雙氯芬酸鈉凝膠

普瑞巴林膠囊

本品主要成份為:雙氯芬酸鈉。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

上海新亞藥業閔行有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20103738

國藥準字J20160022

用于緩解肌肉、軟組織和關節的輕至中度疼痛。如緩解肌肉、軟組織的扭傷、拉傷、挫傷、勞損、腰背部損傷引起的疼痛以及關節疼痛等。也可用于骨關節炎的對癥治療。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經病； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

外用。按照痛處面積大小，使用本品適量，輕輕揉搓，使本品滲透皮膚，一日3-4次。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

1.對其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。2.對丙二醇過敏者禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發現，165名局部發作型癲癇病人在原有治療基礎上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應，600mg/day劑量組的發生率最高，頭暈發生率為42%，嗜睡的發生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發現頭暈和嗜睡是最常出現的不良反應。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數據不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數據不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經母乳分泌；但是，樂瑞卡可經大鼠的乳汁分泌。因此，不

用于緩解肌肉、軟組織和關節的輕至中度疼痛。如緩解肌肉、軟組織的扭傷、拉傷、挫傷、勞損、腰背部損傷引起的疼痛以及關節疼痛等。也可用于骨關節炎的對癥治療。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經??； 3.皰疹后神經痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

1.偶可出現局部不良反應：過敏性或非過敏性皮炎如丘疹、皮膚發紅、水腫、瘙癢、小水泡、大水泡或鱗屑等。2.局部使用本品而導致全身不良反應的情況少見，若將其用于較大范圍皮膚長期使用，則可能出現：一般性皮疹、過敏性反應（如哮喘發作、血管神經性水腫、光敏反應等）。如發生這種情況，應咨詢醫師。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質g-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結合，不增加體外培養神經元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現，體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1.由于本品局部應用也可全身吸收，故應避免長期大面積使用。2.肝、腎功能不全者以及孕婦、哺乳期婦女使用前請咨詢醫師或藥師。3.不得用于破損皮膚或感染性創口。4.12歲以下兒童用量請咨詢醫師。5.避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。6.如使用本品7日，局部疼痛未緩解，請咨詢醫師或藥師。7.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。8.本品性狀發生改變時禁止使用。9.請將本品放在兒童不能接觸的地方。10.兒童必須在成人監護下使用。11.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監測患者是否出現下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發現AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調整后的相對風險為1.8，95% 可信區間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想