他達拉非片

天銳(咪喹莫特乳膏)

主要成份為他達拉非。化學名稱：6-（1,3-苯并間二氧戊環-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氫化-2-甲基，（6R,12aR）-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮分子式：C22H19N3O4分子量：389.41

本品主要成份為咪喹莫特。

廣東東陽光藥業有限公司

揚子江藥業集團有限公司

國藥準字H20203626

國藥準字H20040287

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。

服用他達拉非片不受進食影響。 不需要掰開他達拉非片，本品需整片服用。 勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。 對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。 依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg，對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。 與安慰劑想必，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能，因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。 每日一次服用他達拉非片。 每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。 依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。 應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。 勃起功能障礙合并良性前列腺增生： 每日一次服用他達拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時間服用，無需考慮何時進行性生活。 特殊人群用藥： 腎損害： 按需服用他達拉非片。 肌酐清除率為30-50ml/min：建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量為10mg，每48小時不超過1次。

1、每周3次(星期一、三、五或二、四、六)，臨睡前用藥。在醫生指導下合理用藥以發揮本品的最大療效。建議用藥前和用藥后洗手。咪喹莫特乳膏采用單劑量或多劑量包裝，每包乳膏(或0.25g乳膏)可涂抹面積為20cm2的疣體，避免過量使用本品。 2、臨睡前取適量藥膏，均勻涂抹一薄層于疣體部位，輕輕按摩直到藥物完全吸收，并保留6-10小時，用藥部位不要封包。 3、在涂藥膏后6-10小時請勿洗澡；6-10小時后，用清水和中性肥皂將藥物從疣體部位洗掉。 4、患者應持續使用藥膏，直到疣體完全清除；疣體最快2-4周清除，一般多在8-12周清除，用藥最多不超過16周。 5、用藥后局部有輕度紅斑者，可不必停藥而持續使用；如患者感到全身不適或出現較為明顯的局部皮膚反應(如較明顯的水腫、糜爛、疼痛等)時，應停用藥物數次，待反應減輕后再繼續用藥。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺變化。

尚未知悉

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結他達拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達拉非的數據，無法了解任何與藥物有關的不良發育結果風險。在動物生殖研究中，在器官發生期經口給予劑量為人體推薦劑量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他達拉非對妊娠大鼠或小鼠沒有產生不良的發育影響（見以下數據）。動物數據—動物生殖研究表明，在器官形成期內經口給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的人類劑量（MRHD，20mg/天）的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據。在一項產前/產后發育研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現（見[藥理毒理]）。另一項劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應劑量（NOEL，NoObservedEffectLevel）為每日200mg/kg，而發育毒性的未見反應劑量為每日30mg/kg。該

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

成人外生殖器和肛周尖銳濕疣。

多數病人在治療過程中無任何不良反應。用藥數次后，臨床上可能出現的不良反應多為輕、中度局部皮膚炎癥反應，如紅斑、水腫、糜爛、潰瘍、脫屑、灼熱、疼痛、瘙癢等；偶有短暫低熱，以上癥狀停藥后均能迅速消除。如反應輕微，可繼續用藥；若反應嚴重應及時停藥并就醫。據國外資料報道，約超過1%的患者可能發生與咪喹莫特乳膏可能有關的不良反應，包括：用藥部位不適：疣體部位反應(灼燒、色素沉著、發炎、瘙癢、疼痛、皮疹、敏感、潰瘍、刺痛、壓痛)；疣體周邊部位反應(出血、灼燒、瘙癢、疼痛、壓痛)；全身反應：疲勞、發熱、流感樣癥狀；中樞和周圍神經系統不適：頭痛；胃腸系統不適：腹瀉；肌-骨胳系統不適：肌痛。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺變化。

目前尚未對咪喹莫特乳膏治療尿道內、陰道內、宮頸部、直腸或肛管內的人乳頭瘤病毒感染進行評價，因此不推薦用于上述適應證。 本品的常見局部皮膚反應有紅斑、糜爛、脫皮和水腫。若發生嚴重的局部皮膚反應，應用中性肥皂和水將用藥部位乳膏清洗掉。皮膚反應減輕后，可恢復使用咪喹莫特乳膏。沒有關于用其它藥物治療尖銳濕疣后立即使用咪喹莫特乳膏治療的臨床經驗，因此，在用任何藥物或手術治療尖銳濕疣后，待局部創面恢復后方可推薦使用本品。咪喹莫特乳膏有可能加重皮膚炎性反應。 患者在使用5%咪喹莫特乳膏時應遵循下列指導： 1、治療局部不可用敷料封包。 2、用藥期間避免性接觸(生殖器官、肛門或口)，包括使用避孕套的性生活(咪喹莫特乳膏是否可有預防尖銳濕疣傳播的作用目前尚不清楚，且其可能會減低避孕套的功效)。 3、建議用藥6-10小時后，用中性肥皂和清水將藥物洗去。 4、未行包皮環切術者，若尖銳濕疣發生在包皮內，應每天將包皮上翻后清潔。 5、如出現嚴重不良反應，應及時就醫。 6、在醫生的指導下使用該藥。局部破損處應避免使用本品，避免接觸眼睛、口、鼻等部。