西尼地平片

奧美沙坦酯片

本品主要成份為西尼地平

奧美沙坦酯。

上海新亞藥業(yè)閔行有限公司

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥準字H20080668

國藥準字H20060371

用于高血壓患者的治療。

適用于高血壓的治療。

口服。成年人的初始劑量為一次5mg(一次一片)，一日一次，早飯后服用。根據(jù)患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至一次10mg(一次二片)，一日一次，早飯后服用。

劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

1.對本品中任何成份過敏的病人禁用。2.懷孕婦女禁用。3.由于會引起血壓過低等癥狀，故高空作業(yè)，駕駛機動車及操作機器工作時應禁用。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發(fā)生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發(fā)生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發(fā)生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發(fā)生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發(fā)生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節(jié)疼痛、關節(jié)炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。實驗室檢查結果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數(shù)的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:

用于高血壓患者的治療。

適用于高血壓的治療。

西尼地平的不良反應表現(xiàn)為：泌尿系統(tǒng)：尿頻、尿酸、肌酸、尿素氮上升、尿蛋白陽性；神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭昏、眩暈、肩肌肉僵硬感、頭暈、發(fā)困、失眠、手顫動、健忘；循環(huán)系統(tǒng)：面色潮紅、心悸、燥熱、心電圖異常（ST段減低、T波逆轉）、低血壓、胸痛、心率加快、性障礙、畏寒、期外收縮；消化系統(tǒng)：AST(GOT)、ALT(GPT)、r-GTP上升等肝功能異常或黃疸、腹脹、嘔吐、腹痛、便秘、口渴；血液系統(tǒng)：血小板減少，白細胞數(shù)、嗜中性白細胞異常，紅細胞、紅細胞比容、嗜酸性粒細胞和淋巴細胞異常；過敏：藥疹、紅腫和瘙癢；其他：浮腫、疲倦、血清膽固醇上升、血清K和P的異常，腓腸肌痙攣、眼部干燥、充血，味覺異常、尿糖陽性、空腹時血糖、總蛋白、血清Ca和CRP異常；若出現(xiàn)上述異常，請立即停止服藥并采取適當措施。

在血管緊張素轉化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節(jié)機制但是由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

老年患者使用時應從小劑量開始，并仔細觀察藥物的治療反應。與地高辛合用時，應密切注意地高辛的毒性反應。肝功能不全患者服用西尼地平時，血漿西尼地平的濃度會增加，故應慎用。西尼地平在肝臟中代謝，故與下列藥物合用時應注意：-抑制CYP3A4同工酶的藥物，如：西咪替丁、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、HIV蛋白酶抑制劑和氟西汀-CYP3A4同工酶誘導劑，如：苯妥英、卡馬西平和利福平-需CYP3A4同工酶代謝的藥物，如：環(huán)孢菌素-抑制或誘導CYP2C19同工酶的藥物-需CYP2C19同工酶代謝的藥物，如：S-美芬妥英和奧美

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經(jīng)驗，但是可能會出現(xiàn)類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現(xiàn)少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發(fā)病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發(fā)現(xiàn)妊娠，應當盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內(nèi)的情況。曾經(jīng)在子宮內(nèi)與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監(jiān)測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當?shù)闹委煛?.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發(fā)生癥狀性低血壓，必須在周密的醫(yī)療監(jiān)護下使用該藥治療。如果發(fā)生低血壓，患者應仰臥