安適(富馬酸比索洛爾膠囊)

鹽酸埃克替尼片

富馬酸比索洛爾

鹽酸埃克替

南京先聲東元制藥有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H20000201

國藥準字H20110061

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

口服，一日一次，起始劑量為2.5mg（1粒），最大劑量每日不超過10mg（4粒）。請遵醫囑。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1.本品過敏；2.心源性休克；3.低血壓；4.明顯的心功能不全；5.病態竇房結綜合癥和明確的竇性心動過緩；6.二或三度房室傳導阻滯；7.支氣管哮喘。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見于服藥后1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

用于高血壓的治療，可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應。1.下列不良反應與劑量成正相關：心動過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。2.其它常見的不良反應：神經系統：頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。心血管：心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統：腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。運動系統：關節痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。皮膚粘膜：痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎。特殊感覺：視覺紊亂、眼痛/壓迫、流淚異常、耳鳴、耳痛、味覺異常。代謝：痛風。呼吸系統：支氣管痙攣、支氣管炎、咳嗽、呼吸困難、咽炎、鼻炎、鼻竇炎、上呼吸道感染。生殖泌尿系統：性欲亢進/陽萎、派羅尼病、膀胱炎、泌尿系絞痛。血液系統：紫癜。其它：疲乏、無力、胸痛、水腫、體重增加。其他β腎上腺素能受體阻滯劑報道的各種不良反應都應考慮本品潛在不良反應。3.實驗室檢查異常：有血清甘油三酯、肝功能異常如谷草轉氨酶(SGOT)/谷丙轉氨酶(SGPT)升高、尿酸，肌酐，尿素氮(BUN)，血鉀，血糖，血磷升高及白細胞和血小板減少的報道。對臨床無影響時可不停用本品。4.與其它β腎上腺素能受體阻滯劑一樣，有報道長期使用本品約15%患者的抗核抗體滴度試驗陽性，但大約1/3患者停藥后可轉變為陰性。

1.腎或肝功能損害時，要注意調整本品使用劑量。2.β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者，應用β阻滯劑可能有必要，但應用時須從小劑量開始，逐漸增量至臨床需要之劑量。3.無心功能不全病史的患者，應警惕連續使用β阻滯劑可能誘發心功能不全。4.一旦出現心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀，應考慮停用本品。繼續使用β阻滯劑者，須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應用。5.突然停用β阻滯劑，可能引發心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此，沒有醫

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該癥狀可發展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。