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威能(二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ))
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處方藥 非醫保

通用名稱:威能(二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ))

批準文號:國藥準字H20050510

生產企業: 浙江浙北藥業有限公司

功能主治:對于飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
威能(二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ))
威能(二甲雙胍格列本脲片(Ⅰ))
美洛昔康片
美洛昔康片
主要成分

本品為復方制劑,其組份為:每片含格列本脲1.25mg,鹽酸二甲雙胍250mg

化學名為:4羥基2甲基N(5甲基2噻唑基)2H1,2苯并噻嗪3甲酰胺1,1二氧化物。

生產企業

浙江浙北藥業有限公司

江蘇云陽集團藥業有限公司

批準文號

國藥準字H20050510

國藥準字H20020146

說明
作用與功效

對于飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的癥狀治療。

用法用量

口服,就餐時服用。僅用于2型糖尿病的二線治療:推薦開始劑量為一日兩次,一次一片(2.5mg/500mg)。但是,對于以前服用過格列本脲或/和二甲雙胍的病人,本藥的首次劑量不應超過以前服用的格列本脲或/和二甲雙胍的劑量,以避免發生低血糖。劑量應逐漸增加,直至達到對病人高血糖良好控制的最低劑量。一日最大劑量不超過四片(10mg/2000mg)。

口服,用水或流質送服吞咽。 類風濕性關節炎:每天15mg(2片),根據治療后反應,劑量可減至7.5mg(1片)/天。 骨關節炎:7.5mg(1片)/天,如果需要,劑量可增至15mg(2片)/天。 對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量7.5mg(1片)/天。 嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過7.5mg(1片)/天。 美洛昔康片每日最大建議劑量為15mg(2片)。兒童適用的劑量尚未確定,目前只限于成人使用。

副作用

1.低血糖反應,本品含有磺酰脲類藥物,所有磺酰脲類藥物都有可能導致嚴重的低血糖。2.胃腸道反應:食欲不振、惡心、嘔吐、上腹脹滿、腹痛、胃灼熱感、口中金屬味、黃疸、肝功能損害等。3.皮膚反應:皮膚過敏如瘙癢、紅斑、蕁麻疹、丘疹、光過敏等。4.血液系統:粒細胞減少、血小板減少癥、溶血性貧血、再生障礙性貧血等。5.其他反應:關節痛、肌肉痛、血管炎、甲狀腺功能低下、頭暈、乏力、疲倦、體重減輕等。

對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。美洛昔康與乙酰水楊酸和其他NASIDs可能會有交叉過敏反應。對使用乙酰水楊酸或其他NASIDs后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康。-活動性消化性潰瘍。-嚴重肝功能不全者。-非透析嚴重腎功能不全者。-兒童和年齡小于15歲的青少年。-孕婦或哺乳者。

禁忌

兒童注意事項: 兒童的適用劑量尚未確定,兒童和年齡小于15歲的青少年禁用。 妊娠與哺乳期注意事項: 雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但美洛昔康不應用于孕婦和哺乳者。 老人注意事項: 對可能有肝、腎及心功能不全的老年患者應慎用。

成分

對于飲食控制和運動加服二甲雙胍或磺酰脲類藥物,未能滿意控制血糖水平的2型糖尿病患者,可作為二線治療藥物。

適用于類風濕性關節炎的癥狀治療、疼痛性骨關節炎(關節病、退行性骨關節病)的癥狀治療。

藥理作用

1.低血糖反應,本品含有磺酰脲類藥物,所有磺酰脲類藥物都有可能導致嚴重的低血糖。2.胃腸道反應:食欲不振、惡心、嘔吐、上腹脹滿、腹痛、胃灼熱感、口中金屬味、黃疸、肝功能損害等。3.皮膚反應:皮膚過敏如瘙癢、紅斑、蕁麻疹、丘疹、光過敏等。4.血液系統:粒細胞減少、血小板減少癥、溶血性貧血、再生障礙性貧血等。5.其他反應:關節痛、肌肉痛、血管炎、甲狀腺功能低下、頭暈、乏力、疲倦、體重減輕等。

