鹽酸安非他酮緩釋片

富馬酸喹硫平片

鹽酸安非他酮。

富馬酸喹硫平【性狀】25mg，0.1克，0.2克為雙凸圓形薄膜衣片，25mg為粉紅色。【適應癥】喹硫平片用于治療精神分裂癥。【規格】0.2g*20片【用法與用量】喹硫平片應每日兩次給藥，飯前飯后均可。成人：前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據病人的臨床反應和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調整。老年：老年人的起始劑量應為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。兒童和青少年：喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。腎臟和肝臟損害：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25％。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫囑。【禁忌】對本品中任何成分過敏的患者。

迪沙藥業集團有限公司

AstraZeneca UK Limited

國藥準字H20080398

注冊證號H20160665

用于治療抑郁癥。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

口服。用藥開始第 1 ～ 3 天為一次 150mg （一片），每日 1 次，連續使用 3 天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次間隔時間大于8小時，與其他抗抑郁藥一樣，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更長時間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數周后未出現明顯改善著，可以考慮增加劑量到每日400mg。通常抑郁急性發作需持續藥物治療數月，甚至更長，由于證據有限，尚不明確本品維持治療的劑量是否與推薦起效劑量一致，長期維持服藥時需定期重新評價服藥的必要性。 肝功能損傷和腎功能損傷患者的用藥參見（注意事項）的內容。

口服。一日2次，飯前或飯后服用。詳見說明書。

據國外的臨床研究和國內臨床研究結果表明，安非他酮緩釋片的不良反應有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見導致停藥的不良反應有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發生的不良反應有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。(其余詳見說明書）

本品最常報告的藥物不良反應(ADRs)為困倦，頭暈，口干，輕度無力，便秘，心動過速，直立性低血壓以及消化不良。 與其他抗精神病藥物一樣，暈厥，神經阻滯劑惡性綜合征，白細胞減少，中性白細胞減少以及周圍性水腫的發生與本品相關。 下表列出本品治療時ADRs的發生率，該表是根據國際醫藥科學組織委員會(GIOMSIII工作組)推薦的格式制作的。 參見【注意事項】。 可能會發生困倦，通常是在治療的前兩周，一般持續給藥后即可消除。 在本品的對照臨床試驗中沒有持續的嚴重的中性白細胞減少或粒細胞缺乏癥的報道。在上市后的應用中，停用本品治療后，白細胞減少和/或中性白細胞減少可恢復。可能出現白細胞減少和/或中性白細胞減少的危險因素包括，已經存在的白細胞計數偏低，和曾有藥物誘導性白細胞減少和/或中性白細胞減少的病史。 主要出現于治療的前幾周。 在服用本品的某些患者，曾觀察到出現無癥狀的血清氨基轉移酶(ALT，AST)或 -GT水平增高。這種增高通常在本品繼續治療過程中恢復。 與其它具有1，腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，本品可能導致

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無妊娠婦女應用的充分的對照研究資料來證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時，應充分權衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過乳汁分泌，考慮到本品對嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時，應當充分評估本品對母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。兒童用藥：本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對兒童的有效性安全性尚未明確。老年用藥：安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應用本品的安全性和有效性沒有顯著差異。但某些老年患者可能對本品的敏感性較強。單次給藥的藥代動力學研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內的分布相似。而其它藥代動力學研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內蓄積的風險在增加。安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過腎臟代謝消除。腎功能受損者體內代謝物的毒性反應則會高一些。因此老年患者應慎重選用合適劑量，并同時監測腎功能。

用于治療抑郁癥。

富馬酸喹硫平片適用于治療精神分裂癥。富馬酸喹硫平片適用于治療雙相情感障礙的躁狂發作。

1．作用機制喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥物。喹硫平及其在人血漿中的代謝物N-脫烴基喹硫平可與多種神經遞質受體作用。在腦中，喹硫平及N-脫烴基喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體和多巴胺D1和多巴胺D2受體具有親和力。在腦中，喹硫平對5-羥色胺(5-HT2)受體的親和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受體N-脫烴基喹硫平對去甲腎上腺索轉運蛋白(NET)具有高度親和力。喹硫平和N-脫烴基喹硫平對組胺和腎上腺索能αl受體也有高度親和力，而對腎上腺索能α2受體和5-羥色胺(5-HT1)受體親和力較低。喹硫平對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。2．非臨床藥效喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。它還能阻斷多巴胺拮抗劑的作用，無論是行為還是電生理學測試，并且可升高多巴胺代謝物濃度，這是D2受體阻斷的神經化學指標。動物試驗結果所預測的EPS發生的可能性顯示：有效阻斷多巴胺D2受體的喹硫平劑量只導致輕微的強直癥：喹硫平選擇性地減少中腦邊緣系統Al0多巴胺能神經元的放電而對與運動功能有關的黑質紋狀體A9神經元作用較弱：對神經阻滯劑過敏的猴子，喹硫平只顯示出輕微的導致肌張力障礙

1. 孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 避免與單胺氧化酶抑制劑同時使用；4. 服用期間不宜駕駛或操作機械；5. 服用過量應立即就醫。

1. 用藥期間避免駕駛或操作機械；2. 避免飲酒；3. 定期監測血糖和體重；4. 孕婦及哺乳期婦女慎用；5. 兒童用藥需在醫生指導下進行。