金康靈力(氫溴酸加蘭他敏片)

佐米曲普坦鼻噴霧劑

氫溴酸加蘭他敏。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H20030957

國藥準字H20130103

氫溴酸加蘭他敏片用于治療輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服，一日2次，建議與早餐及晚餐同服。起始劑量：推薦劑量為一次4mg，一日2次，服用4周。治療過程中保證足夠液體攝入。維持劑量：初始維持劑量為一次8mg，一日2次，此劑量下，患者至少維持4周。醫師在對患者臨床療效及耐受性進行綜合評價后，可以將劑量提高到臨床最高推薦劑量，一次12mg，一日2次。服用本品請參照以上推薦方案或遵醫囑。特殊人群用藥注意事項參見說明書相關部分。本品無撤藥反應。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內癥狀持續或復發，再次使用仍有效。如...

對本品中活性成份氫溴酸加蘭他敏及輔料過敏的患者禁用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

氫溴酸加蘭他敏片用于治療輕度到中度阿爾茨海默型癡呆癥狀。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

上市前臨床研究中發現的不良事件:最常見的不良事件(發生頻率≥5%且是安慰劑組的2倍以上)有:惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、消化不良、食欲不振、疲乏、頭暈、頭痛、嗜睡、體重下降。女性發生惡心、嘔吐、食欲不振的頻率更高一些。其它常見不良事件(發生頻率≥5%且不低于安慰劑組)為意識錯亂、跌倒、外傷、失眠、鼻炎及尿道感染。以上不良事件多數發生在劑量調整期。發生頻率最高的不良事件為惡心、嘔吐，但是大部分患者的不良事件持續不到一周，且發作僅一次。服用止吐藥、保證攝入足夠的液體有助于減輕以上不良事件的癥狀。震顫是與治療相關的不良事件，但發生頻率很低。可觀察到暈厥，罕見嚴重的心動過緩。上市后臨床研究中發現的不良事件:全身性:乏力、脫水(包括罕見的導致腎功能不全及腎衰的嚴重病例)、發熱、不適。心血管:房室傳導阻滯、房性心律失常及心悸、低血壓、心肌缺血或梗塞。中樞神經系統:包括激越/攻擊及幻覺的行為障礙、抑郁(非常罕見自殺傾向)、腿痛性痙攣、感覺異常、癲癇發作、耳鳴、一過性缺血發作或腦血管意外。胃腸道:吞咽困難、胃腸道出血。代謝及營養性失調:低鉀血癥。血液系統:國內進行的臨床試驗中曾出現血小板急劇下降的個案。以上不良事件一方面是由于本品的擬膽堿作用導致的，另一方面也與服用本品的老年人自體疾病狀況有關。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經系統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

阿爾茨海默病患者本身體重會降低。使用乙酰膽堿酯酶抑制劑類藥物，包括加蘭他敏，患者會伴隨體重減少。因此在治療過程中，應監測患者的體重情況。

本品僅應用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。