格列吡嗪控釋片

伏格列波糖片

本品主要成份是格列吡嗪。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學(xué)名為(+)-1L-[1(OH),2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-(羥甲基)乙基]氨基-1-碳-(羥甲基)-1,2,3,4-環(huán)己呋喃。分子式：C10H21NO7，分子量：267.28。

淄博萬(wàn)杰制藥有限公司

天津武田藥品有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20046427

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010308

用于II型糖尿病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

口服，需整片吞服，劑量因人而異，推薦每日早餐時(shí)（也可在其他認(rèn)為方便的時(shí)候）服藥一...

通常成人1次0.2mg(1次1片)，1日3次餐前口服。療效不明顯時(shí)，經(jīng)充分觀察可以將每次用量增至0.3mg(1次1.5片)。

用本品治療期間偶可出現(xiàn)低血糖，特別是身體衰弱和老年患者在過(guò)度的體力活動(dòng)后、飲食不規(guī)律、飲用酒類、腎和（或）肝功能不全者。與其他磺酰脲類藥相似，較常見(jiàn)的為胃腸道癥狀（如惡心、腹脹、消化不良、腹瀉、便秘和嘔吐）、疼痛（如頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌痛）和虛弱、頭暈、震顫、失眠、焦慮、出汗、瘙癢、多尿、鼻炎等。這些不良反應(yīng)一般與劑量有關(guān)，減藥后可消失。用磺脲類治療的病人，偶伴有一過(guò)性的皮膚過(guò)敏性反應(yīng)，而這種反應(yīng)一般隨治療的繼續(xù)可消失。此外，偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

下述患者禁止用藥 1嚴(yán)重酮體癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。[因必須用輸液及胰島素迅速調(diào)節(jié)高血糖，所以不適于服用本品。 2嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。[因有必要通過(guò)注射胰島素調(diào)節(jié)血糖，所以不適于服用本品。 3對(duì)本品的成分有過(guò)敏史的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用本品。 盡管不知格列吡嗪是否通過(guò)人乳汁排泄，但已知某些磺脲類藥物可經(jīng)乳汁排泄。由于可能引起哺乳嬰兒的低血糖，故應(yīng)考慮藥物對(duì)母親的重要性來(lái)決定是停止哺乳還是停服降糖藥。如果停藥，且單獨(dú)飲食療法不足以控制血糖時(shí)，應(yīng)考慮胰島素治療。 兒童用藥：尚未確定兒童使用的安全性和有效性，故不推薦兒童使用。 老年用藥：與年輕的健康受試者相比，老年糖尿病受試者單次服藥后，格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著差異，但不能排除某些病人的較高敏感性。在多次服藥后，老年人大約需要延長(zhǎng)1至2天才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

兒童注意事項(xiàng)： 對(duì)兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應(yīng)慎重用藥，因有關(guān)妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)才可用藥。 雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當(dāng)不得不用藥時(shí)應(yīng)停止哺乳。[動(dòng)物試驗(yàn)（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測(cè)是由于抑制母體動(dòng)物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 老人注意事項(xiàng)： 老年人通常生理機(jī)能下降，應(yīng)從小劑量開(kāi)始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時(shí)應(yīng)慎重用藥。

用于II型糖尿病。

改善糖尿病餐后高血糖。（本品適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒(méi)有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒(méi)有得到明顯效果時(shí)。）

格列吡嗪通過(guò)刺激胰腺釋放胰島素，顯示急性降低血糖作用。該作用取決于胰島上功能性β細(xì)胞?？诜请孱惤堤撬幍牧硪粋€(gè)重要作用機(jī)制是胰腺外效應(yīng)。格列吡嗪具有兩種重要的胰腺外作用：增加胰島素敏感性并降低肝糖生成。重要的是格列吡嗪通過(guò)對(duì)膳食的反應(yīng)而刺激胰島素分泌。

本品為口服降血糖藥，其降血糖作用的機(jī)理是抑制小腸壁細(xì)胞a－葡萄糖苷酶的活性，延緩攝入的碳水化合物的降解，從而使餐后血糖水平降低。

1、病人用藥應(yīng)遵醫(yī)囑，定期監(jiān)測(cè)血糖及尿糖，必要時(shí)測(cè)定HbAIC，根據(jù)以上結(jié)果調(diào)整劑量，并注意飲食量和用藥時(shí)間。? 2、低血糖：所用磺脲類藥物都可能產(chǎn)生嚴(yán)重低血糖。適當(dāng)選擇病人、劑量及指導(dǎo)對(duì)避免低血糖發(fā)生是很重要的。腎或肝功能不全可能影響格列吡嗪的分布，后者也可能減少糖生成能力，兩者都能增加血糖反應(yīng)的危險(xiǎn)性。老人、虛弱的或營(yíng)養(yǎng)不良的病人，以及那些腎上腺或垂體功能不全患者對(duì)降糖藥所致的低血糖反應(yīng)特別敏感。在老人及那些服用β－腎上腺素能阻斷劑的病人中很難判斷低血糖。劇烈或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后、熱量攝取不足、飲酒或使用不只一種降糖藥，都更可能發(fā)生低血糖。治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀：頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時(shí)采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜滴葡萄糖液。對(duì)有創(chuàng)傷、術(shù)后感染或發(fā)熱的病人應(yīng)給予胰島素，以維持正常血糖代謝。? 3、腎臟和肝臟疾?。耗I和(或)肝功能損害的病人服用格列吡嗪，其藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效動(dòng)力學(xué)特性可能會(huì)受影響。假如這些人發(fā)生低血糖，需延長(zhǎng)給藥間隔，實(shí)行適當(dāng)管理。? 4、胃腸疾?。罕酒凤@著降低的胃腸滯留時(shí)間可能影響其藥代動(dòng)力學(xué)特性及其臨床效果。? 5、血糖失控：穩(wěn)定的糖尿病病人發(fā)熱、創(chuàng)

1.下述患者應(yīng)慎重用藥 （1）正在服用其它糖尿病藥物的患者（同時(shí)服用本品有可能引起低血糖） （2）有腹部手術(shù)史或腸梗阻史的患者（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀。） （3）伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者（因本品有引起消化道副作用的可能性，有可能使病情惡化。） （4）勒姆里爾德（Roem-held）綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。（因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化。） （5）嚴(yán)重肝障礙的患者（因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴(yán)重肝硬化病