鹽酸替羅非班氯化鈉注射液

六味五靈片

鹽酸替羅非班TirofibanHCl

五味子、女貞子、連翹、莪術、苣荬菜、靈芝孢子粉

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山東世博金都藥業有限公司

國藥準字H20193283

國藥準字Z20060238

與肝素聯用于不穩定型心絞痛或非Q波心梗，也適用于冠脈缺血綜合征患者進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術，以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。

滋腎養肝，活血解毒。用于治療慢性乙型肝炎氨基轉移酶升高，中醫辨證屬于肝腎不足，邪毒瘀熱互結，癥見：脅肋疼痛，腰膝酸軟，口干咽燥，倦怠乏力，納差，脘脹，身目發黃或不黃，小便色黃，頭昏目眩，兩目干澀，手足心熱，失眠多夢，舌暗紅或有瘀斑，苔少或無苔，脈弦細。

不穩定型心絞痛或非Q波心梗起始靜滴速率為0.4ug/kg/分，30分鐘后繼續以0.1ug/kg/分的速率維持滴注。可根據患者體重調整劑量。與肝素聯用一般至少持續48小時，并可達108小時。血管成形術/動脈內斑塊切除術起始劑量為10ug/kg，在3分鐘內靜脈推注完畢，而后以0.15ug/kg/分的速率維持滴注36小時。可根據患者體重調整劑量。肌酐清除率<30mL/分者劑量應減少50%。

口服，一次3片，一日3次，連服3個月；隨后每月遞減，再連服3個月。減量第1月，一...

鹽酸替羅非班禁用于對其任何成分過敏的患者。由于抑制血小板聚集可增加出血的危險，所以鹽酸替羅非班禁用于有活動性內出血、顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈畸形及動脈瘤的患者;也禁用于那些以前使用鹽酸替羅非班出現血小板減少的患者。

臨床試驗中，1例患者出現心電圖異常（左前分枝阻滯，T波改變），是否與試驗藥物有關尚無法確定。

與肝素聯用于不穩定型心絞痛或非Q波心梗，也適用于冠脈缺血綜合征患者進行冠脈血管成形術或冠脈內斑塊切除術，以預防與經治冠脈突然閉塞有關的心臟缺血并發癥。

滋腎養肝，活血解毒。用于治療慢性乙型肝炎氨基轉移酶升高，中醫辨證屬于肝腎不足，邪毒瘀熱互結，癥見：脅肋疼痛，腰膝酸軟，口干咽燥，倦怠乏力，納差，脘脹，身目發黃或不黃，小便色黃，頭昏目眩，兩目干澀，手足心熱，失眠多夢，舌暗紅或有瘀斑，苔少或無苔，脈弦細。

1.根據文獻資料，本品與肝素和阿司匹林聯合治療時，與藥物有關的最常見不良事件是出血(研究者的報告通常是滲出或輕度出血)。(1)+除有禁忌癥外，病人均接受阿司匹林治療。+血紅蛋白下降大于50g/L，伴或不伴有一個確定部位的出血、顱內出血或心包填塞。(2)§血紅蛋白下降30g/L，伴有已知部位的出血、自發性肉眼血尿、嘔血或咯血。(3)在PRISM-PLUS研究中鹽酸替羅非班與肝素聯合治療組或對照組(接受肝素治療)均未報告有顱內出血。在RESTORE研究中顱內出血的發生率在鹽酸替羅非班與肝素聯合治療組為0.1%，而對照組(接受肝素治療)為0.3%。在PRISM-PLUS研究中，腹膜后出血的發生率在鹽酸替羅非班與肝素聯合治療組和對照組分別為0.0%和0.1%。在RESTORE研究中，腹膜后出血的發生率在鹽酸替羅非班與肝素聯合治療組和對照組分別為0.6%和0.3%。(4)接受鹽酸替羅非班和肝素聯合治療或肝素單獨治療的女性和老年患者分別較男性和年輕患者有較高的出血并發癥。不考慮年齡和性別因素，接受鹽酸替羅非班與肝素聯合治療的患者與肝素單獨治療的患者相比，其出血的危險性增加相似。對這些人群不需調整劑量(參見用法用量，其他病人)。(5)接受鹽酸替羅非班和肝素聯合治療的患者較對照組更易出現血小板計數下降。這種下降在中斷鹽酸替羅非班治療后可逆轉。血小板下降到小于90，000mm3的患者百分比為1.5%。血小板下降到小于50，000mm3患者百分比為0.3%。血小板下降見于無血小板減少癥病史并再次使用血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑的病人。(6)在鹽酸替羅非班和肝素聯合治療組最常見的(發生率大于1%)與藥物相關的非出血性不良反應有惡心(1.7%)、發熱(1.5%)和頭痛(1.1%);在對照組中它們的發生率分別為1.4%、1.1%和1.2%。(7)在臨床研究中，不良事件的發生率在不同的種族、有無高血壓、糖尿病或高膽固醇血癥的患者中通常是相似的。(8)非出血性不良事件的總發生率在女性患者(與男性患者相比)和老年患者(與年輕患者相比)中較高。但是，這些患者的非出血性不良事件的發生率在鹽酸替羅非班與肝素聯合治療組和肝素單獨治療組是相似的(參見上述的出血性事件)。

