托吡酯片

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

活性成分：托吡酯。

本品主要成份為鹽酸文拉法辛。

西安楊森制藥有限公司

Pfizer Ireland Pharmaceuticals

國藥準字H20020557

國藥準字J20120038

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

中“2－16歲兒童”部分。

起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增劑量至最大為225mg/天...

詳見說明書。

常見的不良反應為 ：胃腸道不適(惡心、口干、厭食、便秘和嘔吐)、中樞神經系統異常(眩暈、嗜睡、夢境異常、失眠和緊張)、視覺異常、打哈欠、出汗和性功能異常(陽萎、射精異常、性欲降低)。偶見不良反應為 ：無力、氣脹、震顫、激動、腹瀉、鼻炎。不良反應多在治療的初始階段發生，隨著治療的進行，這些癥狀逐漸減輕。文拉法辛沒有明顯的藥物依賴傾向。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

適用于各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

詳見說明書。

1.如同其他抗抑郁藥，有躁狂、驚厥和癲癇史的患者應慎用。2.對眼內壓升高或急性窄角青光眼的病人應慎用。3.對有自殺企圖的病人應密切監視。處方時一次量不宜過多。家屬應保管好藥物，以免過量服用中毒。4.對肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。5.如同其他精神性藥物，服用本品患者應避免操作帶有危險性的機動裝置，如駕駛汽車等。6.妊娠和哺乳婦女不宜使用本品，除醫生認為利大于弊時方可使用。7.病人一旦出現皮疹等過敏現象，應與醫生聯系并停藥。8.如同其他5-羥色胺再攝取抑制劑，皮膚和粘膜易出血的病人應慎用。