馬來酸依那普利片

頭孢克肟干混懸劑

本品主要成分為馬來酸依那普利，其化學名稱為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二鹽酸。分子式：C0H8NO5.C4H4O4分子量：492.52

本品主要成份為頭孢克肟

江蘇康緣藥業股份有限公司

哈爾濱凱程制藥有限公司

國藥準字H20094153

國藥準字H20060266

高血壓。

本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細菌感染性疾病：1、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時），慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、膽囊炎、膽管炎；4、猩紅熱；5、中耳炎、副鼻竇炎。

注：對于鹽，水流失（如透析、嘔吐/腹瀉，利尿治療），嚴重腎性高血壓的患者使用依那普利進行治療時，治療開始會引起明顯的血壓下降。如可能，應用依那普利前應先糾正鹽和/或液體流失。必要時減少或停止使用利尿劑。這些患者開始時在早晨用最低劑量的依那普利2.5mg。在初次用藥、增加劑量和/或使用利尿劑時，為避免發生不可預見的低血壓反應，應觀察至少8小時。對于患有惡性高血壓的患者，使用依那普利治療必須在醫院進行。除非有醫囑，否則按下法服藥：高血壓：通常的初始劑量為晨服5mg（5mg：1片依那普利，10mg：半片依那普利

服用時加水20ml沖服。成人及體重30公斤以上兒童：口服，每次50～100mg，...

以下情況禁用依那普利：1．對馬來酸依那普利或其它ACEI藥物或其中任一成份過敏者。2．已知的血管神經性水腫病史（如先前使用ACE抑制劑治療發生血管神經性水腫、遺傳性/先天性血管神經性水腫）。3．腎動脈狹窄（雙側或單刪腎患者單側）。4．腎移植后。5．血流動力學相關的主動脈或二尖瓣狹窄，或肥厚性心肌病。6．原發性醛固酮增多癥。7．原發性肝疾患或肝功能衰竭。8．懷孕。9．哺乳期。用依那普利治療期間，同時使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化鈉高通量濾膜（如AN69）進行透析或血液過濾存在出現過敏反應（超敏反應，甚至休克）

在總病例12,879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共294例（2.58%）的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道癥狀112例（0.897%），皮疹等皮膚癥狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸細胞增多26例（0.20%）等。 　　⒈嚴重不良反應： 　　⑴休克：由于引起休克（

高血壓。

本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感桿菌等引起的下列細菌感染性疾病：1、支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時），慢性呼吸系統感染疾病的繼發感染，肺炎；2、腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；3、膽囊炎、膽管炎；4、猩紅熱；5、中耳炎、副鼻竇炎。

