注射用鹽酸表柔比星

酮康唑乳膏

本品主要成分為鹽酸表柔比星。輔料名稱:乳糖﹑對羥基苯甲酸甲酯。

本品為每克含主要成份酮康唑0.2克，輔料為：白蜂蠟、液狀石蠟、石蠟、司盤-80、硼砂、無水亞硫酸鈉、麝香草酚。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

南京白敬宇制藥有限責(zé)任公司

國藥準(zhǔn)字H20183145

國藥準(zhǔn)字H10920002

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發(fā)性惡性淋巴瘤，結(jié)腸直腸癌，卵巢癌，多發(fā)性骨髓瘤，白血病.膀胱內(nèi)給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預(yù)防其經(jīng)尿道切除術(shù)后的復(fù)發(fā)。

用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病。

1.常規(guī)劑量:表柔比星單獨用藥時,成人劑量為按體表面積一次60～120mg/m2.2.當(dāng)表柔比星用來輔助治療腋下淋巴陽性的乳腺癌患者聯(lián)合化療時,推薦的起始劑量為100～120mg/m23.靜脈注射,每個療程的總起始劑量可以一次單獨給藥或者連續(xù)2-3天分次給藥。根據(jù)患者血象可間隔21天重復(fù)使用。4.優(yōu)化劑量:高劑量可用于治療肺癌和乳腺癌。5.單獨用藥時,成人推薦起始劑量為按體表面積一次最高可達135mg/m2,在每療程的第1天一次給藥或在每療程的第1、2、3天分次給藥,3-4周一次。6.聯(lián)合化療時,推薦起始劑量按體表面積最高可達120mg/m2,在每療程的第1天給藥,3-4周一次。靜脈注射給藥。根據(jù)患者血象可間隔21天重復(fù)使用。7.膀胱內(nèi)給藥:表柔比星應(yīng)用導(dǎo)管灌注并應(yīng)在膀胱內(nèi)保持一小時左右。在灌注期間,患者應(yīng)時常變換體位,以保證膀胱粘膜能最大面積地接觸藥物。為了避免藥物被尿液不適當(dāng)?shù)南♂?應(yīng)告知患者灌注前12小時不要飲用任何液體。醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者在治療結(jié)束時排空尿液。8.對于淺表性膀胱癌,將表柔比星50mg溶于25至50mL生理鹽水中,每周一次,灌注8次。9.對于有局部毒性（化學(xué)性膀胱炎）的病例,可將每次劑量減少至20mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同劑量藥物膀胱灌注。醫(yī)生可根據(jù)患者病情調(diào)整給藥次數(shù)。

局部外用，取本品適量涂于患處。一日2～3次。體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病，應(yīng)連續(xù)使用2～4周，手足癬應(yīng)連續(xù)使用4～6周。

1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者。 2.已用過大劑量蒽環(huán)類藥物（如多柔比星或柔紅霉素）的患者禁用。 3.近期或既往有心臟受損病史的患者禁用。 4.禁用于血尿患者膀胱內(nèi)灌注。

可見刺痛或其他局部刺激癥狀，偶見瘙癢等過敏反應(yīng)。

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發(fā)性惡性淋巴瘤，結(jié)腸直腸癌，卵巢癌，多發(fā)性骨髓瘤，白血病.膀胱內(nèi)給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預(yù)防其經(jīng)尿道切除術(shù)后的復(fù)發(fā)。

用于手癬、足癬、體癬、股癬、花斑癬及皮膚念珠菌病。

1.與多柔比星相似,但程度較低,尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性。 2.其它不良反應(yīng)有:脫發(fā),60～90％的病例可發(fā)生,一般可逆,男性有胡須生長受抑;粘膜炎,用藥的第5～10天出現(xiàn),通常發(fā)生在舌側(cè)及舌下粘膜;胃腸功能紊亂,如惡心?嘔吐?腹瀉;曾有報道偶有發(fā)熱?寒顫?尋麻疹?色素沉著?關(guān)節(jié)疼痛。

酮康唑為抗真菌藥，對皮膚癬菌如毛發(fā)癬菌屬、表皮癬菌屬、小孢子菌屬及酵母菌如念珠菌等具有抑制作用。局部外用幾乎不經(jīng)皮膚吸收。

1.關(guān)于心臟毒性 (1)可導(dǎo)致心肌損傷,心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明,表柔比星的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體多柔比星小。比較性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心功能,以減少發(fā)生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生,并可能對相應(yīng)的藥物治療無效）。 (2)對目前或既往接受縱隔?心包區(qū)合并放療的患者,表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加。 (3)在確定表柔比星最大蓄積劑量時,與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時應(yīng)慎重。 (4)在每個療程前后都應(yīng)進行心電圖檢查。蒽環(huán)類,尤其是多柔比星所引起的心肌病,在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓?收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET）,以及射血分?jǐn)?shù)減低。對接受表柔比星治療的患者,心電監(jiān)護是非常重要的,可以通過無創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖?超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要,可通過放射性核素血管造影術(shù)測量射血分?jǐn)?shù)。 (5)當(dāng)表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時進展性CHF的發(fā)生率明顯增高,超過該累積劑量的使用需要非常小心。當(dāng)表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時有引起原發(fā)性心肌癥的風(fēng)險,超過該累積劑量的使用需要非常小心。 2.關(guān)于肝腎功能影響 (1)由于表柔比星經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄,故肝功能不全者應(yīng)減量,以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％）,藥量應(yīng)減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％）藥量應(yīng)減少75％。 (2)中度腎功能受損患者無需減少劑量,因為僅少量的藥物經(jīng)腎臟排出。表柔比星和其它細(xì)胞毒藥物一樣,因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平,通過藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生。另外,在用藥1～2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染。 3.關(guān)于骨髓抑制:可引起白細(xì)胞及血小板減少,應(yīng)定期進行血液學(xué)監(jiān)測。 4.關(guān)于給藥說明 (1)靜脈給藥,用滅菌注射用水稀釋,使其終濃度不超過2mg/ml。 (2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后,再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險,并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。 (3)表柔比星注射時溢出靜脈會造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。 (4)不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。 5.繼發(fā)性白血病:有報道使用蒽環(huán)類藥物（包括表柔比星）的患者出現(xiàn)了繼發(fā)性白血病,可伴或不伴白血病前期癥狀。下列情況下出現(xiàn)繼發(fā)性白血病更為常見:當(dāng)與作用機制為破壞DNA結(jié)構(gòu)的抗癌藥合用時。或患者既往多次使用細(xì)胞毒藥物治療。或蒽環(huán)類治療劑量有所提升時。此類白血病的潛伏期一般為1-3年。 6.對生殖系統(tǒng)的影響:表柔比星能破壞精子染色體,正在接受表柔比星治療的男性患者應(yīng)采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起絕經(jīng)前婦女閉經(jīng)或絕經(jīng)期提前。

1.避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 2.用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應(yīng)停藥，并將局部藥物洗凈，必要時向醫(yī)師咨詢。 3.不得用于皮膚破潰處。 4.不宜大面積使用。 5.股癬患者，勿穿緊貼內(nèi)褲或化纖內(nèi)褲，在外用乳膏劑時可散布撒布劑。 6.足癬患者，浴后將皮膚揩干，特別趾間。宜穿棉紗襪，每天更換。鞋應(yīng)透氣，散布撒布劑或抗真菌粉劑于趾間、足、襪和鞋中，每日1次或2次。 7.為減少復(fù)發(fā)，對體癬、股癬、花斑癬，療程至少需要2-4周。 8.孕婦及哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 9.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者 10.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 11.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 12.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 13.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。