注射用鹽酸尼莫司汀

磷霉素氨丁三醇散

本品的活性成份：鹽酸尼莫司汀。

本品主要成份為磷霉素氨丁三醇。

揚子江藥業(yè)集團有限公司

山西仟源醫(yī)藥集團股份有限公司

國藥準字H20044292

國藥準字H19994124

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結(jié)腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

通常，本劑按每5mg溶于注射用水1ml的比例溶解下述劑量，供靜脈或動脈給藥。1.以鹽酸尼莫司汀計，按體重給藥，1次給2-3mg/kg，其后據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。2.以鹽酸尼莫司汀計，將1次量2mg/kg，隔1周給藥，2-3次后，據(jù)血象停藥4-6周，再次給藥，如此反復(fù)，直到臨床滿意的效果。

1、用量：1)體重50kg以上的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程1瓶(3g活性成分)。預(yù)防：用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染，治療通常由2倍的本品劑量組成，初始劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)前3小時口服，第二個劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)后24小時口服。2)體重50kg以下的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程2/3瓶(2g活性成分)。預(yù)防：大約術(shù)前3小時和術(shù)后24小時口服各2/3瓶(2g活性成分)。3)兒童：兒童使用經(jīng)驗有限，由于本品劑量不適合12歲以下兒童使用，不推薦這個年齡段的兒童使用本品。2、用法：本品應(yīng)空腹服用，在餐前或餐后2-3小時服用，最好在晚間排空膀胱后服用。取本品適量，如每瓶(3g活性成分)加入50-70ml水中，攪拌至溶解后立即服用。不能使用熱水。本品不能未經(jīng)溶解而直接口服。

下列患者禁用：1.骨髓功能抑制患者(據(jù)報道，會出現(xiàn)白細胞減少等骨髓功能抑制的不良反應(yīng))。2.對本品有嚴重過敏癥既往史患者。

磷霉素氨丁三醇在不同國家或地區(qū)使用后，發(fā)生的不良反應(yīng)有所不同。文獻報道的不良反應(yīng)情況如下：1、美國：1)臨床試驗：在臨床研究中，占所有不良反應(yīng)事件發(fā)生頻率>1%的磷霉素相關(guān)不良反應(yīng)詳見內(nèi)部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：妊娠分類B對妊娠女性肌內(nèi)注射配成1gm的劑量鈉鹽，磷霉素穿透胎盤屏障。磷霉素氨丁三醇穿透大鼠的胎盤屏障，但高達1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計，分別約為人體劑量的9和1.4倍)對妊娠大鼠未產(chǎn)生致畸作用。對妊娠雌性兔給予高達1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計，分別約為人體劑量的9和2.7倍)時未觀察到胎兒毒性。但在母體毒性劑量下觀察到這些毒性，認為可能是對兔給予抗生素導(dǎo)致的腸道菌群變化敏感所致。但沒有在妊娠女性中進行適當(dāng)并充分對照的研究。由于動物生殖研究并不總能預(yù)測人體反應(yīng)，只有明確需要時才可在妊娠期間使用此藥。目前，認為單次給藥抗菌治療不適用于妊娠期女性的尿路感染。僅獲得有限的磷霉素在妊娠女性中的安全性數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)沒有顯示磷霉素有致畸或?qū)μ?新生兒有毒性。妊娠期婦女給予磷霉素應(yīng)謹慎。哺乳期：由于單次口服給藥后，磷霉素可以進入母乳。因此，在哺乳期間不應(yīng)使用本品治療，必要情況下除外。生育期：動物實驗研究顯示對生育無影響。缺乏人體相關(guān)數(shù)據(jù)。兒童用藥：缺乏設(shè)計足夠合理的臨床試驗驗證12歲及12歲以下兒童使用磷霉素氨丁三醇的有效

腦腫瘤、消化道癌(胃癌、肝癌、結(jié)腸、直腸癌)、肺癌、惡性淋巴瘤、慢性白血病等。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預(yù)防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

