阿昔洛韋片

普瑞巴林膠囊

化學(xué)名：9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤。分子量：C8H11N5O3

普瑞巴林

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

重慶賽維藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20054050

國藥準(zhǔn)字H20130064

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。

口服1.生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹：成人常用量一次0.2g，一日5次，共10日；或一次0.4g，一日3次，共5日；復(fù)發(fā)性感染一次0.2g，一日5次，共5日；復(fù)發(fā)性感染的慢性抑制療法，一次0.2g，一日3次，共6個(gè)月，必要時(shí)劑量可加至一日5次，一次0.2g，共6～12個(gè)月。2.帶狀皰疹：成人常用量一次0.8g，一日5次，共7～10日。3.腎功能不全的成人患者應(yīng)按下表調(diào)整劑量；肌酐清除率（ml/分鐘）(ml/秒)劑量（g）給藥間隔（小時(shí)）生殖器皰疹起始或間歇療法10(0.17)0.24。

普瑞巴林適于餐前或者餐后口服。當(dāng)確定停用普瑞巴林時(shí)，應(yīng)在一周內(nèi)緩慢將劑量減至最低。普瑞巴林添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的有效劑量為150~600mg/天，分2~3次服用。普瑞巴林的療效和不良反應(yīng)與劑量相關(guān)。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對普瑞巴林的應(yīng)答和耐受性，日劑量可最大增至600mg。（其他詳見說明書）

對本品過敏者禁用。

對普瑞巴林或處方中任何成分過敏的患者禁用。

1.單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。2.帶狀皰疹：服用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療。3.免疫缺陷者水痘的治療。

成人部分性癲癇發(fā)作的添加治療。

偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

普瑞巴林在上市前開發(fā)期間，各種患者群體交叉的所有對照和非對照的臨床試驗(yàn)中，有10000多患者服用普瑞巴林，其中大約5000例服用6個(gè)月或6個(gè)月以上，3100多例服用1年以上，1400多例至少服用2年。添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的對照臨床試驗(yàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)在添加治療癲癇的臨床試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥的比例分別為15%和6%。普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的常見不良反應(yīng)包括頭暈（6%）、共濟(jì)失調(diào)（4%）、嗜睡（3%）；在安慰劑組中，上述導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)的發(fā)生率小于1%。普瑞巴林組發(fā)生率至少為1%的其他不良反應(yīng)（發(fā)生率約為安慰劑組的兩倍）包括：無力、復(fù)視、視力模糊、思維異常、惡心、震顫、眩暈、頭痛和思維混亂（各導(dǎo)致停藥為2%或更少）。最常見不良反應(yīng)表2列出了所有與劑量有關(guān)的不良反應(yīng)，普瑞巴林組的發(fā)生率至少為2%。劑量相關(guān)性的界定標(biāo)準(zhǔn)為：600mg/天普瑞巴林組不良反應(yīng)的發(fā)生率至少比安慰劑和150mg/天組高2%。在這些試驗(yàn)中，758例患者服用普瑞巴林12周，294例患者服用安慰劑12周。因?yàn)榛颊咧辽俜?~3種其他抗癲癇藥物，不能確認(rèn)下述不良反應(yīng)僅歸于普瑞巴林，還是歸于普瑞巴林與其他藥物合用。在這些試驗(yàn)中，普瑞巴林所致不良反應(yīng)均為輕度或者中度。

