尼莫地平軟膠囊

左卡尼汀口服溶液

本品主要成份為尼莫地平，其化學名為1-甲基乙基2-甲氧乙基，1,4-二氫-2，6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸酯分子式：C21H26N2O7分子量：418.45

本品主要成份為左卡尼汀。?? ?化學名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽 ?分子式：C7H15N03 ?分子量：161.20

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ALFASIGMA S.p.A.

國藥準字H10970151

注冊證號H20171307

適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

1缺血性腦血管病：口服，一日30～120mg，分3次服用，連服一個月，2偏頭痛：口服，一次40mg，一日3次，12周為一療程，有效率達88%，約有一半病例可基本痊愈或顯效，對血管性，緊張性和叢集性以及混合型頭痛等均能減輕疼痛程度，減少發作頻率和持續時間，并能防止先兆癥狀的出現，3蛛網膜下腔出血所引起的腦血管痙攣：口服，一次40～60mg，一日3～4次，3～4周為一療程，如需手術的患者，手術當天停藥，以后可繼續服用，4突發性耳聾：口服，一日40～60mg，分三次服用，5天為一療程，一般用藥3～4療程，5輕，

口服，用餐時服用。 成人：對于體重為50kg的個體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

長期口服左卡尼汀的過程中有可能出現各種輕度胃腸道反應，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無力僅見于接受卡尼汀治療的尿毒癥患者。通過緩慢給藥后稀釋后給藥可避免胃腸道不良反應。降低給藥劑量常可緩解或消除用藥相關的體臭和胃腸道癥狀。用藥第一周及每次增加劑量后，應注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發生癲癇的報道。報道顯示，在有癲癇發作史的患者中，其癲癇發作的頻率和/或嚴重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達人體劑量的3.8倍（根據體表面積的用藥量），無證據表明左卡尼汀有損害生育力的作用或對胎仔產生危害。但是，本品未在孕婦中進行足夠和設計完善的對照研究。 由于動物生殖毒性研究的結果并不完全適用于人體，因此，對于妊娠期婦女，只有在確實必要時方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進行左卡尼汀補充療法的研究。 在乳牛總進行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對哺乳期婦女進行左卡尼汀

適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。

本品用于治療原發性系統卡尼汀缺乏癥。報道病例中，臨床表現包括反復發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖癥、和/或心肌病。相關癥狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏癥的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的癥狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用于先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏癥的短期和長期治療。

大量臨床實踐證明，蛛網膜下隙出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的患者出現不良反應。最常見的不良反應有：（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關。（2）肝炎。（3）皮膚刺痛。（4）胃腸道出血。（5）血小板減少。（6）偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。此外，口服尼莫地平以后，個別病人可發生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)、AKP的升高，血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝環節中必不可少的一種天然物質。左卡尼汀可促進長鏈脂肪酸進入細胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨后的能量產生過程運送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來源，尤其在骨骼肌和心肌細胞中，脂肪酸是主要的能量來源。 原發性系統性卡尼汀缺乏癥表現為血漿、紅細胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區分哪些癥狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些癥狀是因有機酸血癥引發的，但兩者所引發的癥狀都可能在左卡尼汀治療后改善。文獻報道指出，在因脂肪酸和/或特定有機酸代謝異常而出現酰基輔酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進過量有機酸或脂肪酸的排泄。 繼發性卡尼汀缺乏癥由先天性代謝缺陷所導致。卡尼汀可減輕因先天性代謝異常所致的有毒有機酸的蓄積，上述癥狀可見于戊二酸尿癥Ⅱ型、甲基丙二酸尿癥、丙酸血癥和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏癥。在這些患者中，因體內酰基輔酶A化合物蓄積導致中間代謝中斷，而發生自身中毒。隨后酰基輔酶A化合物水解形成其游離酸，從而導致酸中毒，并酰基左卡尼汀則能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏癥是指血漿中游離卡尼汀濃度異常降低，出生一周后

1.腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。2.尼莫地平的代謝產物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。4.可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。5.避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。

卡尼汀口服過快可能會導致胃腸道反應。左卡尼汀口服液可單獨服用，也可溶解于其他飲品或液態食物中服用。服用過程中應緩慢，且每日用藥過程中應合理安排用藥間隔以達到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評價口服左卡尼汀的安全性和有效性。由于左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過尿液排泄，因此，腎功能嚴重受損或接受透析的晚期腎病患者長期口服大劑量的左卡尼汀可能會導致這些代謝產物在體內蓄積。