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普瑞巴林膠囊
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非處方藥 醫保乙類 進口

通用名稱:普瑞巴林膠囊

批準文號:國藥準字J20160022

生產企業: 輝瑞制藥有限公司

功能主治:1.廣泛性焦慮障礙; 2.糖尿病性外周神經??; 3.皰疹后神經痛; 4.纖維肌痛綜合征; 5.癲癇的輔助治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
普瑞巴林膠囊
普瑞巴林膠囊
恩他卡朋片
恩他卡朋片
主要成分

化學名稱:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23

活性成份:恩他卡朋化學名:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺分子式:C14H15N3O5分子量:305.28

生產企業

輝瑞制藥有限公司

Orion Corporation

批準文號

國藥準字J20160022

注冊證號H20160680

說明
作用與功效

1.廣泛性焦慮障礙; 2.糖尿病性外周神經病; 3.皰疹后神經痛; 4.纖維肌痛綜合征; 5.癲癇的輔助治療。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。

用法用量

本品可與食物同時服用,也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2...

給藥方法:本品為口服制劑,應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用(見藥代動力學)。劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg(1片),最大推薦劑量是200mg(1片),每天10次,即2g本品。本品增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據病人的臨床表現,通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10-30%。如果本品治療中斷,必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的病人在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學,因此不需要做劑量調整。但是,對正在接受透析的病人,要考慮延長用藥間隔(見[藥代動力學])。本品還未在18歲以下的病人

副作用

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現,165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療(劑量為50、100、150、300和600mg/day,每日兩次)。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應,600mg/day劑量組的發生率最高,頭暈發生率為42%,嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗,這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

在雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、惡心和尿色異常。常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關,且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。另一類主要的不良反應為胃腸道癥狀,包括惡心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色,但這種現象無害。通常本品的不良反應為輕到中度,導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道癥狀(如腹瀉,2.5%)及多巴胺能癥狀(如運動障礙,1.7%)。運動障礙(27%)、惡心(11%)、腹瀉(8%)、腹痛(7%)和口干(4.2%)較安慰劑組常見,一些不良事件,例如運動障礙、惡心和腹痛,在本品高劑量(1.4-2g/日)組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數、紅細胞壓積輕度下降,發生機制可能與從胃腸道攝取鐵減有關。接受本品長期治療(6個月),有1.5%的病人出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。罕見有具臨床

禁忌

兒童用藥:由于該人群中安全性和療效的數據不充足,年齡小于12歲的兒童和青少年(12-17歲)不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥:老年患者(年齡65歲以上)由于腎功能減退可能需要減量(見包裝內說明書) 孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要(孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險),否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌;但是,樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此,不

成分

1.廣泛性焦慮障礙; 2.糖尿病性外周神經??; 3.皰疹后神經痛; 4.纖維肌痛綜合征; 5.癲癇的輔助治療。

本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象(癥狀波動)。

藥理作用

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合,不增加體外培養神經元的GABAA 反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現,體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿 片類受體無活性,不改變環加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性:體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用,體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變,在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

注意事項

),提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥(AED)治療的患者,抗癲癇藥(包括本品)會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間,應監測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化:抑郁、自殺想法或行為,和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗(單藥治療和輔助治療)進行合并分析,發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍(調整后的相對風險為1.8,95% 可信區間:1.2, 2.7)。這些臨床試驗中位治療時間為12 周,27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%,而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%,表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者,安慰劑組無自殺患者;但因病例數太少,尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后,即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險,且持續存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周,故未能評價24 周后自殺想

1.孕婦及哺乳期婦女慎用;2.肝腎功能不全者慎用;3.避免與抗凝血藥物合用;4.服用期間應定期檢查肝功能;5.可能出現惡心、嘔吐等副作用,如癥狀嚴重應立即就醫。

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