硫酸慶大霉素注射液

鹽酸替扎尼定片

為硫酸慶大霉素，為一種多組分抗生素，含C1、C1a、C2a、C2等組分。

化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

濟(jì)川藥業(yè)集團(tuán)有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32021653

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060644

1.本品用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴(yán)重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。2.用于敏感細(xì)菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

1.成人肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次80mg（8萬(wàn)單位），或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時(shí)1次；或一次5mg/kg，每24小時(shí)1次。療程為7～14日。靜滴時(shí)將一次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時(shí)加入的液體量應(yīng)不少于300ml，使藥液濃度不超過(guò)0.1%，該溶液應(yīng)在30～60分鐘內(nèi)緩慢滴入，以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。2.小兒肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時(shí)1次；或一次1.7mg/kg，每8小時(shí)1次。療程為7～14日，期間應(yīng)盡可能監(jiān)測(cè)血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。3.鞘內(nèi)及腦室內(nèi)給藥劑量為成人一次4～8mg，小兒(3個(gè)月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時(shí)將藥液稀釋至不超過(guò)0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無(wú)菌針筒內(nèi)，進(jìn)行腰椎穿刺后先使相當(dāng)量的腦脊液流入針筒內(nèi)，邊抽邊推，將全部藥液于3～5分鐘內(nèi)緩緩注入。4.腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時(shí)1次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～50ml/min時(shí)，每12小時(shí)1次，一次為正常劑量的30～70％；肌酐清除率<10ml/min時(shí)，每24～48小時(shí)給予正常劑量的20～30％。

用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

對(duì)本品或其他氨基糖苷類過(guò)敏者禁用。

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對(duì)照組頻率更高。多劑量安慰劑對(duì)照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個(gè)或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認(rèn)為很?chē)?yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

1.本品用于治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴(yán)重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多采用慶大霉素與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。2.用于敏感細(xì)菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

1.用藥過(guò)程中可能引起聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應(yīng)，影響前庭功能時(shí)可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無(wú)力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、貧血、低血壓等。2.少數(shù)患者停藥后可發(fā)生聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀，應(yīng)引起注意。3．全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等。

1.下列情況應(yīng)慎用本品：失水、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、重癥肌無(wú)力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過(guò)敏，對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過(guò)敏的患者，可能對(duì)本品過(guò)敏。3.在用藥前、用藥過(guò)程中應(yīng)定期進(jìn)行尿常規(guī)和腎功能測(cè)定，以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性反應(yīng)。必要時(shí)作聽(tīng)力檢查或聽(tīng)電圖尤其高頻聽(tīng)力測(cè)定以及溫度刺激試驗(yàn)，以檢測(cè)前庭毒性。4.有條件時(shí)療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度,并據(jù)以調(diào)整劑量,尤其對(duì)新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時(shí)1次給藥者有效血藥濃度應(yīng)保持在4～10?g/ml,避免峰濃度超過(guò)12?g/ml，谷濃度保持在1～2?g/ml;每24小時(shí)1次給藥者血藥峰濃度應(yīng)保持在16～24?g/ml，谷濃度應(yīng)<1?g/ml。接受鞘內(nèi)注射者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)腦脊液內(nèi)藥物濃度。5.不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量。6.給予首次飽和劑量（1～2mg/kg）后，有腎功能不全、前庭功能或聽(tīng)力減退的患者所用維持量應(yīng)酌減。7.應(yīng)給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。8.長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。9.不宜用于皮下注射。10.本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。11.對(duì)診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測(cè)定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測(cè)定值可能降低。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動(dòng)劑（與可樂(lè)定相似），可能引起低血壓。一項(xiàng)單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現(xiàn)，2-3H達(dá)高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時(shí)，開(kāi)始監(jiān)測(cè)血壓。通過(guò)調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時(shí)更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動(dòng)劑合用。在使用時(shí)應(yīng)告知病人，讓患者注意。