美洛昔康是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮痛藥(NSAID),在動物試驗中顯示出消炎、止痛和退熱的性質。美洛昔康對于所有標準炎癥模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎癥介質前列腺素的生物合成,這是上述作用的共同機制。對比其在大鼠身上的致潰瘍劑量和對佐劑性關節炎的有效消炎劑量,美洛昔康較其它典型的NSAIDs具有明顯擴大的安全范圍。在體內,美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。這一安全方面的提高是因為美洛昔康選擇性抑制COX-2比選擇性抑制COX-1的作用強。美洛昔康COX-2的高選擇性抑制作用已在多種體外細胞系中證實,例如:豚鼠巨噬細胞,小牛主動脈內皮細胞(測試COX-1活性作用)小鼠巨噬細胞(測試COX-2活性作用)以及人類cos細胞。越來越多的證據表明,NSAID因抑制COX-2達到其治療作用,而對組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用。臨床研究表明使用美洛昔康推薦劑量,胃腸道不良反應包括穿孔、潰瘍或出血的發生率要比使用其他的NSAIDs標準劑量時低。大量的毒理實驗證實了美洛昔康的安全性。口服的半致死量(LD50)范圍從雌性小鼠為98mg/kg可到小型豬的800mg/kg。靜脈給予范圍從大鼠的約52mg/kg可至小型豬的100-200mg/kg。毒性的主要癥狀包括運動力下降、貧血和發紺。大部分的死亡原因是胃潰瘍及其后的穿孔性腹膜炎。在大小鼠和小型豬身上進行的多次劑量毒性研究表明與應用其他NSAID一樣,應用美洛昔康會導致一些特征性的變化,例如:胃腸道潰瘍和糜爛以及長期研究中出現的腎乳頭壞死。對于大鼠口服劑量1mg/kg及以上可觀察到胃腸道副作用,而對于小型豬劑量則為3mg/kg及以上。靜脈給予大鼠劑量達到0.4mg/kg而小型豬達到9mg/kg以上就會引起胃腸道損傷。腎乳頭壞死只發生于終生接觸美洛昔康且劑量在0.6mg/kg或以上的大鼠。對于大鼠和兔子生殖毒性的研究顯示口服劑量小鼠達到4mg/kg和兔子達到80mg/kg仍未出現致畸作用。對小鼠劑量達到2.5mg/kg、兔子達20mg/kg或以上會出現胚胎毒性。在圍產期和產后的研究中劑量達到0.125mg/kg及以上時會出現孕期和產程延長以及死亡率增大。這是前列腺素被抑制的典型現象。在用培養的中國大田鼠卵巢細胞Ames、中間宿主、核仁、HGPRT以及染色體的畸變試驗中美洛昔康沒有表現出誘變或誘裂活性。在用小鼠和大鼠致癌性研究中發現對于大鼠劑量達0.8mg/kg,小鼠劑量達到8mg/kg時仍舊沒有出現致腫瘤或致癌作用。在對小鼠和大鼠的終生研究中發現美洛昔康并不損傷關節軟骨,對于這些物種,它被認為是對軟骨無作用的。用小鼠和豚鼠的試驗中美洛昔康并不誘發免疫反應。一些試驗證明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID,這一方面與炎痛喜康和替諾昔康相近。在局部耐受性研究中經靜脈、肌肉、肛門、皮膚和眼的不同途徑給予藥物,美洛昔康均能被很好地耐受。

注意事項

1.本品能產生低血糖或低血糖癥狀。因此,應注意避免低血糖的發生。低血糖的危險性會因攝入熱量不足、劇烈運動或交叉使用降血糖藥而增加。腎和肝功能不全者會增高格列本脲和二甲雙胍的藥物濃度,對肝功能不全者會降低糖異生作用,這均會增高低血糖的危險性。老年人、衰弱和營養不良的病人以及腎上腺垂體功能不全者、酒精中毒患者特別容易產生低血糖癥,低血糖癥很難在服用β-腎上腺受體抑制劑的人群中發現。2.據報道,本品可增加血管疾病的死亡危險,須特別注意。3.在治療期間,由于鹽酸二甲雙胍在體內蓄積,可能發生乳酸酸中毒,雖然發生率很低,但很危急。因此,在服用期間,患者出現肌痛、呼吸困難、嗜睡、體溫過低、血壓下降以及心律不齊等表現時,應警惕乳酸酸中毒的發生。4.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,并進行眼科檢查等。5.限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基本治療,且可有效地保持藥物療效。6.發生皮疹等過敏反應時應停藥。7,在服藥期間應避免飲酒。8.老年人、衰弱和營養不良的病人應慎用本品,注意選擇合適的初始劑量和維持劑量,以免發生低血糖。9.與某些經腎小管排泄的藥同時服用時,可干擾和影響二甲雙胍的分布,應引起注意。10。在進行血管造影等檢查時,可能會導致急性腎功能改變,需暫停服用本品48小時,待腎功能檢查顯示正常后,重新使用。11.手術期間(飲食與液體攝入不受限制的小手術除外),應暫停服藥。12.服藥期間出現任何的心血管意外,均應停止服藥。13.長期服用本品的患者,可能會影響血清VitB12水平。 請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

與使用其他的NSAIDs一樣,對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意,有胃腸道癥狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現,可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSAIDs對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應:脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。極少情況下NSAIDs可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5mg。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSAIDs一樣,偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的,應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差,故應仔細監護。與使用其他NSAIDs一樣,對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應更加小心。使用NSAIDs可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用,對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化。藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現視覺障礙、嗜睡或其它中樞系統障礙時應避免駕車或開機器。雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但美洛昔康不應用于孕期婦女及哺乳者。

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