非布司他片

通絡(luò)開痹片

本品活性成份為非布司他。化學(xué)名稱：2-[3-氰基-4-異丁氧基苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸分子式：C16H16N2O3S分子量：316.37

馬錢子粉、川牛膝、當(dāng)歸、紅花、木瓜、荊芥、防風(fēng)、全蝎。

杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司

河北通絡(luò)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130009

國藥準(zhǔn)字Z19990061

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

祛風(fēng)通絡(luò)，活血散結(jié)。用于寒熱錯雜瘀血阻絡(luò)所致的關(guān)節(jié)疼痛、腫脹；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具上述證候者。

非布司他片的口服推薦初始劑量為20mg每日一次，每日最大劑量為80mg，詳見說明書。

晚飯后服，一次3片，一日1次；60天為一療程。

以下信息為國外文獻報道：1.臨床試驗經(jīng)驗由于臨床試驗是在廣泛多樣的條件下進行的，所以在臨床試驗中觀察到的某種藥物的不良反應(yīng)發(fā)生率不能與臨床試驗中的另一種藥物進行直接比較，也不能反映臨床實踐中的發(fā)生率。在臨床研究中，2757例痛風(fēng)的高尿酸血癥患者分別接受每次40mg或80mg，每日一次非布司他的治療。40mg劑量組中，559例患者治療期6個月。80mg劑量組中，1377例患者治療期6個月，674例患者治療期1年，515例患者治療期2年。其余請詳見說明胡。

個別患者發(fā)生頭暈，舌、唇麻，口干，胃部不適，便秘，肌肉抽動，陽強，皮疹，全身發(fā)緊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：FDA妊娠安全分類為C類：在孕婦中未進行充分的對照研究。所以唯有確認(rèn)潛在益處大于對胎兒風(fēng)險時，妊娠期間才能使用非布司他。口服給予大鼠和家兔48mg/kg（按體表面積換算，分別相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40和51倍）非布司他時，在器官形成期未顯示致畸性。然而，在器官形成期和哺乳期，大鼠口服劑量達到48mg/kg（按體表面積換算，相當(dāng)于人用劑量80mg/d時血漿暴露量的40倍）時，可導(dǎo)致新生大鼠死亡率增高和減少新生大鼠體重增加。哺乳期婦女：對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)非布司他可經(jīng)乳汁排泄。但尚不知非布司他是否會經(jīng)人乳排泄。由于很多藥物可分泌到乳汁，因此哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。兒童用藥：尚未確定本品治療18歲以下患者的安全性和有效性。老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。據(jù)國外文獻報道，在非布司他臨床研究中，65歲及以上者占受試者總數(shù)的16%，75歲及以上者占4%。比較不同年齡組的受試者，在有效性和安全性方面無臨床顯著性差異，但不排除有些老年患者對本品較敏感。老年受試者（65歲及以上）多次口服非布司他后，Cmax、AUC24與年輕受試者（18~40歲）相似。

適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療。不推薦用于無臨床癥狀的高尿酸血癥。

祛風(fēng)通絡(luò)，活血散結(jié)。用于寒熱錯雜瘀血阻絡(luò)所致的關(guān)節(jié)疼痛、腫脹；類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎具上述證候者。

本品對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎有一定預(yù)防和治療作用，對三硝基氯苯所致遲發(fā)性超敏反應(yīng)有一定抑制作用。小鼠熱板法、扭體法試驗顯示本品有一定的鎮(zhèn)痛作用。大鼠長期毒性試驗：以0.1g/kg，0.3g/kg，0.9g/kg的劑量（相當(dāng)于臨床給藥劑量的5.6倍，16.7倍，50.0倍）給大鼠連續(xù)6個月口服。結(jié)果顯示給藥3個月后，中、大劑量組有2.5％ ,15％的動物死亡。犬長期毒性試驗：以0.04g/kg，0.08g/kg，0.16g/kg的劑量（相當(dāng)于臨床給藥劑量的2.2倍，4.4倍，8.8倍），給犬連續(xù)一年灌服。大劑量組在給藥后1－6個月，動物全部死亡，死亡原因為馬錢子中毒。本品含馬錢子粉，過量服用，可出現(xiàn)神經(jīng)毒癥狀，表現(xiàn)為呼吸加快，四肢抽搐，強直性驚厥甚至死亡。

痛風(fēng)發(fā)作 在服用非布司他的初期，經(jīng)常出現(xiàn)痛風(fēng)發(fā)作頻率增加。這是因為血尿酸濃度降低，導(dǎo)致組織中沉積的尿酸鹽動員。為預(yù)防治療初期的痛風(fēng)發(fā)作，建議同時服用非甾體類抗炎藥或秋水仙堿。在非布司他治療期間，如果痛風(fēng)發(fā)作，無需中止非布司他治療。應(yīng)根據(jù)患者的具體情況，對痛風(fēng)進行相應(yīng)治療。 心血管事件 在隨機對照研究中，相比使用別嘌醇，使用非布司他治療的患者發(fā)生心血管血栓事件（包括心血管死亡、非致死性心肌梗死、非致死性腦卒中）的概率較高，其中非布司他為0.74/100例患者-年（95%CI：0.36-1.37），別嘌醇為0.60/100例患者-年（95%CI：0.16-1.53）。尚未確定非布司他與心血管血栓事件的因果關(guān)系。用藥時注意監(jiān)測心肌梗死和腦卒中的癥狀及體征。 對肝臟的影響 已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報告，盡管這些報告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機對照研究中，觀察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限（ULN）的3倍以上（非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%；ALT：3%，2%）。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無劑量-效應(yīng)關(guān)系。首次使用非布司他之前患者應(yīng)該

? 1.本品含毒性藥，需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；不可超量服用；連續(xù)使用不得超過60天，若需要繼續(xù)服用，需在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 2.服本品后若出現(xiàn)頭暈、惡心、舌、唇麻，肌肉抽動，全身發(fā)緊時，立即停藥；并多飲水或綠豆湯，如不緩解，立即就醫(yī)。 3.運動員慎用。