來(lái)曲唑片

注射用氟脲苷

本品主要成份為來(lái)曲唑。

化學(xué)名稱:本品主要成份為氟脲苷，其化學(xué)名為5-氟脲嘧啶-2’-脫氧核苷。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.19 輔料:甘露醇。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133109

國(guó)藥準(zhǔn)字H20013178

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無(wú)法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

本品的推薦劑量為2.5mg，每日一次。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書。

每瓶用2.5ML的注射用水溶解制成每1ML約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)產(chǎn)5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。治療肝癌產(chǎn)肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。靜脈滴注：一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標(biāo)準(zhǔn)治療后的后續(xù)強(qiáng)化輔助治療試驗(yàn)中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)、80%接受后續(xù)強(qiáng)化輔助治療的患者(本品和安慰劑對(duì)照組，中位治療持續(xù)時(shí)間60個(gè)月)和三分之一接受本品治療的晚期轉(zhuǎn)移以及新輔助治療患者發(fā)生不良反應(yīng)。臨床研究中觀察到的不良反應(yīng)均為輕度到中度。大多數(shù)不良反應(yīng)是由雌激素缺乏所致。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

　　1.對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏癥狀既往史的患者禁用; 　　2.骨髓功能抑制的患者禁用; 　　3.孕婦禁用; 　　4.營(yíng)養(yǎng)不良患者禁用; 　　5.有潛在重度感染者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)

兒童注意事項(xiàng)： 本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

對(duì)絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對(duì)已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應(yīng)為自然絕經(jīng)或人工誘導(dǎo)絕經(jīng)。

本品屬于抗代謝類抗腫瘤藥物。適用于肝癌、直腸癌、食道癌、胃癌、乳腺癌和肺癌等。對(duì)無(wú)法手術(shù)切除的原發(fā)性肝癌療效顯著。

本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基化轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而阻斷DNA的合成和抑制RNA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。

1.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如孕婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)（動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品具有胚胎毒性）。 2.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)。 3.特殊的群體： 少兒、老人和人種： 在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見(jiàn)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)變化。 來(lái)曲唑藥代動(dòng)力學(xué)在成人與兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動(dòng)力學(xué)差異也未研究。 腎功能不全者： 對(duì)腎功能不同的志愿者（24小時(shí)排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來(lái)曲唑，腎功能的不同并未對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)產(chǎn)生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數(shù)服用2.5mg來(lái)曲唑，半數(shù)服用0.5mg來(lái)曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影響來(lái)曲唑的血藥濃度。 肝功能不全者： 對(duì)不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進(jìn)行的調(diào)查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37%，但仍在無(wú)功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍?yán)重肝損傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見(jiàn)劑量和服法

　　1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療; 　　2.肝腎功能受損、有高劑量骨盆照射史或用過(guò)烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意; 　　3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥; 　　4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害; 　　5.任何加重病人壓力、阻礙營(yíng)養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性; 　　6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù); 　　7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。