鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

咪唑斯汀緩釋片

本品主要成份為鹽酸環(huán)丙沙星。

?化學(xué)名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

華潤三九醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H33020387

國藥準(zhǔn)字H20061294

用于敏感菌引起的：

用于緩解季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)的癥狀。

口服。1．成人常用量：一日0.5～1.5g，分２～３次。2．骨和關(guān)節(jié)感染：一日１～1.5g，分２～３次，療程４～６周或更長。3．肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g，分2～３次，療程７～14日。4．腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。5．傷寒：一日1.5g，分2～3次，療程10～14日。6．尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分２次，療程５～７日；復(fù)雜性尿路感染，每日1g，分２次，療程7～14日。7．單純性淋病：單次口服0.5g。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

?本品無中樞鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個(gè)別病例出現(xiàn)低血壓、緊張、抑郁、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)減少和肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。曾有與食欲增加有關(guān)的體重增加的報(bào)道。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果顯示,對胚胎或胎兒發(fā)育﹑妊娠過程和圍產(chǎn)期的發(fā)育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經(jīng)驗(yàn),故建議妊娠及授乳期婦女應(yīng)避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對本品的鎮(zhèn)靜作用和對心臟復(fù)極化的潛在作用特別敏感。

用于敏感菌引起的：

用于緩解季節(jié)性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應(yīng)的癥狀。

1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。 3.過敏反應(yīng):皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識混亂﹑幻覺﹑震顫。 (2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。 (4)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨(dú)特的抗組胺和抗過敏反應(yīng)炎癥介質(zhì)的雙重作用。體內(nèi)和體外藥理學(xué)試驗(yàn)均表明咪唑斯汀是一種強(qiáng)效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應(yīng)動(dòng)物模型進(jìn)行的試驗(yàn)中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細(xì)胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細(xì)胞等炎性細(xì)胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時(shí)，咪唑斯汀還抑制變態(tài)反應(yīng)時(shí)細(xì)胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗(yàn)顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關(guān)。人體內(nèi)進(jìn)行的組胺誘導(dǎo)的風(fēng)團(tuán)和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強(qiáng)效（4小時(shí)后抑制80％癥狀） 和持久（24小時(shí)）。長療程給藥后，未發(fā)生耐藥現(xiàn)象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮(zhèn)靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動(dòng)物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時(shí)，僅出現(xiàn)對心臟復(fù)極化的影響。在對清醒的犬進(jìn)行的試驗(yàn)顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結(jié)果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學(xué)相互作用。

1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2.本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量（生物利用度）未見減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。 3.本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。 5.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 6.肝功能減退時(shí),如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 7.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應(yīng)的敏感者,建議駕駛或完成復(fù)雜工作前,先行了解個(gè)體反應(yīng)性。