馬來酸依那普利片

利培酮口崩片

本品主要成分為馬來酸依那普利，其化學名稱為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二鹽酸。分子式：C0H8NO5.C4H4O4分子量：492.52

主要組成成份為利培酮。

江蘇康緣藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20094153

國藥準字H20070319

高血壓。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

注：對于鹽，水流失（如透析、嘔吐/腹瀉，利尿治療），嚴重腎性高血壓的患者使用依那普利進行治療時，治療開始會引起明顯的血壓下降。如可能，應用依那普利前應先糾正鹽和/或液體流失。必要時減少或停止使用利尿劑。這些患者開始時在早晨用最低劑量的依那普利2.5mg。在初次用藥、增加劑量和/或使用利尿劑時，為避免發(fā)生不可預見的低血壓反應，應觀察至少8小時。對于患有惡性高血壓的患者，使用依那普利治療必須在醫(yī)院進行。除非有醫(yī)囑，否則按下法服藥：高血壓：通常的初始劑量為晨服5mg（5mg：1片依那普利，10mg：半片依那普利

利培酮口崩片服用時將片劑置于舌上，幾秒鐘內崩解，無需用水即可吞服（也可以用水吞服...

以下情況禁用依那普利：1．對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物或其中任一成份過敏者。2．已知的血管神經(jīng)性水腫病史（如先前使用ACE抑制劑治療發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、遺傳性/先天性血管神經(jīng)性水腫）。3．腎動脈狹窄（雙側或單刪腎患者單側）。4．腎移植后。5．血流動力學相關的主動脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。6．原發(fā)性醛固酮增多癥。7．原發(fā)性肝疾患或肝功能衰竭。8．懷孕。9．哺乳期。用依那普利治療期間，同時使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜（如AN69）進行透析或血液過濾存在出現(xiàn)過敏反應（超敏反應，甚至休克）

1.與服用本品有關的常見不良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓癥狀。 5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.此具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，應慎用。8..偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調、閉經(jīng)。 10.偶爾引起遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒細

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。本品是否會經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9－羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。 老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5

高血壓。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒及社交淡漠、少語）。也可用于減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效

依那普利具有較好的耐受性。在使用依那普利和ACEI藥物時，可能會出現(xiàn)以下不良反應。心血管系統(tǒng)在治療初期、患者有鹽和/或體液流失（如已使用了利尿劑），心衰、嚴重高血壓或腎性高血壓及增加依那普利和/或利尿劑的用量時，會出現(xiàn)明顯的血壓下降（低血壓，直立性低血壓）并伴有頭昏眼花，蒼白、視覺混亂等。罕見意識喪失。以下是由ACEI過度降低血壓引起的副反應：心跳過速、心悸、心率失常，胸痛、心絞痛、心肌梗塞，暫時性缺血性中風，大腦損害。腎臟偶爾可發(fā)生腎損害或者腎損害加重。在個別病例導致急性腎功能衰竭。觀察發(fā)現(xiàn)罕有蛋白尿，有時蛋白尿伴有腎功能惡化。呼吸系統(tǒng)偶爾發(fā)生干咳、咽痛，聲音嘶啞、支氣管炎。少見呼吸困難、鼻竇炎，鼻炎、支氣管痙攣/哮喘、肺浸潤，口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部，咽部和/或舌部的血管神經(jīng)性水腫的報道。消化系統(tǒng)/肝偶爾會發(fā)生惡心、腹痛和消化不良。少見嘔吐，腹瀉、便秘、食欲不振。在ACE抑制劑治療期間，曾有一個綜合性的罕見報道，開始時為膽汁淤積型黃疸，接著發(fā)展為肝壞死（有時會致命）。但是兩者關系不清。如果出現(xiàn)黃疸或肝酶顯著增加，應立即停止使用ACEI，并將患者置于醫(yī)療監(jiān)控之下。有報道，ACEI可以導致肝功異常，肝炎、肝功能衰竭，胰腺炎、腸梗阻。皮膚，血管偶爾會發(fā)生過敏性反應，如皮疹．蕁麻疹，瘙癢，累及唇，面和/或四肢的神經(jīng)血管性水腫。有引起嚴重皮膚反應的報道，如天皰瘡、多形紅斑，脫落性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥或者中毒性表皮壞死溶解。皮膚病變可能伴隨發(fā)燒，肌痛/肌炎、關節(jié)痛/關節(jié)炎、脈管炎．漿膜炎、嗜酸性粒細胞增生、白細胞增多、ESR和/或ANA增加。如果懷疑是嚴重的皮膚反應，立即同主治醫(yī)生聯(lián)系，如果必要，必須中止馬來酸依那普利片的治療。有報道，ACEI會導致銀屑樣皮膚改變，光敏，臉紅，出汗，脫發(fā)，甲癬以及Raynaud綜合征加重。神經(jīng)系統(tǒng)偶爾會發(fā)生頭痛，嗜睡。罕見昏迷、抑郁、睡眠障礙，陽痿，外周感覺異常，平衡失調、肌肉痙攣、神經(jīng)過敏、混亂，耳鳴，稅覺模糊、偏側味覺缺失。實驗室檢測（血，尿）偶發(fā)血紅蛋白、血球容積，白細胞，血小板減少。罕見貧血，血小板減少，中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增加。在有腎功能障礙、膠原蛋白疾病以及同時服用別嘌呤醇，普魯卡因胺或其他免疫抑制劑的患者中，會發(fā)生粒細胞缺乏和凡科尼綜合征。有患者發(fā)生溶血/溶血性貧血，以及同G-6-PDH缺乏相關的溶血/溶血性貧血。但是與ACEI的因果關系沒有建立。腎功能障礙患者偶爾會出現(xiàn)血尿濃度，血肌酸和血鉀濃度增加，血鈉濃度減少。糖尿病患者會出現(xiàn)血鉀濃度增加（高血鉀）。可檢出尿蛋白排出量增加。偶爾可能出現(xiàn)膽紅素和肝酶濃度的增加。注意如上這些實驗室檢查應在服用依那普利前和期間常規(guī)檢驗。對于初始用藥、高風險（腎衰，膠原病）患者和使用免疫抑制劑，細胞抑制劑，別嘌呤醇及普魯卡因胺的患者應該檢查血漿電解質，肌酐酸濃度和血象。服用依那瞢利期間出現(xiàn)發(fā)燒，淋巴結紅腫和/或咽喉炎，應立即檢查白細胞計數(shù)。對駕駛和操縱機械能力/反應的影響：開始治療時，增加劑量，換藥及同時飲酒時，發(fā)生反應的次數(shù)和程度因個體情況而不同，此時須嚴格限制開車和操縱機器。

詳見說明書。

低血壓在使用依那普利的初始階段會引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失（如透析，嘔吐/腹瀉，利尿治療）的患者大多數(shù)會出現(xiàn)此現(xiàn)象。同時，具有心衰的患者（有或無腎衰）絕大部分會出現(xiàn)低血壓。對于這些患者應用依那普利必須進行監(jiān)測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時，必須嚴密監(jiān)護，因為可能會發(fā)生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監(jiān)測腎功能和血鉀水平的基礎上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應暫時停用。腎性高血壓/腎動脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側動脈狹窄和單腎

1.心血管疾病的病人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑 量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此 時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意 運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和 肌酸磷酸酶水平升高。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。 10. 在老年癡呆患者（平均年齡85歲，范圍73～97歲）的安慰劑對照的研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率（