦女用藥：如果患者懷孕或在本品治療期間準備懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生。 妊娠婦女使用米氮平的數(shù)據(jù)有限，未顯示先天畸形的風(fēng)險升高。動物試驗未顯示任何與臨床相關(guān)的致畸作用，但是觀察到了發(fā)育毒性（見 兒童用藥：本品不能用于18歲以下兒童和青少年（見 老年用藥：老年患者慎用本品。 約有190名老年人（年齡≥65歲）參與本品的臨床試驗。已知本品主要通過腎臟排泄（75%），在腎功能受損患者中本品清除率下降的風(fēng)險升高。由于老年人更容易出現(xiàn)腎功能下降，劑量選擇時應(yīng)謹慎。鎮(zhèn)靜藥可能造成老年人意識混亂和過度鎮(zhèn)靜。該組人群未

適用于敏感細菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腹腔感染等。

用于抑郁癥的治療

不良反應(yīng)發(fā)生率約為7.8%，可有肌內(nèi)注射區(qū)疼痛和血栓性靜脈炎，后者較頭孢噻吩為重。過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥疹、嗜酸性粒細胞增多、Coombs反應(yīng)陽性等，藥物熱偶見。少數(shù)病人出現(xiàn)血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、血清肌酐升高，多系暫時性。頭孢孟多所致的可逆性腎病也有報告。

： 米氮平具有四環(huán)結(jié)構(gòu)，屬于哌嗪-氮卓類化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚，臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性，這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。 米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑，但對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。同時，米氮平是H1受體的強效拮抗劑，這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用；米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用，這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓；米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用，這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。 毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、體外中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、體外培養(yǎng)家兔淋巴細胞姊妹染色體交換試驗、大鼠骨髓微核試驗和HeLa細胞程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠給予米氮平達100mg/kg劑量（以mg/m計，為人最大推薦劑量的20倍），未發(fā)現(xiàn)對交配、妊娠的影響，但劑量為人最大推薦劑量的3倍或以上劑量時，動物的動情期中斷，20倍劑量時，發(fā)生著床前丟失。 妊娠大鼠和家孕兔劑量分別達100mg/kg和40mg/kg（以mg

1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜

和