托吡酯片

富馬酸喹硫平緩釋片

活性成分：托吡酯。

主要組成成份:富馬酸喹硫平。

西安楊森制藥有限公司

北京天衡藥物研究院南陽天衡制藥廠

國藥準字H20020557

國藥準字H20203418

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的抑郁發作。

中“2－16歲兒童”部分。

藥片應整片吞服，不能掰開、咀嚼或碾碎。與進食與否無關。成人:治療精神分裂癥:劑量選擇一一本品日一次，推薦夜間使用(睡前3-4小時服用)。推薦起始日劑量為300mg.可根據患者個體的療效和耐受性在日劑量400mg~800mg之間進行劑量滴定。增加劑量最短時間間隔1天，每日劑量增加幅度不得超過300mg.維持治療一一項在精神分裂癥成人患者中進行的本品維持治療試驗表明，在穩定使用本品劑量范圍400mg-800mg/日治療16周的患者中，本品有效推遲了疾病復發時間。定期對患者進行重新評估，以確定是否需要維持治療，以及維持治療所需的適宜劑量。治療雙相情感障礙的抑郁發作:每晚一次，在第4天達到治療劑量300mg/天。推薦的加量方式為:第1天50mg，第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg.從富馬酸喹硫平片改用本品:目前使用富馬酸喹硫平片治療的患者可改用本品，每日一次，每日總劑量相同。可能需要根據患者的個體情況調整劑量。停藥后重新開始治療:盡管目前尚沒有數據具體說明關于重新開始治療的問題，對于本品停用1周以上且欲重新開始治療的患者，建議遵循初始給藥方案。如果本品停用時間不超過1周，可不

詳見說明書。

喹硫平最常見(210%)藥物不良反應(ADRs)為嗜睡、頭暈、口干、戒斷(停藥)癥狀、血清甘油三酯升高、總膽固醇(主要是低密度脂蛋白膽固醇(LDL)升高)升高、高密度脂蛋白膽固醇(HDL)降低、體重增加、血紅蛋白降低和錐體外系癥狀。下表列出本品治療時不良反應(ADRs)的發生率，該表根據國際醫藥科學組織委員會(CIOMSII工作組:1995年)推薦格式制作。其余請詳見內部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用于人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定(對動物的生殖毒性資料見【藥理毒理】).因此，只有在獲益大于潛在風險的情況下，本品才能用于妊娠患者。在使用哇硫平治療期間懷孕的一些患者，曾報告其新生兒出現戒斷癥狀。據發表的文獻報道，喹硫平分泌至人乳汁中，但是分泌濃度不一致。因此，建議哺乳期婦女服用喹硫平期間應避免哺乳。兒童用藥：在中國尚無支持在18歲以下兒童和青少年使用本品的數據，未批準18歲以下兒童和青少年使用本品。老年用藥：詳見【用法用量】。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品用于治療精神分裂癥和雙相情感障礙的抑郁發作。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

詳見說明書。

1. 服用期間避免飲酒；2. 可能引起嗜睡，避免操作機械或駕駛；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 定期監測血糖和血脂；5. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用。