(偶：0.1%;有時：0.1-5%;發(fā)生率不明：5%以上或不明頻度)(1)重大不良反應(yīng)1)骨髓抑制：出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少、貧血，有時出現(xiàn)出血傾向、骨髓抑制、全血細胞減少等，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進行周圍血象檢查，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)作適當(dāng)處理。2)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥：偶出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎及肺纖維癥。(2)其他不良反應(yīng)1)過敏癥：有時出現(xiàn)皮疹，若出現(xiàn)此類過敏癥狀，應(yīng)停藥。2)肝臟：有時出現(xiàn)AST、ALT等上升。3)腎臟：有時出現(xiàn)BUN上升、蛋白尿。4)消化道：出現(xiàn)食欲不振、惡心、欲吐、嘔吐，有時出現(xiàn)口內(nèi)炎、腹瀉等。5)其他：有時出現(xiàn)全身乏力感、發(fā)熱、頭痛、眩暈、痙攣、脫發(fā)、低蛋白血癥。

1.下列患者慎用(1)肝腎功能損害患者。(2)合并感染癥患者(因白細胞減少，降低對感染的抵抗力)。(3)水痘患者(會出現(xiàn)致死性全身障礙)。2.會引起遲緩性骨髓功能抑制等嚴重不良反應(yīng)，因此每次給藥后至少6周應(yīng)每周進行臨床檢驗(血液檢查、肝功能及腎功能檢查等)，充分觀察患者狀態(tài)。若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)作減量或停藥等適當(dāng)處理。另外，長期用藥會加重不良反應(yīng)呈遷延性推移，因此應(yīng)慎重給藥。3.應(yīng)充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)及惡化。4.小兒用藥應(yīng)慎重，尤應(yīng)注意不良反應(yīng)的出現(xiàn)。5.小兒及育齡患者用藥時，應(yīng)考慮對性腺的影響。6.給藥途徑：不得用于皮下或肌肉注射。7.本品與其他藥物配伍有時會發(fā)生變化，故應(yīng)避免與其他藥物混合使用。8.本品溶解后應(yīng)速使用，因遇光易分解，水溶液不穩(wěn)定。9.靜脈內(nèi)給藥時，若藥液漏于管外，會引起注射部位硬結(jié)及壞死，故應(yīng)慎重給藥以免藥液漏于管外。

1、警告：1)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎使用所有抗菌藥(包括本品)時均有報告顯示艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)，嚴重程度為輕度腹瀉至致死性腸炎。使用抗菌藥治療改變了結(jié)腸的正常菌群，導(dǎo)致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生毒素A和B,導(dǎo)致CDAD的發(fā)生。艱難梭菌菌株產(chǎn)生的劇毒素導(dǎo)致發(fā)病率和死亡率增加，由于這些感染是抗微生物藥治療難以治愈的，可能需要行結(jié)腸切除術(shù)。使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮CDAD。詳細的病史是必要的，因為報告CDAD在給予抗菌藥后2個月內(nèi)發(fā)生。如果懷疑或確定為CDAD,正在使用的不直接針對艱難梭菌的抗生素需停止使用。對艱難梭菌應(yīng)給予適當(dāng)?shù)捏w液和電解質(zhì)調(diào)節(jié)，蛋白質(zhì)補充、針對艱難梭菌的抗生素治療，并根據(jù)臨床指征進行手術(shù)評估。據(jù)報道，抗生素相關(guān)性腹瀉與包括磷霉素氨丁三醇在內(nèi)的幾乎所有的廣譜抗生素的使用有關(guān)，其嚴重程度可從輕度腹瀉到致死性腸炎。腹瀉，尤其是重度、持久性和/或出血性腹瀉，在本品治療期間或治療后出現(xiàn)，可能是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉疾病(CDAD)的癥狀。因此，應(yīng)特別注意在本品使用期間或使用后出現(xiàn)嚴重腹瀉應(yīng)考慮該診斷。如果疑似或確診為CDAD,應(yīng)該立即開始采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?