注射用甲氨蝶呤

去氧氟尿苷片

本品主要成份為：甲氨蝶呤。其化學(xué)名稱為：L-(+)-N-［4-［［(2，4-二氨基-6-蝶啶基］甲基］甲氨基］苯甲?；?谷氨酸。

化學(xué)名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H32026443

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031267

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血?。粣盒粤馨土?，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1本品用注射用水2毫升溶解，可供靜脈、肌內(nèi)、動(dòng)脈、鞘內(nèi)注射。 2用于急性白血?。杭∪饣蜢o脈注射，每次10～30mg，每周1～2次；兒童每日20～30mg/m2，每周一次，或視骨髓情況而定。 3用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，一日1次，5～10次為一療程。總量80mg～100mg。 4用于腦膜白血?。呵蕛?nèi)注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不>12mg，一日1次，5天為一療程。用于預(yù)防腦膜白血病時(shí)，每日10～15mg，一日1次，每隔6～8周一次。 5用于實(shí)體瘤類（1）靜脈一般20mg/m2/次。（2）亦可介入治療。（3）高劑量并葉酸治療某些腫瘤，方案根據(jù)腫瘤由醫(yī)師判定，如骨肉瘤等。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減，或遵醫(yī)囑，與抗腫瘤藥物一起使用時(shí)，請(qǐng)遵醫(yī)囑。

下列情況下禁用甲氨蝶呤：腎功能已受損害、孕婦、營(yíng)養(yǎng)不良、肝腎功能不良或伴有血液病者，如白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時(shí)也可能出現(xiàn)以下不良反應(yīng)： 1.消化系統(tǒng)：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見(jiàn)胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現(xiàn)白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少、貧血等癥狀。 3.肝臟：偶見(jiàn)GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎臟：偶見(jiàn)BUN上升、血尿、蛋白質(zhì)、尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩(wěn)，定向障礙，嗅覺(jué)倒錯(cuò)，口齒不清，味覺(jué)減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報(bào)道。 6.皮膚：偶有出現(xiàn)色素沉著、瘙癢感、毛發(fā)脫落，罕見(jiàn)指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng)：罕見(jiàn)胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等癥狀。 8.過(guò)敏癥：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見(jiàn)光過(guò)敏。 9.其他：有時(shí)出現(xiàn)發(fā)熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等癥狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠），報(bào)告有致畸作用，對(duì)哺乳婦女最好不要用藥。2.據(jù)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠），報(bào)告藥物會(huì)進(jìn)入乳汁，因此哺乳期服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無(wú)使用經(jīng)驗(yàn)）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

1.各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血??；惡性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫，多發(fā)性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病，鞘內(nèi)注射可用于預(yù)防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經(jīng)侵犯，本品對(duì)銀屑病也有一定療效。

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

1.骨髓抑制：白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、丙種球蛋白減少、多部位出血、敗血癥，這些副作用與劑量和使用時(shí)間有關(guān)。 2.皮膚系統(tǒng)：紅斑、瘙癢、蕁麻疹、光敏感、脫色、瘀斑、毛細(xì)血管擴(kuò)張、痤瘡和癤癰，同時(shí)采用紫外線照射后銀屑病的皮損可能會(huì)加重，還可發(fā)生脫發(fā)，但通?？稍偕?。 3.消化系統(tǒng)：牙齦炎、咽炎、胃炎、惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、嘔血、黑便、消化道潰瘍和出血、腸炎，肝臟毒性可表現(xiàn)為急性肝萎縮和壞死、脂肪變性、門靜脈纖維化或肝硬化。 4.泌尿系統(tǒng)：腎衰、氮質(zhì)血癥、膀胱炎、血尿、卵子或精子減少，短期精液減少、月經(jīng)不調(diào)、不育、流產(chǎn)、胎兒先天缺陷和嚴(yán)重的腎病。 5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可發(fā)生頭痛、眩暈、視覺(jué)模糊、失語(yǔ)癥、輕度偏癱和驚厥。 6.其他肺炎、代謝改變、糖尿病加重、骨質(zhì)疏松作用、組織細(xì)胞異常改變，甚至有突然死亡的報(bào)道。

大劑量鞘內(nèi)注射可致驚厥和其它難以處理的副作用，主要表現(xiàn)在神經(jīng)系統(tǒng)。甲氨蝶呤應(yīng)在有用細(xì)胞毒藥物經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師持續(xù)地監(jiān)督下使用，并應(yīng)確認(rèn)用藥的益處大于潛在的危險(xiǎn)性，應(yīng)該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險(xiǎn)性，用藥后應(yīng)認(rèn)真隨訪病人以便盡早發(fā)現(xiàn)副作用，應(yīng)有適當(dāng)?shù)脑O(shè)施來(lái)處理可能發(fā)生的并發(fā)癥。

一、對(duì)以下患者慎重用藥： 1.骨髓機(jī)能抑制的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.并發(fā)感染的患者 5.心臟疾患或既往有心臟病史的患者 6.水痘患者（有可能導(dǎo)致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項(xiàng)： 1.可能會(huì)引起骨髓機(jī)能抑制等嚴(yán)重副作用，因此需多次進(jìn)行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態(tài)、癥狀、體征，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量、停藥并給予適當(dāng)處理。 2.可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的癥狀、體征。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛，腹瀉和其他癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療，當(dāng)發(fā)生脫水時(shí)，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹委煟缪a(bǔ)液治療。 3.充分注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生及惡化。 4.兒童用藥時(shí)，要特別注意副作用的發(fā)生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時(shí)，需考慮到對(duì)性腺的影響。 6.有報(bào)導(dǎo)在國(guó)外靜脈用藥時(shí)，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現(xiàn)象。