注射用鹽酸表柔比星

布洛芬緩釋膠囊

本品主要成分為鹽酸表柔比星。輔料名稱:乳糖﹑對羥基苯甲酸甲酯。

本品每粒含主要成份布洛芬0.4g。輔料為：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯酮。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

中美天津史克制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20183145

國藥準(zhǔn)字H20013062

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發(fā)性惡性淋巴瘤，結(jié)腸直腸癌，卵巢癌，多發(fā)性骨髓瘤，白血病.膀胱內(nèi)給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預(yù)防其經(jīng)尿道切除術(shù)后的復(fù)發(fā)。

用于緩解下列癥狀:牙痛、頭痛、原發(fā)性痛經(jīng)，肩痛，肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛:勞損、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨關(guān)節(jié)引起的關(guān)節(jié)腫痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。

1.常規(guī)劑量:表柔比星單獨(dú)用藥時(shí),成人劑量為按體表面積一次60～120mg/m2.2.當(dāng)表柔比星用來輔助治療腋下淋巴陽性的乳腺癌患者聯(lián)合化療時(shí),推薦的起始劑量為100～120mg/m23.靜脈注射,每個(gè)療程的總起始劑量可以一次單獨(dú)給藥或者連續(xù)2-3天分次給藥。根據(jù)患者血象可間隔21天重復(fù)使用。4.優(yōu)化劑量:高劑量可用于治療肺癌和乳腺癌。5.單獨(dú)用藥時(shí),成人推薦起始劑量為按體表面積一次最高可達(dá)135mg/m2,在每療程的第1天一次給藥或在每療程的第1、2、3天分次給藥,3-4周一次。6.聯(lián)合化療時(shí),推薦起始劑量按體表面積最高可達(dá)120mg/m2,在每療程的第1天給藥,3-4周一次。靜脈注射給藥。根據(jù)患者血象可間隔21天重復(fù)使用。7.膀胱內(nèi)給藥:表柔比星應(yīng)用導(dǎo)管灌注并應(yīng)在膀胱內(nèi)保持一小時(shí)左右。在灌注期間,患者應(yīng)時(shí)常變換體位,以保證膀胱粘膜能最大面積地接觸藥物。為了避免藥物被尿液不適當(dāng)?shù)南♂?應(yīng)告知患者灌注前12小時(shí)不要飲用任何液體。醫(yī)生應(yīng)指導(dǎo)患者在治療結(jié)束時(shí)排空尿液。8.對于淺表性膀胱癌,將表柔比星50mg溶于25至50mL生理鹽水中,每周一次,灌注8次。9.對于有局部毒性（化學(xué)性膀胱炎）的病例,可將每次劑量減少至20mg,患者也可接受50mg每周一次共4次、然后每月一次共11次的同劑量藥物膀胱灌注。醫(yī)生可根據(jù)患者病情調(diào)整給藥次數(shù)。

口服，成人及12歲以上兒童，一次1粒，每日服用兩次(早晚各一次)。

1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的患者。 2.已用過大劑量蒽環(huán)類藥物（如多柔比星或柔紅霉素）的患者禁用。 3.近期或既往有心臟受損病史的患者禁用。 4.禁用于血尿患者膀胱內(nèi)灌注。

1.一般為腸、胃部不適，少數(shù)病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍及出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊張、嗜睡、下肢水腫或體重驟增。2.偶見皮疹、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、支氣管痙攣。3.少數(shù)病人可能出現(xiàn)過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭，尤其注意在長期使用時(shí)通常伴有血清尿素水平升高和水腫，罕見支氣管痙攣。4.有腸道疾病如潰瘍性結(jié)腸炎和克隆氏病(Crohn'sdisease)既往史者，有可能加重病情。5.極罕見造血障礙(貧血、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、全血細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞缺乏癥。初始癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、淺表性口腔潰瘍、流感樣癥狀、重度疲勞、出現(xiàn)原因不明的瘀傷或出血)可肝病。6.極罕見嚴(yán)重過敏反應(yīng)，癥狀包括：面部、舌和咽喉水腫，呼吸困難，心動(dòng)過速，低血壓(過敏反應(yīng)，血管性水腫或休克)。7.用非甾體抗炎藥治療，有出現(xiàn)水腫、高血壓和心力衰竭的報(bào)道。8.在自身免疫性疾病患者中，(如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、混合性結(jié)締組織病)患者中，布洛芬治療期間有發(fā)生無菌性腦膜炎癥狀的個(gè)別案例，如頸強(qiáng)直、頭痛、惡心、嘔吐、

