那格列奈片

鹽酸二甲雙胍緩釋片

本品主要成份是那格列奈。

本品主要成份為：鹽酸二甲雙胍，其化學(xué)名為1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。 分子式：C4H11N5·HCI 分子量：165.63

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20060661

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031225

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

單獨(dú)使用本品，建議聯(lián)合飲食及運(yùn)動(dòng)療法，達(dá)到控制非胰島素依賴(lài)型(2型)糖尿病血糖作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

本品的常用劑量為餐前120mg，可單獨(dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，劑量應(yīng)根據(jù)定期的HbA1c檢測(cè)結(jié)果調(diào)整。因?yàn)槟歉窳心蔚闹饕委熥饔檬墙档筒蜁r(shí)血糖 (其為HbA1c的重要構(gòu)成成份)，也可通過(guò)餐后12小時(shí)血糖來(lái)監(jiān)測(cè)那格列奈的治療效果。在臨床試驗(yàn)中，那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對(duì)于治療初始時(shí)HbA1c水平接近治療目標(biāo)的患者，可采用單獨(dú)應(yīng)用或者與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，餐前服用那格列奈60mg即可，根據(jù)治療的效果調(diào)整劑量。肝損害患者的劑量:對(duì)輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達(dá)到有臨床意義的程度。尚未對(duì)嚴(yán)重肝病患者服藥情況進(jìn)行研究，因此嚴(yán)重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。腎損害患者的劑量:腎損害患者無(wú)需調(diào)整劑量。在中度至嚴(yán)重腎功能不全 (肌酐清除率15-50ml/min/1.73m2) 的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比，其差別未達(dá)到具有臨床意義的程度。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無(wú)力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。 2．肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過(guò)性，很少導(dǎo)致停藥。 3．過(guò)敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。 4．其他反應(yīng)：包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對(duì)藥物的活性成分或任何賦形劑過(guò)敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。

本品常見(jiàn)不良反應(yīng)包括腹瀉，惡心，嘔吐，胃脹，乏力，消化不良、腹部不適及頭痛。部分患者因腹瀉停藥。其他少見(jiàn)者為大便異常、便秘、腹痛、腹脹、低血糖、肌痛、頭暈、頭痛、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺(jué)異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。接受鹽酸二甲雙胍治療的患者乳酸中毒發(fā)生率甚低，通常發(fā)生在明顯 腎功能障礙患者。如服用本品后，發(fā)生本說(shuō)明書(shū)之外的任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)與醫(yī)生聯(lián)絡(luò)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。">不良反應(yīng)：1．低血糖：與其他抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲不振、心悸、惡心、疲勞和無(wú)力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進(jìn)食碳水化合物。臨床研究報(bào)告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀，且證實(shí)血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%-7.69%。2．肝功能：極少患者出現(xiàn)肝酶增高，其程度較輕且為一過(guò)性，很少導(dǎo)致停藥。3．過(guò)敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道。 4．其他反應(yīng)：包括胃腸道反應(yīng)（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛、輕微水腫以及乳酸、丙酮酸、尿酸、血清鉀升高等。禁用。對(duì)藥物的活性成分或任何賦形劑過(guò)敏。1型糖尿病。糖尿病酮癥酸中毒。妊娠和哺乳（參看：【孕婦及哺乳期婦女用藥】）重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。如必須使用，應(yīng)停止授乳。 兒童用藥：兒童使用本品的安全性和療效尚未建立，暫不推薦使用。 老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。

本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對(duì)磺脲類(lèi)降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

單獨(dú)使用本品，建議聯(lián)合飲食及運(yùn)動(dòng)療法，達(dá)到控制非胰島素依賴(lài)型(2型)糖尿病血糖作用。本品還可和磺脲類(lèi)降糖藥或胰島素合并用以控制2型糖尿病人血糖。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1．低血糖：本品可以引起低血糖現(xiàn)象，其發(fā)生的頻率與糖尿病嚴(yán)重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關(guān)情況有關(guān)。老年病人、營(yíng)養(yǎng)不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對(duì)降糖藥比較敏感，易發(fā)生低血糖。劇烈運(yùn)動(dòng)、飲酒、腹瀉嘔吐、進(jìn)食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時(shí)，低血糖的危險(xiǎn)性增加。對(duì)伴有自主神經(jīng)病變或合并使用β受體阻滯劑者發(fā)生低血糖時(shí)難以被認(rèn)識(shí)。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險(xiǎn)。病人不準(zhǔn)備進(jìn)食時(shí)，不可服用那格列奈。 2．中重度肝功能損害的病人慎用。 3．血糖控制失常：當(dāng)病人伴有發(fā)熱、感染、創(chuàng)傷或手術(shù)時(shí)血糖可以暫時(shí)性的升高。此時(shí)應(yīng)使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時(shí)期后，可以發(fā)生繼發(fā)失效或藥效減弱。重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。 4．本品具有快速促進(jìn)胰島素分泌的作用。該作用點(diǎn)與磺酰脲類(lèi)制劑相同。但本品與磺酰脲類(lèi)制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實(shí)，所以不能與磺酰脲類(lèi)制劑并用。 5．與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險(xiǎn)。 6．應(yīng)提醒患者駕駛或操縱機(jī)器時(shí)采取預(yù)防措施避免低血糖。 7．應(yīng)定期檢測(cè)血糖。

警告? 乳酸酸中毒： ?乳酸酸中毒是使用本品由于二甲雙胍的蓄積導(dǎo)致的一種少見(jiàn)但是嚴(yán)重的代謝并發(fā)癥。當(dāng)發(fā)生乳酸酸中毒時(shí)，大約50%的患者危及生命。許多病理生理狀態(tài)下會(huì)出現(xiàn)乳酸酸中毒，包括糖尿病，明顯的組織低灌注和低氧血癥時(shí)，乳酸酸中毒的特征有血乳酸水平升高(>5mmol/l)，血酸堿度降低，陰離子間隙增加的電解質(zhì)紊亂和乳酸/丙酮酸比值升高，當(dāng)二甲雙胍涉及乳酸酸中毒的病因時(shí)，發(fā)現(xiàn)血漿二甲雙胍的濃度通常>5μg/ml。 據(jù)報(bào)道，接受鹽酸二甲雙胍治療的患者乳酸酸中毒發(fā)生率是很低的。(大約0.03例/1000患者年，大約0.015例死亡患者/1000患者年)所報(bào)告的病例主要發(fā)生在有明顯腎功能障礙的患者，包括腎臟本身病變和腎臟的低灌注，這通常發(fā)生在合并多種內(nèi)外科問(wèn)題接受多種藥物治療的患者。存在需要藥物治療的充血性心衰的患者，特別是那些存在低灌注和低氧血癥危險(xiǎn)的不穩(wěn)定和急性充血性心衰的患者發(fā)生乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性提高。發(fā)生乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性隨著腎功能障礙的程度和年齡的增高而增高。服用本品的患者應(yīng)規(guī)律檢測(cè)腎功能，服用最小有效劑量的鹽酸二甲雙胍緩釋片，能夠明顯降低乳酸酸中毒的發(fā)生率。特別是老年患者治療過(guò)程