吉他霉素片

托吡酯片

主要成份吉他霉素。

活性成分：托吡酯。

云南白藥集團(tuán)大理藥業(yè)有限責(zé)任公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20056756

國藥準(zhǔn)字H20020557

主要用于治療敏感革蘭氏陽性菌所致感染，如肺炎、急性支氣管炎、慢支合并肺部感染、急性扁桃腺炎、急性乳腺炎等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服，成人一日1～1.6g，分3～4次服用。

中“2－16歲兒童”部分。

對本品及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

主要用于治療敏感革蘭氏陽性菌所致感染，如肺炎、急性支氣管炎、慢支合并肺部感染、急性扁桃腺炎、急性乳腺炎等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率較紅霉素低，偶見皮疹和瘙癢。

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏或肝功能不全者慎用。 2.本品為抑菌性藥物，要按一定時(shí)間間隔給藥，以保持體內(nèi)藥物濃度，利于藥效的發(fā)揮。 3.本品與紅霉素有交叉耐藥性。 4.用藥期間定期隨訪肝功能。 5.本品偶可引起一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高。 6.對診斷的干擾:本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。 7.因不同的細(xì)菌對本品的敏感性存在一定差異，故應(yīng)做藥敏測定。

詳見說明書。