氟康唑片

哈西奈德乳膏

本品主要成份為氟康唑。

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒松、哈西縮松)。其化學名稱為：16，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。分子式：C24H32ClFO5，分子量：454.9。

石家莊四藥有限公司

福元藥業股份有限公司

國藥準字H10970299

國藥準字H34020378

念珠菌?。?用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 隱球菌?。?用于治療腦膜以外的新型隱球菌?。恢委熾[球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

口服。成人 （1）播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續2周。 （2）食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續至少3周，癥狀緩解后至少持續2周。根據治療反應，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。 （3）口咽部念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。 （4）念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。 （5）預防念珠菌?。河蓄A防用藥指征者0.2～0.4g，一日1次。 腎功能不全者：若只需給藥1次，不用調節劑量；需多次給藥時，第一及第二日應給常規劑量，此后應按肌酐清除率來調節給藥劑量，如表1所述（見說明書表格） 小兒 治療方案尚未建立，有資料報道起始劑量按體重一日3~6mg/kg，一日1次，治療少數出生2周至14歲的小兒患者，結果是安全的。

外涂患處每日早晚各一次。

常見消化道反應，表現為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 過敏反應：可表現為皮疹，偶可發生嚴重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。 肝毒性：治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。 可見頭暈、頭痛。 某些患者，尤其有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現腎功能異常。 偶可發生周圍血象一過性中性粒細胞減少和血小板減少等血液學檢查指標改變，尤其易發生于有嚴重基礎疾病(如艾滋病和癌癥)的患者。

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。滲出性皮膚病。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現流產、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發現此類情況，但孕婦仍應禁用。2．尚無母乳中含本品濃度的數據，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。兒童用藥：本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發生不良反應，但小兒仍不宜應用。老年用藥： 腎功能無減退的老年患者無須調整劑量。腎功能減退的老年患者須根據肌酐清除率調整劑量（詳見【用法用量】）。

兒童注意事項： 應為小面積，短期應用，一旦消退迅速停藥，一歲以內兒童盡量不用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無人局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

念珠菌?。?用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細胞毒類藥物或放射治療時，預防念珠菌感染的發生。 隱球菌?。?用于治療腦膜以外的新型隱球菌病；治療隱球菌腦膜炎時，本品可作為兩性霉素B聯合氟胞嘧啶初治后的維持治療藥物。 球孢子菌病。 用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者的預防治療。 本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高?受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，并抑制磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。 2對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑制成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4免疫抑制作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中溶胞基因的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性： 急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高于一般人群。大面積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

1．本品與其他吡咯類藥物可發生交叉過敏反應，因此對任何一種吡咯類藥物過敏者禁用本品。 2．由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應用。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預防用藥，已導致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預防用藥。 4．治療過程中可發生輕度一過性血清氨基轉移酶升高，偶可出現肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應定期檢查肝功能，如肝功能出現持續異常，或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發生率增高，故需嚴密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應用療程應視感染部位及個體治療反應而定。一般治療應持續至真菌感染的臨床表現及實驗室檢查指標顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復發作口咽部念珠菌病的xxx病患者需用本品長期維持治療以防止復發。 7．接受骨髓移植者，如嚴重粒細胞減少已先期發生，則應預防性使用本品，直至中性粒細胞計數上升至1×109/L以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調整用

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象，應停藥并尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。