阿司匹林腸溶片

環孢素膠囊

主要成分及其化學名稱為：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

本品化學名稱為：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰

四川德峰藥業有限公司

臺山市化學制藥有限公司

國藥準字H10960304

國藥準字H20080615

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮痛、解熱；抗炎、抗風濕；關節炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。

1.已確認的適應癥（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環孢素經驗的醫師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴復發性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

1．成人常用量，口服。①解熱、鎮痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時敏4小時1次。②抗風濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞疼停止24小時后停用，然后進行驅蟲治療。2．小兒常用。口服。①解熱、鎮痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5～10mg/kg，1次服。

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5％，維持量約為每日5～10mg／kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給藥。

1.對本品過敏者禁用；2.下列情況應禁用：①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

1有病毒感染時禁用本品：如水痘、帶狀皰疹等。2對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。 老人注意事項： 老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮痛、解熱；抗炎、抗風濕；關節炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。

1.已確認的適應癥（1）移植a.器官移植─預防異體移植物的排斥反應，包括腎、肝、心、肺、心肺聯合和胰移植。─治療曾接受其它免疫抑制劑的患者所發生的移植物排斥反應。b.骨髓移植─預防骨髓移植排斥反應。─預防和治療GVHD。（2）非移植性適應癥診斷和決定處方本品者，應是具有應用免疫抑制劑，特別是環孢素經驗的醫師。a.內源性葡萄膜炎─活動性有致盲危險的中部或后部非感染性葡萄膜炎，而常規療法無效或產生不可接受的不良反應者。─7-70歲腎功能正常的伴復發性視網膜炎的貝切特氏（Behcet's）葡萄膜炎患者。b.銀屑

一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度〉200μg/ml時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。1.見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率3%～9%)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300g/L后出現。3.過敏反應：出現于0.2%的病人,表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯征，往往與遺傳和環境因素有關。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復。但有引起腎乳頭壞死的報道。5.逾量或中毒表現：①輕度，即水楊酸反應(salicylism)，多見于風濕病用本品治療者，表現為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時實驗室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

1.叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：1.期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；2.可干擾尿酮體試驗；3.當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4.用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾；5.尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；6.由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量〈150mg/日〉引起出血的報道；7.肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復政黨；8.大劑量應用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長；9.每天用量超過5g血清膽固醇低；10.大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果；12.由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)；3.下列情況應慎用：1.有哮喘及其他過敏性反應時；2.萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；3.痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時可能引起尿酸滯留)；4.肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；5.心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；6.腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；7.血小板減少者。4.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

1、本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應；(2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。7、若移植發生排斥，本品劑量應加大。8、在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。