澳舒(注射用頭孢呋辛鈉)

奧卡西平片

頭孢呋辛鈉，(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽

活性成份：奧卡西平。

南京長(zhǎng)澳制藥有限公司

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040932

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040192

用于敏感菌所致的以下病癥：1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴(kuò)張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無(wú)癥狀的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其適用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。 2靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。 3靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次0.75g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次1.5g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床...

對(duì)本品及頭孢菌素類抗生素過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過(guò)性，且程度較輕,一般無(wú)需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。

用于敏感菌所致的以下病癥：1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴(kuò)張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無(wú)癥狀的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其適用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

1偶見(jiàn)皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。2與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)。3據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。4罕見(jiàn)短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞減少，停藥后癥狀消失。5肌內(nèi)注射時(shí)，注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛，劑量較大時(shí)尤其如此。

【藥理毒理】 盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

1交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏。對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用頭孢菌素時(shí)發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)者達(dá)5%～10%；如作免疫反應(yīng)測(cè)定時(shí)，則對(duì)青霉素過(guò)敏病人對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者達(dá)20%。2對(duì)青霉素過(guò)敏病人應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。4由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時(shí)不需調(diào)整劑量。病人有嚴(yán)重肝腎損害或肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。5腎功能不全患者肌酐清除大于5m1/分鐘，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時(shí)，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除本品的量不多，透析后無(wú)需增補(bǔ)劑量。6對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測(cè)尿糖時(shí)可獲得假陽(yáng)性反應(yīng)，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時(shí)性升高；血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)皆可升高。

1.對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人， 在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%。