阿司匹林腸溶片

碘[131I]化鈉口服溶液

主要成分及其化學(xué)名稱為：2-(乙酰氧基)苯甲酸。

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：碘[131I]化鈉。 分子式：Na-131I

四川德峰藥業(yè)有限公司

成都中核高通同位素股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10960304

國(guó)藥準(zhǔn)字H10983121

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮(zhèn)痛、解熱；抗炎、抗風(fēng)濕；關(guān)節(jié)炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備碘[131I]標(biāo)記化合物。

1．成人常用量，口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，一次0．30．6g，一日3次，必要時(shí)敏4小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，一日3～6g，分4次口服。③抑制血小板聚集則應(yīng)用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。④治療膽道蛔蟲(chóng)病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發(fā)性絞疼停止24小時(shí)后停用，然后進(jìn)行驅(qū)蟲(chóng)治療。2．小兒常用。口服。①解熱、鎮(zhèn)痛，每日按體表面積1．5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。②抗風(fēng)濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據(jù)血藥濃度調(diào)整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)，開(kāi)始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態(tài)期間，每日5～10mg/kg，1次服。

1.甲狀腺吸碘[131I]試驗(yàn)：空腹口服74-370kBq(2-10μCi)； 2.甲狀腺顯像：空腹口服1.85-3.7MBq(50-100μCi)； 3.甲狀腺疾病治療：一般按甲狀腺組織2590-3700kBq(70-100μCi)/g或遵醫(yī)囑。

1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用；2.下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。

兒童、妊娠或哺乳期婦女，伴發(fā)急性心肌梗塞或急性肝炎的患者。

本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況：鎮(zhèn)痛、解熱；抗炎、抗風(fēng)濕；關(guān)節(jié)炎；抗血栓；兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合征(川崎病)的治療。

主要用于診斷和治療甲狀腺疾病及制備碘[131I]標(biāo)記化合物。

一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(如治療風(fēng)濕熱)、尤其當(dāng)藥物血濃度〉200μg/ml時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)愈明顯。1.見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由于本品對(duì)胃粘膜的直接刺激引起)等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%～9%)，停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。2.中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達(dá)200～300g/L后出現(xiàn)。3.過(guò)敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。4.肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250μg/ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)。但有引起腎乳頭壞死的報(bào)道。5.逾量或中毒表現(xiàn)：①輕度，即水楊酸反應(yīng)(salicylism)，多見(jiàn)于風(fēng)濕病用本品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見(jiàn)于老年人)及視力障礙等；②重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺(jué)、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒童患者精神及呼吸障礙更明顯；過(guò)量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋白尿。

藥理毒理碘是甲狀腺合成甲狀腺素的主要原料，因而碘[131I]化鈉能被甲狀腺濾泡上皮攝取和濃聚，攝取量及合成甲狀腺激素的速度與甲狀腺功能有關(guān)，用甲功儀體外測(cè)量口服本品2、4、24小時(shí)甲狀腺攝131I率，判斷甲狀腺功能。口服本品24小時(shí)后，大部分131I已經(jīng)尿排出體外，存留體內(nèi)部分幾乎全部濃集在有功能的甲狀腺組織中，因此本品是具有很高特異性的有功能甲狀腺組織的顯像劑。較大劑量的131I能破壞甲狀腺組織，減少甲狀腺素的形成，達(dá)到治療甲亢的目的。更大劑量的131I適用于甲狀腺癌切除后，特別是乳頭狀癌轉(zhuǎn)移病灶的治療。碘[131I]被吸收后進(jìn)入血液內(nèi)，正常情況下10%~25%被甲狀腺攝取。甲狀腺內(nèi)碘化物與血液內(nèi)碘化物能自由交換，甲狀腺內(nèi)的濃度可達(dá)血漿濃度的25~500倍。促甲狀腺激素(TSH)及異常甲狀腺刺激物等刺激時(shí)可使攝取量增加。大部分碘在甲狀腺內(nèi)參與甲狀腺素的合成。甲狀腺每天大約需要用70~100μg碘合成甲狀腺激素。

1.叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì)。必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。2.對(duì)診斷的干擾：1.期每日用量超過(guò)2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性。葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；2.可干擾尿酮體試驗(yàn)；3.當(dāng)血藥濃度超過(guò)130μg/ml時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；4.用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾；5.尿香草基杏仁酸(VMA)的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；6.由于本品抑制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量〈150mg/日〉引起出血的報(bào)道；7.肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥濃度〉250μg/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時(shí)可恢復(fù)政黨；8.大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)；9.每天用量超過(guò)5g血清膽固醇低；10.大劑量應(yīng)用本品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié)果；12.由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn))；3.下列情況應(yīng)慎用：1.有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí)；2.萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見(jiàn)引起溶血性貧血)；3.痛風(fēng)(本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留)；4.肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；5.心功能不全或高血壓，大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；6.腎功能不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；7.血小板減少者。4.長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

1.本品僅在具有《放射性藥品使用許可證》的醫(yī)療單位使用。 2.20歲以下患者慎用本藥治療。 3.很多藥物和食物都可以影響甲狀腺攝碘[131I]率，服用本品前需停服一定的時(shí)間：①含碘中草藥、化學(xué)藥及食物等，如海帶、紫菜、海蜇等，可以阻滯或抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，一般飲食中含碘每天超過(guò)0.5mg即可影響甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，服用本品前，需停服上述食物及藥物2~6周，復(fù)方碘溶液需停服4~5周；②硫氰酸鹽、過(guò)氯酸鹽和硝酸鹽，小劑量服用后數(shù)小時(shí)能增加甲狀腺的攝取功能，大劑量服用后能抑制甲狀腺的攝取功能，需停服3~7天；③甲狀腺片及含甲狀腺素的藥片可以抑制甲狀腺對(duì)碘[131I]的攝取，需停服2~8周，三碘甲狀腺原氨酸應(yīng)停服3~7天；④抗甲狀腺藥物如甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑（他巴唑）和卡比馬唑（甲亢平）等，應(yīng)停藥2-4周，碘[131I]治療前至少需要停藥3~4天；⑤腎上腺皮質(zhì)激素等激素類藥物應(yīng)停藥1-4周；⑥溴劑應(yīng)停藥2-4周；⑦含鈷的補(bǔ)血藥和抗結(jié)核藥物應(yīng)停藥2-4周；⑧乙酰唑胺需停藥2-3天。