呋喹替尼膠囊

他克莫司膠囊

本品主要成分：呋喹替尼

他克莫司

和記黃埔醫藥(蘇州)有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H20180015

國藥準字H20083943

適用于既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過貨不適合接受抗血管內皮生長因子(VEGF)的治療、抗表皮生長因子受體(EGFR)治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品需在有經驗的抗腫瘤醫生指導下使用 推薦劑量和服用方法： 每次5mg（1粒，每...

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

呋喹替尼膠囊的副作用主要包括腹瀉、皮疹、高血壓、蛋白尿、肝功能異常等。患者可能出現惡心、嘔吐、食欲減退等癥狀。在治療過程中，應密切監測并及時處理不良反應。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

適用于既往接受過氟尿嘧啶類、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療，以及既往接受過貨不適合接受抗血管內皮生長因子(VEGF)的治療、抗表皮生長因子受體(EGFR)治療(RAS野生型)的轉移性結直腸癌(mCRC)患者

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

呋喹替尼膠囊的副作用主要包括腹瀉、皮疹、高血壓、蛋白尿、肝功能異常等。患者可能出現惡心、嘔吐、食欲減退等癥狀。在治療過程中，應密切監測并及時處理不良反應。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。