甲磺酸酚妥拉明分散片

依西美坦片

本品為活性成分為甲磺酸酚妥拉明化學(xué)名稱：3-[[4，5二氫-1咪唑-2-基]甲基]（4-甲苯基）氨基]苯酚甲磺酸鹽。分子式：C18H23N3O4S分子量：377.46

依西美坦。

江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041881

國藥準(zhǔn)字H20020002

用于男性勃起功能障礙。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

口服。性活動(dòng)前30分鐘服用，每次一片(40mg)，一日用藥不超過1次，根據(jù)需要及耐受程度，劑量可調(diào)整至60mg(1片半)，最大推薦劑量為80mg(2片)。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服。輕度中、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。

常見有鼻塞、頭痛、頭暈、面色潮紅、消化不良、腹瀉、尿道感染、乏力、胸悶、一次性輕微幻覺和皮疹；少數(shù)患者可能有心悸，心動(dòng)過速，心律失常，乏力，惡心嘔吐，低血壓；極個(gè)別患者可能直立性低血壓。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于婦女。兒童用藥：本品不適用于兒童。老年用藥：老年人使用本品有誘發(fā)低體溫的可能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：無特別的注意事項(xiàng)。

用于男性勃起功能障礙。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

本品為a-腎上腺受體阻滯劑，對(duì)a和a受體均有作用，可使血管擴(kuò)張從而降低周圍血管阻力，本品治療男性勃起功能障礙的作用機(jī)理可能是通過擴(kuò)張陰莖動(dòng)脈血管，使其海綿體的血流量增加，從而改善陰莖勃起功能，使陰莖硬度增強(qiáng)，勃起持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。

藥理作用：乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來。通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí)，對(duì)類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。 毒理研究（詳見說明書）

1.胃炎、精神病人、糖尿病、冠狀動(dòng)脈供血不足患者慎用。 2.服藥期間，不得駕駛車、船或操作危險(xiǎn)的機(jī)器。 3.請(qǐng)置于兒童觸不到處。

絕經(jīng)前的婦性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。運(yùn)動(dòng)員慎用。