鹽酸環(huán)丙沙星膠囊

噻托溴銨粉霧劑

本品主要成份為鹽酸環(huán)丙沙星。

本品主要成份為噻托溴銨，非活性成份為乳糖。化學名稱：(1α，2β，4β，5α，7β)3-惡-9-氮翁三環(huán)[3.3.1.02,4]壬烷，7-[(羥基-二-2-噻吩乙酰)氧基]-9.9-二甲基，溴，-水合物。分子式：C19H22NO4S2Br?H2O ?分子量：490.4

蘇州第三制藥廠有限責任公司

浙江仙琚制藥股份有限公司

國藥準字H10920016

國藥準字H20090279

用于敏感菌引起的：

適用于慢性阻塞性肺病（COPD）的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。

口服。1．成人常用量：一日0.5～1.5g，分２～３次。2．骨和關節(jié)感染：一日１～1.5g，分２～３次，療程４～６周或更長。3．肺炎和皮膚軟組織感染：一日1～1.5g，分2～３次，療程７～14日。4．腸道感染：一日1g，分2次，療程5～7日。5．傷寒：一日1.5g，分2～3次，療程10～14日。6．尿路感染：急性單純性下尿路感染，一日0.5g，分２次，療程５～７日；復雜性尿路感染，每日1g，分２次，療程7～14日。7．單純性淋病：單次口服0.5g。

。 d)藥代動力學和藥理學特性之間的相關性 藥代動力學和藥理學特性之間無直接相關...

對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

a)概述 在共有906例患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗中，最經常發(fā)生的良反應為口干。大約14%的患者發(fā)生口干。口干反應通常較輕微且隨著持續(xù)治療該反應會消失。 b)下表所列的是該種不良反應的報告率，這些資料來自患者接受噻托溴銨治療1年的臨床試驗（根據WHO器官系統分級）所有列為常見的不良事件均指與安慰劑組相比報導發(fā)生頻率超過1%至2%上市后經驗：已收到關于惡心、聲音嘶啞和頭暈的自發(fā)性不良反應報告。 c)關于個別嚴重和/或經常發(fā)生的不良反應COPD患者抗膽堿能治療最常見的不良反應為口干。大部分病例口干癥狀較輕微。總的來說，口干發(fā)生在治療后的第3至第5周。口干癥狀通常在患者持續(xù)治療后消失。在906名患者用藥1年的臨床試驗中，因口干不良反應而終止試驗的有3名患者(占總治療患者數的0.3％)。 在用藥1年的臨床試驗中，個別病例所報告的嚴重且持續(xù)的不良反應為便秘和尿潴留。尿潴留只見于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。 應用噻托溴銨后有個別病例發(fā)生室性心動過速和房顫。通常見于易感病人。 和所有吸入治療一樣，噻托溴銨可能引起吸入刺激導致的支氣管痙攣。 自發(fā)性不良反應報告的過敏反應包括血管性水腫

孕婦及哺乳期婦女用藥：對于噻托溴銨來說，沒有關于妊娠狀態(tài)下用藥的臨床資料。動物實驗研究顯示出與母體相關的生殖毒性。沒有關于哺乳期婦女使用噻托溴銨的資料。根據對哺乳期嚙齒類動物的研究，少量的噻托溴銨可分泌至乳汁中。 因此，噻托溴銨不應用于妊娠或哺乳期婦女，除非預期的利益超過可能對未出生的胎兒或嬰兒帶來的危險。 兒童用藥：尚沒有兒科患者應用噻托溴銨的經驗，因此年齡小于18歲的患者不推薦使用本品。

用于敏感菌引起的：

適用于慢性阻塞性肺病（COPD）的維持治療，包括慢性支氣管炎和肺氣腫，伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。

1.胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。 2.中樞神經系統反應可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。 3.過敏反應:皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識混亂﹑幻覺﹑震顫。 (2)血尿﹑發(fā)熱﹑皮疹等間質性腎炎表現。 (3)結晶尿,多見于高劑量應用時。 (4)關節(jié)疼痛。 5.少數患者可發(fā)生血清氨基轉移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

藥理作用 噻托溴銨為長效的抗膽堿能藥物，它對五種膽堿受體（M1-M5）具有相似的親和性。通過和平滑肌上的M3受體結合產生對支氣管平滑肌的擴張作用。這種作用具有競爭性和可逆性。體內、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導的支氣管收縮作用。本品對支氣管的擴張作用具有突出的定位選擇性。毒理研究生殖毒性：大鼠吸入劑量達1.689mg/kg/d（按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的760倍），對生育力未見影響。大鼠吸入劑量達0.078mg/kg/d（按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的35倍），有流產，活胎數量和平均胎兒重量減少，胎兒的性成熟延遲的作用；兔吸入劑量達0.4mg/kg/d（按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的360倍），增加植入后的丟失。但在大鼠和兔吸入劑量分別為0.009和0.088mg/kg/d（按體表面積計算，約為臨床推薦日劑量的4和80倍），未見這種作用。遺傳毒性：本品細菌基因突變試驗、V79中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、人淋巴細胞體外染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗結果均為陰性。致癌性：大鼠吸入本品劑量達0.059m

1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 2.本品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量（生物利用度）未見減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應;服用時宜同時飲水250ml。 3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結晶尿。為避免結晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。 5.應用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應需停藥。 6.肝功能減退時,如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。 7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。

1.噻托溴銨作為每日一次維持治療的支氣管擴張藥，不應用作支氣客痙攣急性發(fā)作的初始治療，即搶救治療藥物； 2.在吸入噻托溴銨粉末后有可能立即發(fā)生過敏反應。? 3.與其它抗膽堿能藥物一樣，對于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應謹慎使用。 4.吸入藥物可能引起吸入性支氣管痙攣。 5.與所有主要經腎臟排泄的藥物一樣，對于中、重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者，只有在預期利益大于可能產生的危害時，才能使用噻托溴銨。尚無嚴重腎功能不全患者長期使用噻托溴銨的經驗。 6.肝功能不全患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。 7、患者需注意避免將藥物粉末弄入眼內。必須告知患者藥粉誤入眼內可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不適、短暫視力模糊、視覺暈輪或彩色影像并伴有結膜充血引起的紅眼和角膜水腫的癥狀。如果出現窄角型青光眼的征象，應停止使用噻托溴銨并立即去看醫(yī)生。 8、口干，是由抗膽堿能治療引起的，長期可引起齲齒。 9、噻托溴銨的使用不得超過一天一次。 10.膠囊應該密封于囊泡中保存，僅在用藥時取出，取出后應盡快使用，否則藥效會降低，不小心暴露于空氣中的膠囊應丟棄。 11、本膠囊僅供