酒石酸美托洛爾注射液

鹽酸多奈哌齊片

酒石酸美托洛爾。本品所含的輔料：氯化鈉。

鹽酸多奈哌齊。

江蘇蘇中藥業集團股份有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20103680

國藥準字H20040751

1.快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏）。 2.誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

1.快速心律失常緊急治療：美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖溶液稀釋后，緩慢靜脈注射，如病情需要可相隔10分鐘重復注射，視病情而定，總劑量10mg（靜脈注射后4～6小時，心律失常已經控制，用口服膠囊維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg）。2.誘導麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用緩慢靜脈注射，成人2mg，可以重復注射2mg，必要時最大總量為10mg。

口服。初始用量每次5mg（1片），每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個月...

Ⅱ°或Ⅲ°房室傳導阻滯，心源性休克，嚴重心動過緩（心率小于60次/分）收縮期血壓小于12kpa，心功能不全，病態竇房結綜合癥及孕婦禁用。哮喘病、糖尿病、甲亢患者及肝腎功能損害者慎用。

常見不良反應包括：惡心、腹瀉、失眠、嘔吐、肌肉痙攣、乏力、倦怠與食欲減退，癥狀通常輕微且短暫，不必調整劑量，連續服藥癥狀可緩解。較少見的不良反應包括頭痛、頭暈、精神紊亂（幻覺、易激惹、攻擊行為），體重減輕，視力減退，胸痛，關節痛，抑郁，多夢，嗜睡，新的神經癥狀，皮疹，胃痛，胃腸功能紊亂，尿頻或無規律。報道有極少的不良反應為昏厥、心動過緩或心律不齊，竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯，心臟雜音，癲癇或黑便。

1.快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏）。 2.誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。

用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

個別病例有低血壓、心運過緩、頭暈不適感。

藥理作用：目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。鹽酸多奈哌齊可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測，隨著病程的進展，功能完整的膽堿能神經元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。毒理研究生殖毒性：大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達16和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8倍），死產數輕微升高，產后4天內子代的成活率輕微下降。遺傳毒性：在Ames細菌回復突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。致癌性：目前尚無多奈哌齊的致癌性研究資料。

酒石酸美托洛爾靜脈內給藥，必須緩慢，每分鐘1～2mg速度注射并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應癥、劑量和注射速度。出現明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時可使用升壓藥如mataraminol(阿拉明)。或去甲腎上腺素，亦可用Glucagon(高血糖素)1～5mg靜注。糖尿病人使用酒石酸美托洛爾應特別小心，因為β阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。疑有甲狀腺機能亢進病人，未確診前，不宜使用。本藥治療結束時，不要突然停藥，尤其在重心絞痛病人突然停藥時會誘發室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停藥。運動員慎用。

應當由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮終止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默型癡呆病人，其他類型的癡呆或其他類型的記憶損傷（例如：與年齡相關的認知功能減退）病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用（如心動過緩），患有“病竇綜合征”或其他室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有昏厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。消化系統：對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的（NSAIDS）病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑比，消化性潰瘍或胃