注射用頭孢拉定

鹽酸多奈哌齊片

本品主要成分為頭孢拉定。

鹽酸多奈哌齊。

同方藥業集團有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20053570

國藥準字H20040751

適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

靜脈滴注、靜脈注射或肌內注射，成人，一次0.5～1.0g，每6小時1次，一日最高劑量為8g。兒童(1周歲以上)按體重一次12.5～25mg/kg，每6小時1次。肌酐清除率大于20ml/min、5～20ml/min或小于5ml/min時，劑量宜調整為每6小時0.5g、0.25g和每12小時0.25g。配制肌內注射用藥時，將2ml注射用水加入0.5g裝瓶內，須作深部肌內注射。配制靜脈注射液時，將至少10ml注射用水或5%葡萄糖注射液分別注入0.5g裝瓶內。于5分鐘內注射完畢。配制靜脈滴注液時，將適宜的稀釋液1

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織感染等。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品不良反應較輕，發生率也較低，約6%。惡心、嘔吐、腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應較為常見。藥疹發生率約1%～3%，偽膜性腸炎、嗜酸粒細胞增多、直接Coombs試驗陽性反應、周圍血象白細胞及中性粒細胞減少等見于個別患者。少數患者可出現暫時性血尿素氮升高，血清氨基轉移酶、血清堿性磷酸酶一過性升高。本品肌內注射疼痛明顯，靜脈注射后有發生靜脈炎的報道。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

1．在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。2．本品主要經腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。3．應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現假陽性反應。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