布美他尼片

醋酸去氨加壓素片

布美他尼。

醋酸去氨加壓素 。 ?化學(xué)名稱：1-去氨基-8-D-精氨酸加壓素醋酸鹽。 ?分子式：C46H64N14O12S2·XC2H4O2 ?分子量：1129.35·X60.02?

北京市燕京藥業(yè)有限公司

海南中和藥業(yè)股份有限公司 ?

國(guó)藥準(zhǔn)字H11020433

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103403

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

?1.本品用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。 ?2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。?

1.成人。 治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日0.5～2mg（半片～2片），必要時(shí)每隔4～5小時(shí)重復(fù)，最大劑量每日可達(dá)10～20mg（10～20片）。也可間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。 2.小兒。 口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。

劑量因人而異，應(yīng)區(qū)分調(diào)整。 治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為為每...

尚不明確。

使用醋酸去氨加壓素時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥，有/無(wú)伴隨以下跡象和癥狀（頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐）。治療夜間遺尿癥和尿崩癥時(shí)，常見(jiàn)的不良反應(yīng)有頭疼、腹痛和惡心；罕見(jiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)、低鈉血癥和情緒障礙；僅有個(gè)別全身過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。?

孕婦及哺乳期婦女用藥：? 1.孕婦：有限的數(shù)據(jù)（對(duì)53例患尿崩癥的孕婦進(jìn)行的研究）證實(shí)，醋酸去氨加壓素對(duì)孕婦及胎兒/新生兒的健康沒(méi)有影響。 至今仍沒(méi)有其他相關(guān)的流行病學(xué)數(shù)據(jù)。對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的研究，不能證明藥物對(duì)孕婦、胚胎/胎兒形成、分娩和產(chǎn)后階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。 2.哺乳期婦女：經(jīng)鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素（300微克）后測(cè)試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復(fù)給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。? 兒童用藥：醋酸去氨加

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。

?1.本品用于治療中樞性尿崩癥。服用本品后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。 ?2.本品用于治療6歲或以上患者的夜間遺尿癥。?

1.常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 2.少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、甚至心臟驟停）、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等．骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板藏少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4-15mg）、多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見(jiàn)未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對(duì)糖代謝的影響可能小于呋塞米。

該藥含醋酸去氨加壓素，與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別，主要是對(duì)1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后，使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時(shí)間延長(zhǎng)，而不產(chǎn)生加壓的副作用。 毒性：若大量飲水，即使使用普通劑量也會(huì)引起水中毒。劑量范圍從0.3微克/千克（靜脈注射給藥）到2.4微克/千克（鼻腔內(nèi)給藥），曾導(dǎo)致成人和兒童出現(xiàn)低鈉血癥和抽搐；另一方面，對(duì)5月齡嬰兒鼻腔給藥40微克或5歲兒童鼻腔給藥80微克，均沒(méi)有影響。對(duì)新生嬰兒腸外給藥4微克，出現(xiàn)少尿癥狀和體重增加。 臨床前安全性資料：?醋酸去氨加壓素的安全性監(jiān)測(cè)過(guò)程和安全性概要未有異常發(fā)現(xiàn)。 ?

1.交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者,對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。 2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高﹑尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+﹑Cl﹑K+﹑Ca2+和Mg2+濃度下降。 3.下列情況慎用: (1)無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。 (2)糖尿病。 (3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。 (4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。 (5)急性心肌梗死,過(guò)度利尿可促發(fā)休克。 (6)胰腺炎或有此病史者。 (7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。 (8)前列腺肥大。 4.隨訪檢查: (1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物﹑肝腎功能損害者。 (2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。 (3)腎功能。 (4)肝功能。 (5)血糖。 (6)血尿酸。 (7)酸堿平衡情況。 (8)聽(tīng)力。 5.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化。對(duì)新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測(cè)定。 6.運(yùn)動(dòng)員慎用。

1.急迫性尿失禁患者、器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石/膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。 2.醋酸去氨加壓素片用于治療夜遺尿時(shí)，應(yīng)在服藥前l(fā)小時(shí)和服藥后8小時(shí)限制飲水。若治療時(shí)未嚴(yán)格控制飲水將出現(xiàn)水潴留和/或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭疼、惡心/嘔吐和體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐），此時(shí)應(yīng)終止治療直到患者完全康復(fù)。 3.老年人、血鈉水平低和24小時(shí)尿量多（多于2.8-3.0升）的患者發(fā)生低鈉血癥危險(xiǎn)性較高。 4.在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物。（如：三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時(shí)，與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時(shí)。 5.治療期間，出現(xiàn)體液和/或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥（如：全身感染、發(fā)燒和腸胃炎）時(shí)，應(yīng)立即停止治療。