他達(dá)拉非片

枸櫞酸莫沙必利片

主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名稱：6-（1,3-苯并間二氧戊環(huán)-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氫化-2-甲基，（6R,12aR）-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮分子式：C22H19N3O4分子量：389.41

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。

廣東東陽(yáng)光藥業(yè)有限公司

亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203626

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090158

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等 消化道癥狀者。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響。 不需要掰開(kāi)他達(dá)拉非片，本品需整片服用。 勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片。 對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。 依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg，對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。 與安慰劑想必，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能，因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。 每日一次服用他達(dá)拉非片。 每日一次服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。 依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達(dá)拉非片的劑量增加至5mg。 應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風(fēng)險(xiǎn)獲益，選擇適宜的治療方案。 勃起功能障礙合并良性前列腺增生： 每日一次服用他達(dá)拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時(shí)間服用，無(wú)需考慮何時(shí)進(jìn)行性生活。 特殊人群用藥： 腎損害： 按需服用他達(dá)拉非片。 肌酐清除率為30-50ml/min：建議起始劑量為5mg，每日不超過(guò)一次，最大劑量為10mg，每48小時(shí)不超過(guò)1次。

成人常量：口服，每日三次，一次1片，飯前服用。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺(jué)變化。

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。也可見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多，甘油三酯升高，谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT），谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT），堿性磷酸酶（ALP）和r-轉(zhuǎn)肽酶升高。另可見(jiàn)心電圖的異常改變，或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風(fēng)險(xiǎn)總結(jié)他達(dá)拉非不用于女性。目前尚無(wú)孕婦使用他達(dá)拉非的數(shù)據(jù)，無(wú)法了解任何與藥物有關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風(fēng)險(xiǎn)。在動(dòng)物生殖研究中，在器官發(fā)生期經(jīng)口給予劑量為人體推薦劑量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他達(dá)拉非對(duì)妊娠大鼠或小鼠沒(méi)有產(chǎn)生不良的發(fā)育影響（見(jiàn)以下數(shù)據(jù)）。動(dòng)物數(shù)據(jù)—?jiǎng)游锷逞芯勘砻鳎谄鞴傩纬善趦?nèi)經(jīng)口給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的人類(lèi)劑量（MRHD，20mg/天）的11倍，沒(méi)有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據(jù)。在一項(xiàng)產(chǎn)前/產(chǎn)后發(fā)育研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過(guò)MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)（見(jiàn)[藥理毒理]）。另一項(xiàng)劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發(fā)育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量（NOEL，NoObservedEffectLevel）為每日200mg/kg，而發(fā)育毒性的未見(jiàn)反應(yīng)劑量為每日30mg/kg。該

兒童用藥：本品尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，兒童使用本品的安全性尚未建立。 老年用藥：老年人用藥需注意觀察，慎重服用，發(fā)現(xiàn)副作用應(yīng)立刻進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量服用（一日7.5mg）等。

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等 消化道癥狀者。

藥理作用 本品為選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，能激動(dòng)消化道粘膜下神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而產(chǎn)生上消化道的促動(dòng)力作用。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物的長(zhǎng)期給藥研究(大鼠：104周，小鼠：92周)中，當(dāng)口服劑量為枸櫞酸莫沙必利臨床推薦劑量(30～lOOmg/kg/天)的100-300倍時(shí)，可觀察到肝細(xì)胞腺瘤和甲狀腺濾泡細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。 毒理研究 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺(jué)變化。

1.服用一段時(shí)間（通常為2周）后，如消化道癥狀沒(méi)有改變，應(yīng)停止服用。 2.應(yīng)注意抗膽堿藥有降低本品作用的可能，合用時(shí)應(yīng)有間隔時(shí)間。