草酸艾司西酞普蘭片

甲磺酸齊拉西酮注射液

本品主要成份為草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為：甲磺酸齊拉西酮，其化學(xué)名稱為:5-[2-[4-（1，2-苯并異噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氫-吲哚-2-酮甲磺酸鹽

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

重慶圣華曦藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20184142

國藥準(zhǔn)字H20060346

用于治療抑郁癥。

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。

用法：口服，可以與食物同服。用量：每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個月以鞏固療效。老年患者（>65歲）推薦以上述常規(guī)起始劑量的半量開始治療，最大劑量也應(yīng)相應(yīng)降低。兒童和青少年（

肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時注射一次。尚未研究連續(xù)肌肉注射3天以上的療效和安全性，如需長期治療，應(yīng)盡快改用口服鹽酸齊拉西酮片。由于沒有評價精神病患者口服齊拉西酮后再肌注齊拉西酮的安全性，不推薦患者既口服又肌注齊拉西酮。老年患者、肝功能或者腎功能損傷患者肌肉注射齊拉西酮的安全性尚未進(jìn)行系統(tǒng)評價。腎功能損傷患者宜慎用。但不需根據(jù)性別和種族調(diào)整劑量。

對草酸艾司西酞普蘭或任一輔料過敏者禁忌使用。禁忌與非選擇性、不可逆性單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，并且已經(jīng)證實(shí)一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關(guān)。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現(xiàn)急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學(xué)方面能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用于QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用于QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應(yīng)與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達(dá)嗪、硫利達(dá)嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 只有當(dāng)孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風(fēng)險時，齊拉西酮才可用于妊娠女性。 目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中，服用齊拉西酮的婦女不應(yīng)哺乳。

用于治療抑郁癥。

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。

國外文獻(xiàn)報道，不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會降低。長期使用SSRI類藥物治療突然停藥后，有些患者會出現(xiàn)撤藥反應(yīng)，盡管停止治療后可能發(fā)生撤藥反應(yīng)，現(xiàn)有的臨床前和臨床證據(jù)都沒有顯示SSRI類藥物可以導(dǎo)致依賴。對本品的撤藥反應(yīng)還沒有進(jìn)行系統(tǒng)評價，已經(jīng)觀察到西酞普蘭的撤藥反應(yīng)，表現(xiàn)為：頭暈、頭痛和惡心、大部分表現(xiàn)輕微，而且是自限性。下列為SSRI類藥物的不良反應(yīng)：心血管系統(tǒng)---體位性低血壓代謝和營養(yǎng)---低鈉血癥，抗利尿激素分泌異常眼部---視覺異常胃腸道系統(tǒng)---惡心、嘔吐、口干、腹瀉、食欲缺乏全身癥狀---失眠、頭暈、疲乏、困倦和過敏反應(yīng)肝膽系統(tǒng)---肝臟功能檢查異常肌肉骨骼系統(tǒng)---關(guān)節(jié)痛和肌痛神經(jīng)系統(tǒng)---癲癇發(fā)作、震顫、運(yùn)動障礙、5-羥色胺綜合癥精神病性障礙---幻覺、躁狂、意識混亂、激越、焦慮、人格改變、驚恐發(fā)作、神經(jīng)質(zhì)腎臟和泌尿系統(tǒng)---尿潴留生殖系統(tǒng)---溢乳，性功能方面包括：陽痿、射精障礙、性快感缺失皮膚---皮疹、瘀斑、瘙癢、血管性水腫和多汗。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、H1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內(nèi)的其他受試受體/結(jié)合位點(diǎn)未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致，齊拉西酮的作用機(jī)制不明確。研究

由于缺乏足夠的臨床資料，因此18歲以下兒童或青少年建議不要適用本品。

1.與癡呆有關(guān)的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關(guān)的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風(fēng)險。齊拉西酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認(rèn)為與尖端扭轉(zhuǎn)型室性心律失常（torsadedepointes）的發(fā)生及猝死有關(guān)。QT/QTc間期延長與尖端扭轉(zhuǎn)