鹽酸多奈哌齊片

拉莫三嗪片

本品主要成份為鹽酸多奈哌齊。

拉莫三嗪。

江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

國藥準(zhǔn)字H20030472

注冊證號H20160513

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

癲癇： 對12歲以上兒童及成人的單藥治療： 1. 簡單部分性發(fā)作 2. 復(fù)雜部分性發(fā)作 3. 續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 4. 原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。 2歲以上兒童及成人的添加療法 ( add-on therapy ) ： 1. 簡單部分性發(fā)作 2. 復(fù)雜部分性發(fā)作 3. 續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 4. 原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 本品也可用于治療合并有 Lennox-Gastaut 綜合征的癲癇發(fā)作。

成年/老年人：初始治療用量5mg(1片)/天(一日一次)，晚上睡前口服。5mg/天的劑量至少維持一個月，以評價早期的臨床反應(yīng)，及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。用5mg/天治療一個月，做出臨床評估后，可以將本品劑量增加到10mg(2片)/天(一日一次)。推薦最大劑量為10mg/天。大于10mg 1天的劑量未做過臨床試驗。停止治療后,療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。

服用方法：本品應(yīng)用少量水整片吞服。為保證治療劑量的維持，需監(jiān)測病人體重，在體重發(fā)...

多數(shù)不良反應(yīng)為輕度、一過性反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)(發(fā)病率；5%，是安慰劑的2倍)為腹瀉和肌肉痙攣。其它不良反應(yīng)(發(fā)病率；5%)為乏力、惡心、嘔吐、失眠和頭暈。未發(fā)現(xiàn)明顯的實驗室檢查值異常。可見血肌酸激酶輕微增高。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)增多,產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時,未發(fā)現(xiàn)異常作用。僅限于當(dāng)其益處大于對胎兒的危險性時，方可用于妊娠期。哺乳：還不清楚鹽酸多奈哌齊是否通過婦女乳汁分泌,未在哺乳期婦女中做過試驗。僅限于當(dāng)益處大于對嬰兒的危險性時，方可用于哺乳婦女。兒童用藥：本品不推薦用于兒童。老年用藥：見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：12歲以上兒童的單藥治療及添加療法參見 老年用藥：本品的老年人藥代動力學(xué)與年輕人沒有明顯區(qū)別，因此不需要對推薦方案進(jìn)行劑量調(diào)整。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

癲癇： 對12歲以上兒童及成人的單藥治療： 1. 簡單部分性發(fā)作 2. 復(fù)雜部分性發(fā)作 3. 續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 4. 原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 目前暫不推薦對十二歲以下兒童采用單藥治療，因為尚未得到對這類特殊目標(biāo)人群所進(jìn)行的對照試驗的相應(yīng)數(shù)據(jù)。 2歲以上兒童及成人的添加療法 ( add-on therapy ) ： 1. 簡單部分性發(fā)作 2. 復(fù)雜部分性發(fā)作 3. 續(xù)發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 4. 原發(fā)性全身強(qiáng)直- 陣攣性發(fā)作 本品也可用于治療合并有 Lennox-Gastaut 綜合征的癲癇發(fā)作。

1.藥理作用 作用機(jī)制： 藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電，同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性 的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。 藥效學(xué)： 在評價藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用的試驗中，健康志愿者服用拉莫三嗪240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定均明顯損害細(xì)微視覺運(yùn)動的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動，增加身體的擺動和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。 在另一項研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯損害了細(xì)微視覺運(yùn)動的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動，此時身體的擺動和心率均增加；然而，服用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結(jié)果與安慰劑無差異。 3.毒理研究 突變性： 大范圍的致突變試驗結(jié)果表明，本品對人類無遺傳學(xué)危險。 致癌性： 在大、小鼠的長期研究中，本品無致癌性。

1.腎功能不全患者需調(diào)整劑量；2.孕婦及哺乳期婦女慎用；3.可能引起胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐等；4.與抗膽堿藥物合用可能增加不良反應(yīng)；5.駕駛或操作機(jī)械時應(yīng)謹(jǐn)慎。

詳見說明書。