鹽酸氮芥注射液

司莫司汀膠囊

本品主要成份及其化學名稱為：N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽。 其結構式為： 分子式：C5H11Cl2N·HCl

主要成份為:司莫司灑。

亞寶藥業集團股份有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

國藥準字H20067402

國藥準字H33020804

主要用于惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg），加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。腔內給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液后即時注入，每周1次，可根據需要重復。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。

骨髓抑制，呈延遲性反應，有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4～6周，一般持續5～10天，個別可持續數周，一般6～8周可恢復；服藥后可有胃腸道反應；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發；偶見全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經及精子缺乏。

主要用于惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

骨髓抑制：主要表現為白細胞和血小板減少，嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停藥1～2周后多可恢復。胃腸道反應：惡心、嘔吐常出現于注射后3～6小時，可持續24小時。生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫發、乏力、頭暈、注射于血管外時可引起潰瘍。局部涂抹可產生遲發性皮膚過敏反應。常規劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。

本品為細胞周期非特異性藥物，對處于G1-S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這與抗腫瘤作用有關；另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯，或再轉化為氨甲酸，以發揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應，這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每周查血象1～2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。