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鹽酸齊拉西酮膠囊

處方藥 非醫保 國產

通用名稱:鹽酸齊拉西酮膠囊

批準文號:注冊證號H20160411

生產企業: Pfizer Australia Pty Limited

功能主治:本品適用于治療精神分裂癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸齊拉西酮膠囊
鹽酸齊拉西酮膠囊
奧卡西平片
奧卡西平片
主要成分

本品主要成分為氟哌啶醇.。化學名稱:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。分子式:C21H23ClFNO2分子量:375.87

活性成分:奧卡西平

生產企業

Pfizer Australia Pty Limited

Novartis Farma S.P.A.

批準文號

注冊證號H20160411

注冊證號H20171030

說明
作用與功效

本品適用于治療精神分裂癥。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。

用法用量

初始治療:一次20mg,一日二次,餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天,因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療:應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定,但在52周臨床試驗中,精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應采用最低有效劑量,多數情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。 特殊人群用藥:不同年齡、性別、種族人群,以及腎功能或者肝功能損傷的患者,一般均無需調整劑量。

詳見說明書。

副作用

國外上市前臨床試驗報道了以下不良事件:詳見說明書。

最常報道的不良反應包括:嗜睡、頭痛、頭暈、復視、惡心、嘔吐和疲勞、超過10%的患者會出現上述反應。在臨床試驗中,大多數的不良反應是輕型中度,并且是一過性的,主要發生在治療的開始階段。對每個系統不良反應特性的評價是依照本品臨床試驗中出現的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續治療項目中有臨床意義的不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應發生頻率:很常見≥10%,常見1%-10%,少見0.1%~1%,罕見0.01%-0.1%,非常罕見<0.01%。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時,齊拉西酮才可用于妊娠女性。兒童用藥:兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。老年用藥:應降低起始劑量、緩慢調整劑量,并密切監測患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠:數目有限的妊娠期數據顯示,妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴重的出生缺陷(如:腭裂)動物研究中顯示,在母體甲毒劑量水平,可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發生率增加。用藥時應考慮以下情況:女性患者如果在接受曲“期間懷孕,或計劃懷孕,或在妊娠期需要開始曲萊治療,必須仔細權衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點在懷孕最初的二十月尤為重要。應自給予囂小有效劑量。對育齡婦女給與曲萊時,應當盡可能采用單藥治療。應向患者告知,致畸危險可能增加,并建議其進行產前初篩檢查。妊娠期間,疾病的惡化會對母親和胎兒同時產生傷害,因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。監測和預防:抗癲癇藥可能導致葉酸缺乏癥,而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因,因此在懷孕前或懷孕期間補充葉酸。新生兒:在新生兒中報道了因抗癲癇藥導致的出血障礙。作為一種預防措施,對在懷孕后期數周的孕婦及新生兒給予維生素K1,奧卡西平及其活性代謝產物(MDH)能夠通過胎盤屏障。在一個案例中,新生兒和母體的血漿MHD濃度相似。動物研究中,在母體毒性劑量水平,觀察到胚胎死亡,生長延遲和胚胎畸形發生率的增加。哺乳:奧卡西平和其活性代謝物能通過乳

成分

本品適用于治療精神分裂癥。

曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。

藥理作用

曲萊(奧卡西平),主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發揮藥理學作用。奧卡西平和MHD的怍用機制被認為主要是通過陰斷電壓敏感的鈉通道,從而穩定了過度興奮的神經元細胞膜,抑制了神經元的重復放電,減少突觸沖動的傳播。此外,通過增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。未發現對腦神經遞質和調節性受體位點有作用。

奧卡西平及其活性代謝產物(MHD)在動物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。可防止嚙齒類動物的強直陣攣發作或降低陣攣發作的程度,并且消除或減少體內慢性復發性部分癲癇發作的頻率。小鼠和大鼠分別采用奧卡西平或MHD,連續進行5天或四周的治療后,來發現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。

注意事項

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比,與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物后死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用于治療癡呆相關的精神?。ㄒ娋菊Z)。 2.齊拉西酮治療引起QTc 延長,比四種對照藥物(利培酮、奧氮平、喹硫平和氟哌啶醇)對QTc的影響長約9-14 毫秒,但是比硫利噠嗪約短14 毫秒。一些能延長QT/QTc 間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常(torsade de pointes)的發生及猝死有關。QT/QTc 間期延長與尖端扭轉型室性心律失常的關系在QT/QTc 間期增加幅度較大時(增加幅度超過20 毫秒)比較明確,但是QT/QTc間期延長幅度較小時,也會增加尖端扭轉型室性心律失常的發生風險,或者在一些易感個體增強其發生的風險,比如有低鉀血癥、低鎂血癥或遺傳易感個體。盡管在上市前臨床研究中,患者服用推薦劑量齊拉西酮尚未出現尖端扭轉型室性心律失常(torsade de pointes),但因經驗太少,尚不能排除其潛在的風險。罕見上市后尖端扭轉型室性心律失常的報告(多重混淆因素并存的情況下)。與其他幾種抗精神病藥相比,齊拉西酮延長QTc 間

1.超敏反應:該產品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過敏反應報告在使用過曲萊的患者中有過敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道使用曲萊的患者若有上述反應發生,應停藥并換用其他藥物潔療。對卡馬西平過敏的病人,在使用本品治療過程中,也可能發生過敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%,參見

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