本品用于治療惡性淋巴癌，乳腺癌，大腸惡性淋巴瘤，骨惡性淋巴瘤，肺癌，軟組織肉瘤，食道癌，胃癌，肝癌，胰腺癌，絕經(jīng)期乳腺癌，黑色素瘤，睫狀體黑色素瘤，小腸原發(fā)性惡性淋巴瘤，結(jié)腸直腸癌，卵巢癌，多發(fā)性骨髓瘤，白血病.膀胱內(nèi)給藥有助于淺表性膀胱癌，原位癌的治療和預(yù)防其經(jīng)尿道切除術(shù)后的復(fù)發(fā)。

用于緩解下列癥狀:牙痛、頭痛、原發(fā)性痛經(jīng)，肩痛，肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛:勞損、腱鞘炎、滑囊炎引起的疼痛；骨關(guān)節(jié)引起的關(guān)節(jié)腫痛；以及普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。

1.與多柔比星相似,但程度較低,尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性。 2.其它不良反應(yīng)有:脫發(fā),60～90％的病例可發(fā)生,一般可逆,男性有胡須生長受抑;粘膜炎,用藥的第5～10天出現(xiàn),通常發(fā)生在舌側(cè)及舌下粘膜;胃腸功能紊亂,如惡心?嘔吐?腹瀉;曾有報(bào)道偶有發(fā)熱?寒顫?尋麻疹?色素沉著?關(guān)節(jié)疼痛。

本品能抑制前列腺素的合成，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。且為緩釋劑型，可使藥物在體內(nèi)逐漸釋放。每服用一次，可持續(xù)12小時(shí)止痛。

1.關(guān)于心臟毒性 (1)可導(dǎo)致心肌損傷,心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明,表柔比星的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體多柔比星小。比較性研究表明,表柔比星和多柔比星引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心功能,以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生,并可能對相應(yīng)的藥物治療無效）。 (2)對目前或既往接受縱隔?心包區(qū)合并放療的患者,表柔比星心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加。 (3)在確定表柔比星最大蓄積劑量時(shí),與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重。 (4)在每個(gè)療程前后都應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查。蒽環(huán)類,尤其是多柔比星所引起的心肌病,在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓?收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET）,以及射血分?jǐn)?shù)減低。對接受表柔比星治療的患者,心電監(jiān)護(hù)是非常重要的,可以通過無創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖?超聲心動(dòng)圖來評(píng)估心臟功能。如有必要,可通過放射性核素血管造影術(shù)測量射血分?jǐn)?shù)。 (5)當(dāng)表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時(shí)進(jìn)展性CHF的發(fā)生率明顯增高,超過該累積劑量的使用需要非常小心。當(dāng)表柔比星總累積劑量超過900mg/m2時(shí)有引起原發(fā)性心肌癥的風(fēng)險(xiǎn),超過該累積劑量的使用需要非常小心。 2.關(guān)于肝腎功能影響 (1)由于表柔比星經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄,故肝功能不全者應(yīng)減量,以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％）,藥量應(yīng)減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％）藥量應(yīng)減少75％。 (2)中度腎功能受損患者無需減少劑量,因?yàn)閮H少量的藥物經(jīng)腎臟排出。表柔比星和其它細(xì)胞毒藥物一樣,因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平,通過藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生。另外,在用藥1～2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染。 3.關(guān)于骨髓抑制:可引起白細(xì)胞及血小板減少,應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測。 4.關(guān)于給藥說明 (1)靜脈給藥,用滅菌注射用水稀釋,使其終濃度不超過2mg/ml。 (2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實(shí)在靜脈之后,再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險(xiǎn),并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。 (3)表柔比星注射時(shí)溢出靜脈會(huì)造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會(huì)造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。 (4)不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。 5.繼發(fā)性白血病:有報(bào)道使用蒽環(huán)類藥物（包括表柔比星）的患者出現(xiàn)了繼發(fā)性白血病,可伴或不伴白血病前期癥狀。下列情況下出現(xiàn)繼發(fā)性白血病更為常見:當(dāng)與作用機(jī)制為破壞DNA結(jié)構(gòu)的抗癌藥合用時(shí)。或患者既往多次使用細(xì)胞毒藥物治療。或蒽環(huán)類治療劑量有所提升時(shí)。此類白血病的潛伏期一般為1-3年。 6.對生殖系統(tǒng)的影響:表柔比星能破壞精子染色體,正在接受表柔比星治療的男性患者應(yīng)采取有效的避孕方法。表柔比星可能引起絕經(jīng)前婦女閉經(jīng)或絕經(jīng)期提前。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 對本品過敏者禁用；3. 嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用；4. 哮喘患者慎用；5. 服用期間避免飲酒；6. 避免與其他非甾體抗炎藥同時(shí)使用。