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注射用甲氨蝶呤
注射用甲氨蝶呤

注射用甲氨蝶呤

處方藥 非醫保

通用名稱:注射用甲氨蝶呤

批準文號:國藥準字H32026443

生產企業: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

功能主治:1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病;惡性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫,多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病,鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯,本品對銀屑病也有一定療效。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
注射用甲氨蝶呤
注射用甲氨蝶呤
司莫司汀膠囊
司莫司汀膠囊
主要成分

本品主要成份為:甲氨蝶呤。其化學名稱為:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。

主要成份為:司莫司灑。

生產企業

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

浙江瑞新藥業股份有限公司

批準文號

國藥準字H32026443

國藥準字H33020804

說明
作用與功效

1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病;惡性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫,多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病,鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯,本品對銀屑病也有一定療效。

本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。

用法用量

1本品用注射用水2毫升溶解,可供靜脈、肌內、動脈、鞘內注射。 2用于急性白血病:肌肉或靜脈注射,每次10~30mg,每周1~2次;兒童每日20~30mg/m2,每周一次,或視骨髓情況而定。 3用于絨毛膜上皮癌或惡性葡萄胎:每日10~20mg,亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注,一日1次,5~10次為一療程。總量80mg~100mg。 4用于腦膜白血病:鞘內注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2,成人常用于5~12mg,最大不>12mg,一日1次,5天為一療程。用于預防腦膜白血病時,每日10~15mg,一日1次,每隔6~8周一次。 5用于實體瘤類(1)靜脈一般20mg/m2/次。(2)亦可介入治療。(3)高劑量并葉酸治療某些腫瘤,方案根據腫瘤由醫師判定,如骨肉瘤等。

口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。

副作用

下列情況下禁用甲氨蝶呤:腎功能已受損害、孕婦、營養不良、肝腎功能不良或伴有血液病者,如白細胞減少、血小板減少、貧血及骨髓抑制。

骨髓抑制,呈延遲性反應,有累計毒性。白細胞或血小板減少最低點出現在4~6周,一般持續5~10天,個別可持續數周,一般6~8周可恢復;服藥后可有胃腸道反應;肝腎功因與較高濃度藥物接觸,可影響器官功能;乏力,輕度脫發;偶見全身皮疹,可抑制睪丸與卵巢功能,引起閉經及精子缺乏。

禁忌

成分

1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病;惡性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈樣肉芽腫,多發性骨髓病。2.惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、睪丸癌。3.頭頸部癌、支氣管肺癌、各種軟組織肉瘤。4.高劑量用于骨肉病,鞘內注射可用于預防和治療腦膜白血病以及惡性淋巴瘤的神經侵犯,本品對銀屑病也有一定療效。

本品脂溶性強,可通過血腦屏障,進入腦脊液,常用于腦原發腫瘤及轉移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤,胃癌,大腸癌,黑色素瘤。

藥理作用

1.骨髓抑制:白細胞減少、血小板減少、貧血、丙種球蛋白減少、多部位出血、敗血癥,這些副作用與劑量和使用時間有關。 2.皮膚系統:紅斑、瘙癢、蕁麻疹、光敏感、脫色、瘀斑、毛細血管擴張、痤瘡和癤癰,同時采用紫外線照射后銀屑病的皮損可能會加重,還可發生脫發,但通常可再生。 3.消化系統:牙齦炎、咽炎、胃炎、惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、嘔血、黑便、消化道潰瘍和出血、腸炎,肝臟毒性可表現為急性肝萎縮和壞死、脂肪變性、門靜脈纖維化或肝硬化。 4.泌尿系統:腎衰、氮質血癥、膀胱炎、血尿、卵子或精子減少,短期精液減少、月經不調、不育、流產、胎兒先天缺陷和嚴重的腎病。 5.中樞神經系統:可發生頭痛、眩暈、視覺模糊、失語癥、輕度偏癱和驚厥。 6.其他肺炎、代謝改變、糖尿病加重、骨質疏松作用、組織細胞異常改變,甚至有突然死亡的報道。

本品為細胞周期非特異性藥物,對處于G1-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發揮烴化作用,使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質受到烴化,這與抗腫瘤作用有關;另一部分為氨甲酰基部分變為異氰酸酯,或再轉化為氨甲酸,以發揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應,這主要與骨髓毒性作用有關,氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復,這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無交叉耐藥性。

注意事項

大劑量鞘內注射可致驚厥和其它難以處理的副作用,主要表現在神經系統。甲氨蝶呤應在有用細胞毒藥物經驗的醫師持續地監督下使用,并應確認用藥的益處大于潛在的危險性,應該告訴病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危險性,用藥后應認真隨訪病人以便盡早發現副作用,應有適當的設施來處理可能發生的并發癥。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用;用藥期間應密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退,可影響排泄,應慎用。 本品可抑制身體免疫機制,使疫苗接種不能激發身體抗體產生。用藥結束后三個月內不宜接種活疫苗。

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