托吡酯片

氯氮平片

活性成分：托吡酯。

本品主要成份為：氯氮平。化學名稱：8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓。分子式：C18H19ClN4分子量：326.84

西安楊森制藥有限公司

廣東彼迪藥業有限公司

國藥準字H20020557

國藥準字H44021425

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

中“2－16歲兒童”部分。

口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達一日600mg。維持量為一日100~200mg。

詳見說明書。

1.鎮靜作用強和抗膽堿能不良反應較多，常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。2.常見食欲增加和體重增加。3.可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發作。4.也可引起血糖增高。5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發性感染。6.較少見的有：①不安與易激惹；②精神錯亂；③視力模糊；④血壓升高與嚴重連續的頭痛。這些反應都與劑量有關。7.體溫升高：以治療的前3周多見，有自行調節傾向，可并發白細胞升高或降低，如同時產生肌強直和自主神經并發癥時，須排除惡性綜合征。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。兒童用藥：12歲以下兒童不宜使用。老年用藥：慎用或使用低劑量。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品不僅對精神病陽性癥狀有效，對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型，對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

詳見說明書。

1.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。 2.中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用。 3.治療頭3個月內應堅持每1-2周檢查白細胞計數及分類，以后定期檢查。 4.定期檢查肝功能與心電圖。 5.定期檢查血糖，避免發生糖尿病或酮癥酸中毒。 6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。 7.用藥期間出現不明原因發熱，應暫停用藥。