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。6.進(jìn)食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個(gè)月。8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.正如所有的抗癲癇藥物一樣，應(yīng)該逐漸地停用普瑞巴林，以便盡量減小癲癇患者增加發(fā)作的可能性。突然或快速停藥可引起失眠、惡心、頭痛或腹瀉，若要停用普瑞巴林，應(yīng)該用一周以上的時(shí)間逐漸減小劑量而至停止。2.普瑞巴林可引起血管性水腫并可伴有面部、嘴(嘴唇、齒齦、舌)、頸(咽、喉)腫脹，上述癥狀可引起致命性呼吸困難。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。3、普瑞巴林可引起過敏反應(yīng)，如氣喘、呼吸困難、皮疹、麻疹和皰疹。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。4.普瑞巴林可能增加自殺想法和行為的風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)當(dāng)警惕消沉癥狀的出現(xiàn)或惡化、情緒或行為不同尋常的變化或自殺想法、自殺行為、自殘想法的出現(xiàn)。憂慮的行為應(yīng)立即報(bào)告給醫(yī)療提供者。5.普瑞巴林可引起頭暈、嗜睡、視力模糊和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)征兆和癥狀。因此，不應(yīng)駕車和操控復(fù)雜機(jī)器，或從事其他危險(xiǎn)的活動。6.普瑞巴林可引起水腫和體重增加。與噻唑烷二酮類抗糖尿病藥聯(lián)合使用可能會加重水腫和體重增加。對早已患心臟病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危險(xiǎn)。7.在標(biāo)準(zhǔn)的臨床前致癌研究中，用兩種不同種的小鼠進(jìn)行試驗(yàn)，意外地發(fā)現(xiàn)血管肉瘤的發(fā)生率高。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。在普瑞巴林上市前開發(fā)期間的臨床試驗(yàn)表明，沒有直接評價(jià)普瑞巴林引起人體腫瘤潛在性的方法。在各種患者群體交叉的臨床研究中，包括12歲以上的患者服藥總量有6396個(gè)患者。其中57名患者出現(xiàn)新的腫瘤，或者腫瘤惡化。由于在未接受普瑞巴林治療的相似群體中，缺乏腫瘤發(fā)生率和復(fù)發(fā)率的背景資料，因此，不知道這些腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響。8.普瑞巴林可引起視覺障礙。如果出現(xiàn)任何視力改變，應(yīng)通知醫(yī)生。9.普瑞巴林伴隨肌酸激酶升高，不能解釋的肌肉痛，觸痛或者虛弱，特別是伴有不適或發(fā)熱時(shí)，應(yīng)迅速報(bào)告醫(yī)生。10.普瑞巴林治療伴發(fā)血小板減少。安慰劑組患者和普瑞巴林治療組患者發(fā)生率分別為2%和3%。在隨機(jī)對照試驗(yàn)中，普瑞巴林沒有增加伴有出血性的不良反應(yīng)。11.普瑞巴林治療伴有PR間期延長。12.和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如阿片類或苯二氮卓類藥物合用治療，會添加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如嗜睡。13.服用普瑞巴林時(shí)不要飲酒，普瑞巴林可能加重對運(yùn)動技能的損害和酒精的鎮(zhèn)靜作用。14.治療期間已經(jīng)懷孕或打算懷孕，要通知醫(yī)生。如果在治療期間正在哺乳或打算哺乳，也應(yīng)通知醫(yī)生。15.普瑞巴林存在男性介導(dǎo)的致畸胎的潛在風(fēng)險(xiǎn)。臨床前大鼠試驗(yàn)表明普瑞巴林與增加雄性介導(dǎo)的致畸胎風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)聯(lián)。此項(xiàng)發(fā)現(xiàn)的臨床意義不清楚。16.糖尿病患者治療時(shí)要特別注意皮膚的完好性。服用普瑞巴林的一些動物出現(xiàn)皮膚潰瘍，雖然臨床試驗(yàn)中沒有觀察到與普瑞巴林有關(guān)的皮膚損害的發(fā)生率增加。17.藥物濫用和依賴性尚不清楚普瑞巴林對藥物濫用性受體位點(diǎn)是否具有活性。對于任何中樞神經(jīng)活性的藥物，均應(yīng)仔細(xì)評價(jià)患者的藥物濫用史，并觀察患者對普瑞巴林是否具有誤用和濫用癥狀(如，形成耐藥性、用藥劑量增加和找藥行為)。17.1藥物濫用在由15例服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物(包括酒精)的患者參加的試驗(yàn)中，患者對普瑞巴林(450mg，單劑)的作用評價(jià)非常好，其效果與安定(30mg，單劑)相似。在5500多例患者參加的臨床對照試驗(yàn)中，普瑞巴林組和安慰劑組患者欣快感的發(fā)生率分別為4%和1%；但是，群體資料分析表明，普瑞巴林導(dǎo)致欣快感的發(fā)生率為1%～12%。17.2依賴性臨床試驗(yàn)表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出現(xiàn)失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀；這表明普瑞巴林可能導(dǎo)致身體依賴性。