藥理作用：動物試驗結果提示：六味五靈片可抑制CCl4引起的大鼠血清轉氨酶的升高、總蛋白 （TP）和白蛋白（ALB）降低，減少肝膠原蛋白含量；抑制D-半乳糖胺（D-GalN）所致小鼠血清轉氨酶升高。對卡介苗（BCG）加脂多糖（LPS）誘導的小鼠免疫性肝損傷有保護作用；促進小鼠半數溶血素及網狀內皮系統的吞噬功能、淋巴細胞轉化率的提高。對撲熱息痛所致肝損傷小鼠的堿性磷酸酶 （ALP）活性顯著下降，血中甘油三酯（TG）含量降低；使磺溴酞鈉（BSP）在小鼠肝臟潴留量有下降作用。可抑制 2.2.15 細胞表面抗原（HBsAg）、 e抗原（HBeAg）的復制和表達；抑制感染鴨乙型肝炎病毒的鴨血清中鴨乙型肝炎病毒DNA升高。

鹽酸替羅非班應慎用于下列病人：1.近期(1年內)出血，包括胃腸道出血或有臨床意義的泌尿生殖道出血。2.已知的凝血障礙、血小板異常或血小板減少病史。3.血小板計數小于150，000/mm3。4.1年內的腦血管病史。5.1個月內的大的外科手術或嚴重軀體創傷史。6.近期硬膜外的手術。7.病史、癥狀或檢查結果為壁間動脈瘤。8.嚴重的未控制的高血壓(收縮壓大于180mmHg和/或舒張壓大于110mmHg)。9.急性心包炎。10.出血性視網膜病。11.慢性血液透析。12.出血的預防。因為鹽酸替羅非班抑制血小板聚集，所以與其它影響止血的藥物合用時應當謹慎。鹽酸替羅非班與溶栓藥物聯用的安全性尚未確定。鹽酸替羅非班治療期間，應監測病人有無潛在的出血。當出血需要治療時，應考慮停止使用鹽酸替羅非班。也要考慮是否需要輸血。13.曾有報道發生致命性出血(見不良反應)。股動脈穿刺部位：鹽酸替羅非班可輕度增加出血的發生率，特別是在股動脈鞘管穿刺部位。當要進行血管穿刺時要注意確保只穿刺股動脈的前壁，避免用Seldinger(穿透)技術使鞘管進入。鞘管拔出后要注意正確止血并密切觀察。實驗室監測：在鹽酸替羅非班治療前、推注或負荷輸注后6小時內以及治療期間至少每天要監測血小板計數、血紅蛋白和血球壓積(如果證實有顯著下降需更頻繁)。在原先接受過血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑的病人應當考慮盡早監測血小板計數。如果病人的血小板計數下降到小于90，000/mm3，則需要再進行血小板計數以排除假性血小板減少。如果已證實有血小板減少，則須停用鹽酸替羅非班和肝素，并進行適當監測和治療。此外，在治療前應測定活化部分凝血酶原時間(APTT)，并且應當反復測定APTT仔細監測肝素的抗凝效應并據此調整劑量(見用法用量)。有可能發生潛在致命性出血，特別是肝素與影響止血的其它產品如血小板糖蛋白IIb/IIIa受體拮抗劑聯用時尤其可能。14.嚴重腎功能不全。在臨床研究中，已證明有嚴重腎功能不全(肌酐清除率小于30ml/mi

忌煙酒及辛辣刺激食物。