塞來(lái)昔布膠囊

吲哚美辛栓

本品主要成份及其化學(xué)名稱(chēng)為：塞來(lái)昔布。

吲哚美辛　　化學(xué)名稱(chēng)：2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

江蘇正大清江制藥有限公司

湖北東信藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193414

國(guó)藥準(zhǔn)字H42021462

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

本品為吲哚乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥，適用于1.關(guān)節(jié)炎，可緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關(guān)節(jié)活動(dòng)功能改善，但不能控制疾病過(guò)程的進(jìn)度；2.痛風(fēng)，可用于緩解急性通風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風(fēng)的長(zhǎng)期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關(guān)節(jié)軟組織炎癥，在應(yīng)用一般藥無(wú)效時(shí)可試用；4.高熱的對(duì)癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對(duì)癥治療。

急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。骨關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次口服。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

直腸給藥。取塑料指套一只，套在食指上，取出栓劑，持栓劑下端，輕輕塞入肛門(mén)約2厘米處，一次一枚，一日一次，每日劑量不宜超過(guò)2枚。

在臨床對(duì)照研究中，已有大約4250例骨關(guān)節(jié)炎(OA)患者，2100例類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)患者和1050例術(shù)后疼痛患者接受本品治療。其中超過(guò)8500例患者接受的每日總劑量達(dá)200mg(100mg每日兩次或200mg每日一次)或更高，包括400多例患者接受每日總劑量達(dá)800mg(400mg每日兩次)。約有3900例患者接受上述劑量6個(gè)月或6個(gè)月以上，其中約2300例患者達(dá)一年或一年以上，124例達(dá)2年或2年以上。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

本品的不良反應(yīng)較布洛芬、萘普生及雙氯芬酸多。1.胃腸道：出現(xiàn)消化不良、胃痛、胃燒灼感、惡心反酸等癥狀者有12．5％～44％。出現(xiàn)潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％。2.神經(jīng)系統(tǒng)：出現(xiàn)頭痛、頭暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴(yán)重者可有精神行為障礙或抽搐等；3.腎：出現(xiàn)血尿、水腫、腎功能不全；在老年人多見(jiàn)：4.各型皮疹，最嚴(yán)重的為大孢性多形紅斑(Steven-Johnson綜合征)；5.造血系統(tǒng)受抑制而出現(xiàn)再生障礙性貧血、白細(xì)胞減少或血小板減少等。6.過(guò)敏反應(yīng)，哮喘，血管性水腫及休克等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.致畸作用：妊娠期分級(jí)C級(jí)。在口服劑量150mg/kg/day時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的2倍相當(dāng))，可觀察到胚胎異常的發(fā)生率增加，如：肋骨融合，胸骨節(jié)融合和胸骨節(jié)畸形。在兩項(xiàng)關(guān)于大鼠的研究中，其中一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)在口服劑量30mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，有劑量依賴的膈疝發(fā)生的增加。沒(méi)有妊娠婦女應(yīng)用本品的研究。只有當(dāng)考慮潛在的益處大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才可考慮在妊娠期使用塞來(lái)昔布。2.非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)(按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng))，會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類(lèi)情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。3.分娩和生產(chǎn)：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量高達(dá)100mg/kg時(shí)(相當(dāng)于按AUC0-24人體在200mg每日兩次時(shí)暴露劑量的約7倍)，無(wú)證據(jù)表

塞來(lái)昔布適用于：(1)用于緩解骨關(guān)節(jié)炎(OA)的癥狀和體征。(2)用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)的癥狀和體征。(3)用于治療成人急性疼痛(AP)。(4)用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。

本品為吲哚乙酸類(lèi)非甾體抗炎藥，適用于1.關(guān)節(jié)炎，可緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱性炎及賴特(Reiter)綜合癥等的癥狀，使疼痛和腫脹減輕，及關(guān)節(jié)活動(dòng)功能改善，但不能控制疾病過(guò)程的進(jìn)度；2.痛風(fēng)，可用于緩解急性通風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥，但不能糾正高尿酸血癥，不適用于慢性痛風(fēng)的長(zhǎng)期治療；3.滑囊炎、肌腱炎及肩周炎等非關(guān)節(jié)軟組織炎癥，在應(yīng)用一般藥無(wú)效時(shí)可試用；4.高熱的對(duì)癥解熱，可迅速大幅度短暫退熱；5.偏頭痛、痛經(jīng)、手術(shù)后痛及創(chuàng)傷后痛等的鎮(zhèn)痛對(duì)癥治療。

1. 胃腸道反應(yīng)患者慎用；2. 有心血管風(fēng)險(xiǎn)患者慎用；3. 肝腎功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 避免與抗凝藥物同時(shí)使用；5. 孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以是不良反應(yīng)降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過(guò)程中的任何時(shí)候，都有可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無(wú)論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件歷史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者使用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。 4.針對(duì)多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)。有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒(méi)有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對(duì)此類(lèi)事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取