依那普利具有較好的耐受性。在使用依那普利和ACEI藥物時，可能會出現以下不良反應。心血管系統在治療初期、患者有鹽和/或體液流失（如已使用了利尿劑），心衰、嚴重高血壓或腎性高血壓及增加依那普利和/或利尿劑的用量時，會出現明顯的血壓下降（低血壓，直立性低血壓）并伴有頭昏眼花，蒼白、視覺混亂等。罕見意識喪失。以下是由ACEI過度降低血壓引起的副反應：心跳過速、心悸、心率失常，胸痛、心絞痛、心肌梗塞，暫時性缺血性中風，大腦損害。腎臟偶爾可發生腎損害或者腎損害加重。在個別病例導致急性腎功能衰竭。觀察發現罕有蛋白尿，有時蛋白尿伴有腎功能惡化。呼吸系統偶爾發生干咳、咽痛，聲音嘶啞、支氣管炎。少見呼吸困難、鼻竇炎，鼻炎、支氣管痙攣/哮喘、肺浸潤，口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部，咽部和/或舌部的血管神經性水腫的報道。消化系統/肝偶爾會發生惡心、腹痛和消化不良。少見嘔吐，腹瀉、便秘、食欲不振。在ACE抑制劑治療期間，曾有一個綜合性的罕見報道，開始時為膽汁淤積型黃疸，接著發展為肝壞死（有時會致命）。但是兩者關系不清。如果出現黃疸或肝酶顯著增加，應立即停止使用ACEI，并將患者置于醫療監控之下。有報道，ACEI可以導致肝功異常，肝炎、肝功能衰竭，胰腺炎、腸梗阻。皮膚，血管偶爾會發生過敏性反應，如皮疹．蕁麻疹，瘙癢，累及唇，面和/或四肢的神經血管性水腫。有引起嚴重皮膚反應的報道，如天皰瘡、多形紅斑，脫落性皮炎，Stevens-Johnson綜合癥或者中毒性表皮壞死溶解。皮膚病變可能伴隨發燒，肌痛/肌炎、關節痛/關節炎、脈管炎．漿膜炎、嗜酸性粒細胞增生、白細胞增多、ESR和/或ANA增加。如果懷疑是嚴重的皮膚反應，立即同主治醫生聯系，如果必要，必須中止馬來酸依那普利片的治療。有報道，ACEI會導致銀屑樣皮膚改變，光敏，臉紅，出汗，脫發，甲癬以及Raynaud綜合征加重。神經系統偶爾會發生頭痛，嗜睡。罕見昏迷、抑郁、睡眠障礙，陽痿，外周感覺異常，平衡失調、肌肉痙攣、神經過敏、混亂，耳鳴，稅覺模糊、偏側味覺缺失。實驗室檢測（血，尿）偶發血紅蛋白、血球容積，白細胞，血小板減少。罕見貧血，血小板減少，中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增加。在有腎功能障礙、膠原蛋白疾病以及同時服用別嘌呤醇，普魯卡因胺或其他免疫抑制劑的患者中，會發生粒細胞缺乏和凡科尼綜合征。有患者發生溶血/溶血性貧血，以及同G-6-PDH缺乏相關的溶血/溶血性貧血。但是與ACEI的因果關系沒有建立。腎功能障礙患者偶爾會出現血尿濃度，血肌酸和血鉀濃度增加，血鈉濃度減少。糖尿病患者會出現血鉀濃度增加（高血鉀）。可檢出尿蛋白排出量增加。偶爾可能出現膽紅素和肝酶濃度的增加。注意如上這些實驗室檢查應在服用依那普利前和期間常規檢驗。對于初始用藥、高風險（腎衰，膠原病）患者和使用免疫抑制劑，細胞抑制劑，別嘌呤醇及普魯卡因胺的患者應該檢查血漿電解質，肌酐酸濃度和血象。服用依那瞢利期間出現發燒，淋巴結紅腫和/或咽喉炎，應立即檢查白細胞計數。對駕駛和操縱機械能力/反應的影響：開始治療時，增加劑量，換藥及同時飲酒時，發生反應的次數和程度因個體情況而不同，此時須嚴格限制開車和操縱機器。

該品為口服第三代頭孢黃連素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌活性，特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除處）、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青霉素結合蛋白（PBP）中的PBP1(1a，1b，1c）以及PBP3有較高親合性。該品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。

低血壓在使用依那普利的初始階段會引起明顯的血壓下降。對于鹽、水流失（如透析，嘔吐/腹瀉，利尿治療）的患者大多數會出現此現象。同時，具有心衰的患者（有或無腎衰）絕大部分會出現低血壓。對于這些患者應用依那普利必須進行監測。缺血性心臟病或阻塞性腦血管疾病患者在使用依那普利時，必須嚴密監護，因為可能會發生由于顯著的血壓下降而引起的心肌梗死或休克。對于這些患者須從最低劑量開始，而且在監測腎功能和血鉀水平的基礎上增加劑量。如有可能，服用的利尿劑應暫時停用。腎性高血壓/腎動脈狹窄對于腎性高血壓和已有的雙側動脈狹窄和單腎

1、為防止耐藥菌株的出現，在使用該品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。 　　⒉對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。 　　⒊下列患者慎重給藥： 　　⑴對青霉素類有過敏史的患者。 　　⑵本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。 　　⑶嚴重的腎功能障礙患者。 　　⑷經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀患者。（因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察）。 　　⒋由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。 　　⒌不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。 　　⒍對臨床檢驗結果的影響： 　　⑴除試紙反應以外，對斑氏試劑、亞鐵試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。 　　⑵有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。