他達拉非片

鹽酸伐地那非片

本品主要成份為他達拉非。

本品主要成份為鹽酸伐地那非。

廣州朗圣藥業(yè)有限公司

BayerScheringPharmaAG

國藥準字H20213074

H20090819

治療勃起功能障礙(ED, Erectile Dysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的癥狀和體征。

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

服用他達拉非片不受進食影響。不要掰開他達拉非片，本品需整片服用。勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。1.對于大多數(shù)患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg,在進行性生活之前服用。2.依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg.對大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。3.與安慰劑相比，按需服用他達拉非片能在長達36小時內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應(yīng)考慮此因素。每日一次服用他達拉非片：1.每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg,每天在大約相同時間服用,無需考慮何時進行性生活。2.依據(jù)個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。應(yīng)根據(jù)患者具體情況權(quán)衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。勃起功能障礙合并良性前列腺增生每日一次服用他達拉非片，推薦劑量為5mg,每天大約在同一時間服用，無需考慮何時進行性生活。其余詳見說明書。

口服。1.推薦劑量：推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鐘服用。在臨床試驗中，性交前4-5小時服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應(yīng)進行治療。2.劑量范圍：根據(jù)藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。3.肝損害：輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調(diào)整劑量;中度肝損害患者(child-pughB)，由于伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg,隨后根據(jù)耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動力學研究尚未進行。4.腎損害：輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進行劑量調(diào)整。透析患者的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。5.合并用藥：某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致癥狀性低血壓。只有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時，才能合并用藥。對于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者，應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg，并可在任意時間服用。

詳見說明書

1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏癥狀的患者禁用。2.與PDE抑制劑在NO/cE、GMP通路的作用機制相同，PDE5抑制劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑制劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑制劑。

孕婦及哺乳期：不能用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童：他達拉非片不用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。 老人：無需根據(jù)年齡調(diào)整劑量。但應(yīng)考慮某些年齡較大的個體對藥物更為敏感。

兒童注意事項： 兒童(出生至16歲)：伐地那非不適用于兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 不適用。 老人注意事項： 老年患者(ge;65歲)伐地那非的清除率減少，起始劑量考慮為5mg。

治療勃起功能障礙(ED, Erectile Dysfunction)。治療勃起功能障礙(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的癥狀和體征。

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

藥理作用：陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程.在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量.伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應(yīng)。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對視覺悟的影響。長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下面積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。

勃起功能障礙和良性前列腺增生的評價應(yīng)當包括適當?shù)尼t(yī)學評估確定可能的未知病因，以及治療選擇。 在處方他達拉非片之前，需要注意： 心血管 因為心臟風險與性行為有一定程度的相關(guān)，所以醫(yī)生應(yīng)當考慮患者的心血管健康狀況。因此，勃起功能障礙的治療，包括他達拉非片，不得用于因原有的心血管狀況不建議進行性行為的男性。在性行為開始時出現(xiàn)癥狀的患者，應(yīng)當建議其避免進行性行為，并立即求治。 醫(yī)生應(yīng)與患者討論，如果他們在服用他達拉非片后，出現(xiàn)了需要硝化甘油治療的心絞痛時，應(yīng)當采取的措施。服用他達拉非片的患者，僅在治療危及生命的情況時考慮給予硝酸鹽類藥物，否則應(yīng)至少在使用他達拉非片最后一個劑量之后的48小時再考慮給予硝酸鹽類藥物。即使在這種情況下，只有在有嚴密的醫(yī)療監(jiān)控和適當?shù)难簞恿W檢測下才可以給予硝酸鹽類藥物。因此，在服用他達拉非片后發(fā)生心絞痛的患者，應(yīng)立即求治（見【禁忌】）。 左心室流出道梗阻的患者（例如，主動脈瓣狹窄和先天性肥厚性主動脈瓣下狹窄），可能對血管擴張劑，包括PDE5抑制劑的作用特別敏感。 在他達拉非片的臨床安全性和有效性試驗中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在獲得進一步信息

由于性活動伴有一定程度的心臟危險性，故醫(yī)生對患者勃起障礙采取任何治療之前，應(yīng)首先考慮其心臟狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動脈狹窄和特發(fā)性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感，包括PDE5抑制劑。由于具有潛在的心臟危險性，不推薦心臟病患者進行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明，治療劑量（10.mg）和超劑量（80mg）的伐地那非導致QTc間期的延長。臨床應(yīng)用伐地那非時須考慮到這點。先