西尼地平膠囊

卡維地洛片

本品活性成分是西尼地平。化學(xué)名稱：（±）-3-（2-甲氧基乙基）-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。分子式：Ｃ27H28N2O7分子量：492.53

本品主要成分為卡維地洛。化學(xué)名稱：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

北京巨能制藥有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070109

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000005

用于高血壓患者的治療。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

成人的初始劑量為每次5mg（每次一粒），每天一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg（每次二粒），每日一次，早飯后服用。

因存在明顯個(gè)體差異，用藥應(yīng)遵醫(yī)囑。推薦開始劑量為5mg(0.5片)，每天二次，兩天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如應(yīng)用兩周后療效仍不滿意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大劑量不應(yīng)超過40mg(4片)。

1.對(duì)本品中任何成分過敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會(huì)引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)、駕駛機(jī)動(dòng)車及操作機(jī)器工作時(shí)應(yīng)禁用。

高血壓： 發(fā)生率1%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：乏力，心動(dòng)過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。 發(fā)生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心動(dòng)過速，運(yùn)動(dòng)功能減退，膽紅素尿，轉(zhuǎn)氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩(wěn)定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應(yīng)，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細(xì)胞減少。 發(fā)生率0.1%，但很重要：三度房室傳導(dǎo)阻滯，束支傳導(dǎo)阻滯，心肌缺血，腦血管阻礙，驚厥，偏頭痛，神經(jīng)痛，脫發(fā)，剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細(xì)胞減少。 心功能不全： 發(fā)生率＞2%，不考慮因果關(guān)系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發(fā)熱，下肢水腫，心動(dòng)過緩，低血壓，暈厥，房室傳導(dǎo)阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風(fēng)，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛

孕婦及哺乳期婦女用藥：人體研究尚不充分，只有卡維地洛對(duì)胎兒的有益性大于危險(xiǎn)性時(shí)，方可用于孕婦。是否分泌入人類的乳汁不清楚，許多其它β受體阻滯劑可分泌入乳汁，以及潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng)，如心動(dòng)過緩，因此通過衡量藥物對(duì)母親的重要性，確定哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。兒童用藥：年齡＜18歲者的安全性和療效尚不明確。老年用藥：老年與年輕心功能不全患者，高血壓之間的療效和不良事件的發(fā)生率無(wú)不同。

用于高血壓患者的治療。

治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥(尤其是噻嗪類利尿劑)聯(lián)合應(yīng)用。

西尼地平的不良反應(yīng)表現(xiàn)為：1.泌尿系統(tǒng)尿頻、尿酸、肌酸、尿酸氮上升、尿沉渣陽(yáng)性、尿蛋白陽(yáng)性。2.神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈、肩肌肉僵硬發(fā)困、失眠、手顫動(dòng)、健忘。3.循環(huán)系統(tǒng)：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖胸痛、畏寒、期外收縮、性功、異常（ST段減低、T波逆轉(zhuǎn)）、低血壓能障礙。4.消化系統(tǒng)AST、ALT、y-GTP上升等肝功能異便秘、腹脹，常、嘔吐、腹痛、口渴。5.血液系統(tǒng)白細(xì)胞數(shù)、嗜中性白細(xì)胞異常血小板減少、紅細(xì)胞、紅細(xì)胞比容、嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞異常，過敏、藥疹、瘙癢感，其他浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、眼部干燥、充血、腓腸肌痙攣、味，血清K和P的異常覺異常、尿糖陽(yáng)性、空腹時(shí)血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常。6.若出現(xiàn)以上異常，應(yīng)及時(shí)詢問醫(yī)生并采取適當(dāng)措施。

1.老年患者使用時(shí)應(yīng)從小劑量開始，并仔細(xì)觀察藥物的治療反應(yīng)。2.與地高辛合用時(shí)，應(yīng)密切注意地高辛的毒性反應(yīng)。3.肝功能不全患者服用西尼地平時(shí)，血漿西尼地平的濃度會(huì)增加，故應(yīng)慎用。4.西尼地平在肝臟中代謝，故與藥物合用時(shí)應(yīng)注意。-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀。-CYP3A4同工酶誘導(dǎo)劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平。-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素。-抑制或誘導(dǎo)CYP2C19同工酶的藥物。-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如

1.肝損害卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀（如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí)，必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復(fù)使用。 2.外周血管疾病β受體阻滯劑誘發(fā)或加重外周血管疾病患者的動(dòng)脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術(shù)如果周期性長(zhǎng)期使用卡維地洛，當(dāng)使用對(duì)心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯時(shí)，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動(dòng)過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強(qiáng)胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復(fù)。易自發(fā)性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時(shí)須小心謹(jǐn)慎。 5.甲狀腺功能亢進(jìn)中毒癥狀β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀，如心動(dòng)過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進(jìn)的癥狀或誘發(fā)甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗(yàn)中卡維地洛可導(dǎo)致心動(dòng)過緩，當(dāng)脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體