鹽酸消旋山茛菪堿注射液

苯甲酸利扎曲普坦片

消旋山莨菪堿。本品輔料為：氯化鈉、鹽酸、注射用水。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

濟川藥業(yè)集團有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準字H32024621

國藥準字H20080740

抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機磷中毒等。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

1、常用量：成人每次肌注5～10mg（0.5-1支），小兒0.1～0.2mg/kg，每日1～2次。 2、抗休克及有機磷中毒：靜注，成人每次10～40mg（1-4支），小兒每次0.3～2mg/kg，必要時每隔10～30分鐘重復(fù)給藥，也可增加劑量。病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長給藥間隔，至停藥。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者、對本品過敏者和尿潴留者禁用；反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎、嚴重心力衰竭者、心律失常患者、嚴重肺功能不全者慎用。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導(dǎo)致嚴重不良反應(yīng)甚至死亡的報告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當給藥次數(shù)增至每24小時三次時，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會升高，同時使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時方可使用。大鼠實驗發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗中，兒童用藥不良反應(yīng)的報道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機磷中毒等。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

常見的有：口干、面紅、視物模糊等； 少見的有：心跳加快、排尿困難等；上述癥狀多在1～3h內(nèi)消失。用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。

作用機制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗包括：Ames試驗、哺乳動物致突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現(xiàn)動情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當給予雄性大鼠劑量高達250mg/kg/day時，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機能的損傷(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1、急腹癥診斷未明確時，不宜輕易使用。 2、夏季用藥時，因其閉汗作用，可使體溫升高。 3、靜滴過程中若出現(xiàn)排尿困難，對于成人可肌注新斯的明0.5～1.0mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg，對于小兒可肌注新斯的明0.01～0.02mg/kg，以解除癥狀。 4、如遇變色、結(jié)晶、渾濁、異物應(yīng)禁用。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。